联肼·乙螨唑对蔬菜优势叶螨产卵发育的影响及其田间防效

为明确新型复配杀螨剂联肼·乙螨唑对目前蔬菜田常发生的2种优势叶螨二斑叶螨Tetranychus urticae和截形叶螨T. truncatus的杀螨活性,于室内采用离体叶碟法测定其对这2种叶螨产卵及发育的影响,于室外采用活体植株评价该药剂对2种叶螨的田间防效。结果表明,经复配杀螨剂联肼·乙螨唑及其单剂处理2种叶螨雌成螨24 h后,死亡率为20.50%～54.98%,均显著高于清水对照;联肼·乙螨唑处理较清水对照显著降低了2种叶螨卵发育至若螨期的比率,联肼·乙螨唑处理后二斑叶螨和截形叶螨的若螨率分别为4.91%和1.63%。田间试验中联肼·乙螨唑对2种叶螨具有一定的速效性,药后3 d对二斑叶螨和截形叶螨的防效分别达95.74%和89.83%,药后7 d防效分别为98.03%和99.44%,显示了优良的防控效果及持效性。表明复配杀螨剂联肼·乙螨唑可用于田间蔬菜优势叶螨种群的高效防控。     

天维菌素酰化衍生物的合成及杀虫杀螨活性

以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。     

别隐品碱衍生物的合成及其生物活性

【目的】测定别隐品碱化合物抗植物病原真菌和杀灭兔痒螨的活性,为后续结构优化和药品研发提供依据。【方法】以从博落回中分离的别隐品碱为原药,对其十元氮杂环进行结构修饰,合成了12种衍生物A1～A12,采用质谱(ESI-MS)、核磁共振谱(1 H NMR和13 C NMR)对其结构进行表征。以嘧菌酯为阳性对照,采用菌丝生长速率法,测定50μg/mL目标化合物对6种常见植物病原真菌(苹果腐烂病菌(Valsa mali)、番茄早疫病菌(Alternaria solani)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米弯孢病菌(Curvularia lunata)、马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)、水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryza))的体外抗菌活性;采用浸虫法检测5mg/mL目标化合物对兔痒螨(Psoroptes cuniculi)的体外杀灭活性。【结果】确认了12种别隐品碱衍生物的结构,它们对供试菌均具有不同程度的抑制活性,对兔痒螨具有一定的杀灭活性。其中,以化合物A11的抑菌活性和杀螨活性最高,其对苹果腐烂病菌的抑制率达73.28%,对兔痒螨的致死率达61.55%。【结论】原药别隐品碱十元氮杂环上的羰基被还原成羟基后,不仅提高了其抗菌活性和杀螨活性,同时也拓宽了其抗菌谱。     

姜黄素嘧啶酮衍生物的合成及杀螨活性

在明确姜黄素具有杀螨活性,且其结构中的双羰基并非是起杀螨作用的关键基团的基础上,设计、合成了4个新颖的姜黄素嘧啶酮衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱分析确认。生物活性测定结果表明:4个目标化合物均表现出优于母体化合物姜黄素的杀螨活性,处理48 h后,活性最好的4,6-二 -2-嘧啶酮(3a)对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和柑橘全爪螨Panoychus cotri的LC50值分别为487.5和200.3 mg/L,其毒力约为姜黄素的4倍;而处理72 h后,化合物 3a 对朱砂叶螨的LC50值为40.7 mg/L,其毒力约为姜黄素的14倍。     

植物杀螨研究概述

植物在自身防御以及与有害生物的相互适应、协同进化过程中产生了多种次生代谢物,其中有部分次生代谢物具有杀螨活性。笔者综述了近年来国内外学者对瑞香科、楝科、茄科等10多个科的植物杀螨活性研究动态,并探讨了中国植物源杀螨剂发展存在的问题以及前景。     

地椒提取物杀螨活性研究

从地椒中提取挥发油及乙醇提取物,研究并比较了地椒乙醇提取物和挥发油对棉红蜘蛛的触杀活性。结果显示地椒乙醇提取物对棉红蜘蛛显示出很强的触杀作用,其毒力回归方程为Y=4.2967+1.1792x,LD50为3.95 mg/mL;地椒挥发油对棉红蜘蛛也具有显著的触杀活性,触杀作用的毒力回归方程为Y=4.6691+1.4427,LD50为1.70 mg/mL,低于乙醇提取物LD50,显示其杀螨活性较乙醇提取物更高。此外,杀卵活性试验也显示地椒挥发油的杀卵作用要高于地椒乙醇提取物,其挥发油和乙醇提取物的杀卵LC50分别为2.241和5.714 mg/mL。     

生栀子(Gardenia jasminoides Ellis)杀螨活性物质的提取与分离

为了对生栀子(Gardenia )中的杀螨活性物质进行分离分析,采用色谱技术对生栀子乙酸乙酯部分的萃取物进行了分离和纯化,并获得了两个萜类物质。采用色谱技术鉴定其化学结构为京尼平苷和熊果酸。这两种化合物对朱砂叶螨的触杀活性的半致浓度（LC50）值分别为2.69 mg.ml-1、1.81 mg.ml-1。并发现当两种试剂的溶液中加入等浓度等体积的KOH溶液后,其杀螨活性大幅度提高,半致死浓度为0.94mg.ml-1和0.95mg.ml-1。实验结果表明京尼平苷和熊果酸对朱砂叶螨均具有一定的杀螨活性,尤其在加入KOH溶液后。     

米尔贝霉素类似物的合成及杀螨杀蚜活性

为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物,以伊维菌素为原料,经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物(7a~7i),并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和豆蚜Aphis craccivora的室内活性。结果表明:各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性,其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24 h的LC50值分别为1.04×10–2、9.60×10–4和1.44×10–2 mg/L;7i对豆蚜24 h的LC50值为7.81 mg/L。米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性。