盐酸小檗碱/海藻酸钠/淀粉复合凝胶珠制备及体外释放行为研究

以海藻酸钠(SA)和淀粉(ST)为原料制备盐酸小檗碱(BH)复合凝胶珠,以期为BH的临床应用和制剂开发提供理论依据。采用滴制法制备BH复合凝胶珠,考察SA与ST复合对凝胶珠的溶胀率和BH释放性能的影响。结果表明,SA与ST复合能明显影响凝胶珠对BH的载药量和释放性。SA与ST质量比为3∶1时,复合凝胶珠的载药量为8.2%,而单纯SA凝胶珠载药量为3.5%;该复合凝胶珠在pH值为2.1的缓冲溶液中1.5 h时,BH累积释放率为27.01%,而单纯SA凝胶珠累积释放率为52.83%;该复合凝胶珠在pH值为6.8的缓冲溶液中1.5 h时,累积释放率为43.56%,而单纯SA凝胶珠累积释放率为69.38%;在0～3.5 h内复合凝胶珠在pH值为2.1的缓冲溶液中体外释放以药物扩散和骨架溶蚀协同作用为主,符合零级释放模型,而单纯SA凝胶珠BH释放遵循Higuchi方程。结果提示,SA与ST复合制备的凝胶珠能明显延缓BH的释放,其制备工艺简单,具有pH依赖性。