Okaramine类生物碱——一类具有新颖杀虫机制的天然吲哚化合物

Okaramine类生物碱是一类具有新颖杀虫机制的天然吲哚化合物,其产生菌主要包括青霉属(Penicillium spp.)、曲霉属(Aspergillus spp.)的某些真菌。目前已经发现20多个Okaramine类生物碱的衍生物,大部分Okaramine类生物碱衍生物具有杀虫活性,但其中以Okaramine B的杀虫活性最强。构效关系研究表明,Okaramine类生物碱的杀虫活性与氮杂环丁烷结构、氮杂环辛烷结构及C环上的甲氧基与杀虫活性高度相关。Okaramine类生物碱作用于昆虫神经元的谷氨酸门控氯离子通道。通过基因组挖掘、基因缺失突变、基因失活及异源表达,发现Okaramine类生物碱在真菌中的合成以色氨酸为起始单元,并在一系列成簇排列的生物合成基因的产物,包括非核糖体肽类合成酶、核黄素依赖单加氧酶、异戊烯转移酶、P450单加氧酶、α-酮戊二酸依赖双加氧酶及甲基转移酶等的作用下,合成了结构丰富多样的类似物。