N-(5-(3,5-二硝基苯基)噻唑-2-基)-2-苯氧乙酰胺类化合物的设计、合成及除草活性

为了发现高活性的除草化合物，设计合成了29个N-(5-(3,5-二硝基苯基)噻唑-2-基)-2-苯氧乙酰胺类衍生物(Ⅵaa～Ⅵbc)，并通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确认其结构。利用X-射线单晶衍射确定化合物Ⅵaa的空间构型。以单子叶植物稗草和双子叶植物生菜为供试靶标，采用平皿法测试了目标化合物的除草活性。结果显示：多数化合物在100 mg/L下对稗草和生菜的生长抑制率达70%以上；整株茎叶喷雾法测定结果表明：在375 g/hm²下，化合物Ⅵam、Ⅵas、Ⅵat、Ⅵav和Ⅵaw对生菜的鲜重抑制率达80%以上，其中化合物Ⅵas的抑制率为100%。作物安全性试验结果表明，在750 g/hm²下，化合物Ⅵas对玉米、高粱、水稻、大豆、亚麻和油菜均有不同程度的药害，但对高粱的药害程度最小，明显低于对照药剂2,4-D。透射电子显微镜观察结果显示，用18.17 g/hm²的化合物处理生菜叶片72 h后，叶片叶绿体被膜扭曲变形，叶绿体基粒片层排列散乱，部分类囊体发生断裂。酶活性测定试验结果表明，化合物Ⅵas对过氧化氢酶(CAT)活...