环丙沙星在内毒素诱导的乳房炎奶山羊药动学及乳汁和组织浓度

将 1 5头健康杂交奶山羊均分成 3组 ,按每千克体重 5mg的剂量分别对大肠杆菌内毒素诱导的乳房炎奶山羊进行静注、肌注和乳房灌注单剂量环丙沙星药动学试验。高效液相色谱法测定血、乳及组织药物浓度 ,血药浓度 -时间数据用 MCPKP药动学程序处理。诱导乳房炎的奶山羊静注给药的药时数据符合二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2α为 ( 0 .0 9± 0 .0 1 ) h,t1 /2β为 ( 1 .1 0± 0 .0 9) h,Vd( area) 为 ( 2 .80± 0 .3 0 ) L/kg,Cl B为 ( 1 .3 1± 0 .2 1 ) L/ ( kg·h- 1 ) ,AUC为 ( 3 .88± 0 .58) mg/ ( L· h- 1 )。肌注给药的药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2 Kα为 ( 0 .0 7± 0 .0 2 ) h,t1 /2α为 ( 0 .3 9± 0 .2 6) h,t1 /2β为 ( 2 .0 7±0 .4 3 ) h,tmax为 ( 0 .2 6± 0 .0 7) h,Cmax为 ( 1 .0 4± 0 .1 3 ) mg/ L,AUC为 ( 2 .3 8± 0 .1 3 ) mg/ ( L· h- 1 ) ,F为61 .3 4 %。与从健康奶山羊获得的药动学参数相比 ,急性乳房炎能显著影响环丙沙星静注给药的体内分布、转运和消除 ,对肌注给药无明显影响 ,乳房灌注给药在炎症乳房内的吸收个体差异较大。急性乳房炎能显著降低环丙沙星全身给药在乳内积聚程度。肌注后炎症乳腺组织内药物浓度在 2、4、6、8

Pharmacokinetics of Ciprofloxacin and its Concentrations in Milk and Udder Tissues in Goats with Endotoxin-Induced Mastitis