丙烯海松酸及其噻二唑衍生物的制备及抑菌活性

松香与丙烯酸通过D-A加成反应,制得左旋海松酸丙烯酸加合物(丙烯酸松香),该化合物经进一步分离提纯得到丙烯海松酸。以丙烯海松酸为起始原料,经酰氯化,酰肼化,双酰肼化和关环反应等步骤合成了6个噻二唑类衍生物分别为:丙烯海松(2-甲基)噻二唑(5a)、丙烯海松(2-苯基)噻二唑(5b)、丙烯海松(2-苯乙基)噻二唑(5c)、丙烯海松(2-对氟苯基)噻二唑(5d)、丙烯海松(2-对氯苯基)噻二唑(5e)、丙烯海松(2-对硝基苯基)噻二唑(5f),通过IR、1H NMR、MS和元素分析等分析手段对化合物进行了结构鉴定。初步的生物活性结果显示,制备的化合物5f对大肠埃希氏杆菌的最小抑菌浓度达到64 mg/L,比市售杀菌剂新洁尔灭(128 mg/L)的活性高。