单取代磺酰脲类超高效创制除草剂——单嘧磺隆与单嘧磺酯

ALS酶是植物体内所特有的一种靶酶，在温血动物中不存在。20世纪80年代初美国杜邦公司发现磺酰脲类ALS酶抑制剂以来，磺酰脲类超高效除草剂成为农药创制史上的一个里程碑。它的超低用量大大改善了对环境的影响，而且对温血动物几乎无毒，迅速在国际上欣起一股研发热潮。南开大学元素有机化学研究所李正名院士课题组，自上世纪90年代初开始对磺酰脲类除草剂进行了深入和系统的研究，合成了近600个磺酰脲类新化合物，首次发现单取代的磺酰脲分子同样具有很高的除草活．性，总结了磺酰脲活性结构三要素，从而部分修正和发展了国际上公认的磺酰脲构效关系理论，获得了系列中国发明专利的授权并相继开发和工程化了单嘧磺隆和单嘧磺酯两个创制农药新品种及其制剂，其中单嘧磺隆是我国第一个具有自主知识产权的创制除草剂，突破了国际上已商品化的磺酰脲类超高效除草剂必须含有双取代杂环的经典结构要求。