| 漆酚/两亲共聚物mPEG-PBAE胶束的pH响应性及其体外性能 |
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| 引用本文： | 周昊,齐志文,马余璐,王成章.漆酚/两亲共聚物mPEG-PBAE胶束的pH响应性及其体外性能[J].林产化学与工业,2019,39(2):25-32. |
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| 作者姓名： | 周昊 齐志文 马余璐 王成章 |
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| 作者单位： | 中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室 |
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| 摘 要： | 以末端带氨基的甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH_2)、十四胺、5-氨基-1-戊醇、1,4-丁二醇二丙烯酸酯和1,3-戊二胺为原料,采用一锅法合成了一种两亲共聚物聚乙二醇-聚β-氨基酯(mPEG-PBAE),通过FT-IR、GPC、芘荧光探针对聚合物的结构、相对分子质量和临界胶束浓度(CCMC)进行了表征;以漆酚为药物模型分子,采用透析法制备了漆酚/两亲共聚物胶束,采用TEM和DLS对载药胶束的粒径、Zeta电位、形貌进行了表征,考察了载药胶束的pH响应性、体外释药性和体外抗肿瘤活性。研究结果表明:两亲共聚物mPEG-PBAE已经成功合成,重均相对分子质量为11 445,与设计的理论相对分子质量相差不大,聚合物的CCMC值为18.25 mg/L;制备得到的漆酚/两亲共聚物胶束的包封率为82.29%,载药量为23.21%,外观呈规则球形结构,大小均一,平均粒径为160.1 nm,Zeta电位值为33.6 mV,其在pH值为5.0的缓冲溶液中粒径增大明显高于pH值为6.5和7.4的缓冲溶液,具有明显的pH响应性;当pH值为5.0、6.5和7.4时,72 h内累计释药率分别为98.7%、61.6%和31.5%;载药胶束对HepG2和A549肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为1.38和0.87 mg/L,体外抗肿瘤活性明显优于游离漆酚。
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| 关 键 词： | 漆酚 PH响应性 两亲共聚物胶束 抗肿瘤 |
pH Responsiveness and in vitro Performance of Urushiol/Amphiphilic Copolymer mPEG-PBAE Micelles |
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| ZHOU Hao,QI Zhiwen,MA Yulu,WANG Chengzhang.pH Responsiveness and in vitro Performance of Urushiol/Amphiphilic Copolymer mPEG-PBAE Micelles[J].Chemistry & Industry of Forest Products,2019,39(2):25-32. |
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| Authors: | ZHOU Hao QI Zhiwen MA Yulu WANG Chengzhang |
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| Institution: | (Institute of Chemical Industry of Forest Products,CAF,National Engineering Lab. for Biomass Chemical Utilization,Key and Open Lab. of Forest Chemical Engineering,SFA,Key Lab. of Biomass Energy and Material,Jiangsu Province,Nanjing 210042,China;Jiangsu Co-Innovation Center of Efficient Processing and Utilization of Forest Resources,Nanjing Forestry University,Nanjing 210037,China) |
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| Abstract: | ZHOU Hao;QI Zhiwen;MA Yulu;WANG Chengzhang(Institute of Chemical Industry of Forest Products,CAF,National Engineering Lab. for Biomass Chemical Utilization,Key and Open Lab. of Forest Chemical Engineering,SFA,Key Lab. of Biomass Energy and Material,Jiangsu Province,Nanjing 210042,China;Jiangsu Co-Innovation Center of Efficient Processing and Utilization of Forest Resources,Nanjing Forestry University,Nanjing 210037,China) |
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| Keywords: | urushiol pH responsiveness amphiphilic copolymer micelle antitumor |
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