| 苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成 |
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| 引用本文： | 唐波,傅榕赓,李玲,谭桂林,张春桃. 苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成[J]. 勤云标准版测试, 2016, 36(3): 27-29 |
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| 作者姓名： | 唐波 傅榕赓 李玲 谭桂林 张春桃 |
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| 作者单位： | 湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208,湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙 410208 |
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| 基金项目： | 2013年湖南省教育厅资助研究生创新课题（CX2013B337）；湖南省教育厅药学特色专业资助。 |
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| 摘 要： | 目的 合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂。方法 以异香兰素为原料，经过成醚反应、氧化反应、Schotten-Baumann反应等制备目标化合物。结果 成功制备了6个目标化合物：Benzoic acid，4-[[3-（isobutoxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T1），Benzamide，4-[[3-（isobutoxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T2），Benzamide，4-（isobutoxy）-3-methoxy-N-[4-[[（1-methylethyl）amino]sulfonyl]phenyl]（T3），Benzoicacid，4-[[3-（cyclopentyloxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T4），Benzamide，4-[[3-（cyclopentyloxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T5），Benzamide，4-（cyclopentyloxy）-3-methoxy-N-[4-[[（1-methylethyl）amino]sulfonyl]phenyl]（T6），收率分别为66.7%、65.7%、18.4%、46.7%、76.8%和12.4%，其中化合物T1、T2、T3、T5、T6为新化合物。结论 所得产物的化学结构经1H-NMR、MS谱确证，与目标化合物相符。
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| 关 键 词： | 磷酸二酯酶-4抑制剂 苯甲酰胺类 设计与合成 |
| 收稿时间： | 2015-10-29 |
Design and Synthesis of Benzamide Derivatives as Inhibitors of Phosphodiesterase-4 |
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| TANG Bo,FU Ronggeng,LI Ling,TAN Guilin and ZHANG Chuntao. Design and Synthesis of Benzamide Derivatives as Inhibitors of Phosphodiesterase-4[J]. , 2016, 36(3): 27-29 |
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| Authors: | TANG Bo FU Ronggeng LI Ling TAN Guilin ZHANG Chuntao |
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| Affiliation: | Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China,Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China and Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China |
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| Abstract: | Objective To synthesize 6 phosphodiesterase-4 inhibitors of benzamide derivatives. Methods Isovanillin as the starting material, compounds was synthesized by etherification, oxidation reaction and Schotten-Baumann reaction. Results 6 target compounds were synthesized. Benzoic acid,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T1), Benzamide,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T2), Benzamide,4-(isobutoxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl] (T3), Benzoicacid, 4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T4), Benzamide,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T5), Benzamide,4-(cyclopentyloxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl](T6). The yield were 66.7%, 65.7%, 18.4%, 46.7%, 76.8% and 12.4%, respectively. Conclution The structures of the target compounds were confirmed by 1H-NMR and MS methods. |
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| Keywords: | PDE-4 inhibitors benzamide derivatives design and synthesis |
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