| 桦木醇选择性氧化产物的合成及抗肿瘤活性研究北大核心CSCD |
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| 作者姓名： | 陶冉 王成章 张昌伟 周昊 陈虹霞 |
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| 作者单位： | 1.中国林业科学研究院林业新技术研究所100091;2.中国林业科学研究院林产化学工业研究所;;3.生物质化学利用国家工程实验室;;4.国家林业局林产化学工程重点开放性实验室;;5.江苏省生物质能源与材料重点实验室210042; |
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| 基金项目： | 中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金(CAFYBB2016SY030,CAFYBB2018GA001)；中国林科院林产化学工业研究所研究团队建设创新工程项目(LHSXKQ5) |
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| 摘 要： | 以桦木醇为先导结构,对桦木醇的C-28、C-29位进行结构修饰,分别在CrO 3和2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)混合物以及氧化剂间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)氧化剂的作用下,在C-28位和C-29位选择性的引入醛基,并进一步氧化为C-28位和C-29位桦木酸,共得到4个氧化衍生物。用氢谱分别表征,结果表明:相对于单一氧化剂,CrO 3和TEMPO作为混合氧化剂,C-28桦木醛产率有所提高,达36.98%;当mCPBA作为氧化剂、丙酮作为溶剂时,C-29桦木醛产率达39.06%。利用改性噻唑蓝(MTT)法测定桦木醇及其氧化衍生物对两株细胞(HepG 2、A549)半数抑制质量浓度(IC50),结果表明:C-28和C-29桦木酸对HepG 2细胞的IC50值较其它组低,分别达到3.80和3.84 mg/L。桦木醇与C-28位和C-29位桦木醛对于HepG 2和A549细胞毒性无显著差异,C-28位和C-29位桦木酸对于HepG 2和A549细胞毒性则显著强于同位的桦木醛,桦木醇在C-28位和C-29位两个位置的氧化对于HepG 2和A549细胞毒性均没有显著性差异。
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| 关 键 词： | 桦木醇 桦木酸 氧化物 合成 抗肿瘤 |
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