防治稻瘟病特效新农药——三环唑合成

三环唑系由美国伊利诺公司开发研制的防治水稻稻瘟病的最新特效农药。日本专利介绍了用2—肼基—4—甲基苯并噻唑与甲酸的反应制备三环唑的方法.但因2—肼基—4—甲基苯并噻唑在国内尚无供处,所以我们在专利中合成步骤前加设了用邻甲苯胺先制备2—氨基—4—甲基苯并噻,然后用其和水合肼反应制备了2—肼基—4—甲基苯噻唑,最后按日本专利上介绍的方法合成了三环唑。其总收率可达65～68%)以邻甲苯为计)。目前,这种程度的收率被认为是较高的收率。通过工艺上的改进,我们把第二步的原收率40%提高到80%,还在第二、第三步产物的后续处理上用水处理来替代了二甲苯处理。