新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性 |
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引用本文: | 罗时燕,陈锦彪,林健,田平义,刘祈星,周海峰.新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性[J].农药学学报,2024(2):408-414. |
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作者姓名: | 罗时燕 陈锦彪 林健 田平义 刘祈星 周海峰 |
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作者单位: | 1. 三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(22278244)~~; |
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摘 要: | 为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2, 2, 2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫内酯环及二硫代酮酯环得到C2~C8 7个化合物,采用1H NMR、13C NMR和HRMS手段对其结构进行了表征。生物活性测试数据表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下具有一定的杀螨活性,尤其是对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus卵孵化的抑制活性较高(校正孵化抑制率67%~93%);此外,化合物C3对二斑叶螨Tetranychus urticae成虫的的校正死亡率达100%。该研究可为丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物和氟吡呋喃酮衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性具有参考意义。
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关 键 词: | 丁烯酸内酯 三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物 氟吡呋喃酮 朱砂叶螨 杀螨活性 |
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