不同吉他霉素制剂体外溶出度的比较研究

目前，市场上吉他霉素预混剂主要有简单预混、颗粒剂、肠溶包衣和固体分散微囊4种剂型。吉他霉素固体分散微囊是新近推出的采用固体分散技术和微囊技术加工而成的吉他霉素最新剂型，其中吉他霉素全部以分子状态分散于辅料中。这种药物承载方式因为辅料对药物分子的阻滞作用，可有效抑制其在动物口腔中的溶出，从而使其味觉显著改善；由辅料形成的微囊层的保护有效阻止了吉他霉素与胃酸的接触，从而能显著提高药物的稳定性；而分子状态分散的存在形式促进了吉他霉素在肠道中的溶出，吉他霉素随固体分散系在小肠中的消化而溶出，形成肠道药物浓度。体外溶出度试验是检验药物制剂水平最有效和最简洁的方法，因此，这项试验对吉他霉素固体分散微囊体外溶出度进行了测定，并与肠溶包衣颗粒和普通颗粒等常规剂型作一比较。