| 摘 要： | 将18头健康成年中国荷斯坦奶牛随机分成高、中、低3组,每组每头分别肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液10(50mg),5(25mg),2.5mL(12.5mg),采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血药浓度,用残数法逐头奶牛拟合药动学曲线方程并计算药动学参数,研究氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学。结果表明,药时数据符合有吸收一室模型,高,中,低组的主要药动学参数:吸收速率常数Ka分别为(18.22±2.17),(15.30±0.64),(20.09±5.03)h-1;吸收半衰期t1/2Ka分别为(0.04±0.004),(0.05±0.002),(0.04±0.01)h;分布和消除速率常数Ke分别为(1.32±0.14),(1.27±0.12),(1.40±0.16)h-1;消除半衰期t1/2Ke分别为(0.53±0.06),(0.55±0.05),(0.50±0.06)h;达峰时间tmax均为0.17h;达峰质量浓度Cmax分别为(6.34±0.59),(5.94±0.27),(4.81±0.16)μg/L;药时曲线下面积AUC0~t分别为(14.40±2.19),(10.14±1.07),(13.15±4.34)μg/(L·h)。奶牛单剂量肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液后,机体对药物吸收迅速,消除快,浓度约10min达到峰值,100min后达到注射前的水平。根据药时曲线峰浓度,AUC值及相关的临床药效学试验结果,建议临床使用剂量为5mL(25mg)。
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