PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒制备及其体外释放性能研究

为了制备具有亲水段聚乙二醇(PEG)修饰的氟苯尼考聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒，筛选出其最优处方并对其进行评价，试验采用乳化-溶剂挥发法，以PEG₄₀₀₀-PLGA作为载体材料制备PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs),通过单因素考察，以乳化剂聚乙烯醇(PVA)浓度、药脂比、油/水相体积比和氟苯尼考浓度为考察因素，包封率为考察指标，采用L₉(3⁴)正交试验设计选出最优处方，以葡聚糖凝胶法测定包封率，并进行体外释放试验。结果表明：制备FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度1.5%,氟苯尼考浓度0.8 mg/mL,药脂比(氟苯尼考∶PEG₄₀₀₀-PLGA)1∶5,油水相体积比1∶8,此时包封率为(81.04±1.04)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中，FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs释放速率明显较氟苯尼考慢且平稳，后期可持续平稳释放至9...