组氨醇脱氢酶抑制剂的研究动态

组氨醇脱氢酶(HDH)是组氨酸生物合成过程中最后两步反应的催化酶。对组氨醇脱氢酶的结构、催化机理、组氨醇脱氢酶抑制剂等方面的研究动态进行了较为详细的综述。     

Gly-Gly肽和Gly-L-Leu肽在蛋鸡肠道内水解的研究

采用蛋鸡离体外翻肠段培养法,将小肠分为十二指肠、空肠前段、中段、后段和回肠五个部位肠段,洗净外翻。2种二肽培养液(Gly-Gly肽和Gly-L-Leu肽溶液)作为两组对照培养液,每种二肽培养液中添加肽酶抑制剂(Bestatin和Amastatin),作为试验培养液,39.5℃培养25min,每5min取样一次,测定培养液中的二肽含量。结果表明,培养5min后,含Gly-Gly肽的对照和试验培养液中均未能检测到完整Gly-Gly肽。而含Gly-L-Leu肽的对照培养液Gly-L-Leu肽的含量降低到16.75％,试验培养液则下降到43.40％。而试验培养液中Gly-L-Leu肽的含量10min后无显著降低(P>0.05)。各培养时段试验培养液Gly-L-Leu含量均显著高于对照培养液(P<0.05)。由此认为,离体肠囊在培养过程中能够迅速释放肠肽酶及一些生物活性物质,快速水解2种二肽。肽酶抑制剂(Bestatin和Amastatin)能抑制Gly-L-Leu的水解,但不能抑制Gly-Gly的水解。     

Treatment of canine haemangiosarcoma with suberoylanilide hydroxamic acid, a histone deacetylase inhibitor

A case report is presented by describing the treatment of a 12‐year‐old dog – diagnosed with haemangiosarcoma (HSA) – with suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), a histone deacetylase (HDAC) inhibitor. The drug was administered orally, on a daily basis, approximately 2 weeks post‐splenectomy at a dose of 3 mg kg^?1. HSA is a lethal malignancy of the endothelium, which is usually disseminated by the time it is diagnosed. Median survival time, usually, is no longer than 80 days. Following treatment with SAHA, no sign of malignant growth could be discerned by means of diagnostic abdominal ultrasound, chest X‐ray or with the help of clinical symptoms, over a period of >1000 days. The precise mechanism by which HDAC inhibitors exert their anti‐cancer effects is uncertain, but evidence suggests that exposure to SAHA generates hyperacetylated chromosomal histones, which, in turn, facilitates the expression of tumour suppressor genes turned off by epigenetic mechanisms during neoplastic transformation of the endothelium.     

一氧化氮合成酶抑制剂对宰后成熟过程中牦牛肉品质的影响

【目的】研究一氧化氮对宰后牦牛肉品质的影响,为牦牛肉品质改善提供理论依据。【方法】以3—5岁去势甘南牦牛肉为材料,取其背最长肌,剔除筋膜、脂肪等,切成大小均匀的薄片(8 cm×8 cm),用20 G针均匀穿刺,分别采用去离子水(对照组)和1、10、100 mmol·L^-1一氧化氮合成酶(NOS)抑制剂(N-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐)在4℃条件下1﹕1(V/m)浸泡肉样1 d,然后在4℃条件下成熟,测定成熟期间(0、1、3、5和7 d)NOS活性与一氧化氮含量、肌原纤维小片化指数(MFI)、总巯基含量、羰基含量、pH、色度等指标。【结果】NOS抑制剂处理后的牦牛背最长肌NOS活性和一氧化氮含量显著降低,成熟第7天时,处理组的NOS活性分别比对照组低30.9%、43.6%、74.7%,一氧化氮含量分别比对照组低4.7%、12.5%、21.5%。处理后的牦牛肉pH显著降低,第7天时,处理组分别比对照组低0.8%、5.7%、15.2%,其中10和100 mmol·L^-1 NOS抑制剂处理组显著低于对照组。处理显著降低了牦牛肉羰基含量,成熟第7天时,...     

山东省小麦田大穗看麦娘抗性水平、靶标抗性机理及田间防除效果测定

【背景】大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)是我国大陆近几年新发展蔓延的一种恶性禾本科杂草,目前已在山东、河南、河北、安徽等省有分布,且分布面积不断扩大。【目的】明确山东省冬小麦田大穗看麦娘对常用除草剂的抗性水平及部分种群产生抗性的机理,并评价不同除草剂对其田间防除效果,为制定小麦田大穗看麦娘防控技术规程提供理论依据。【方法】室内采用整株生物测定法测定9个大穗看麦娘种群对乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂除草剂啶磺草胺、甲基二磺隆以及乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂除草剂唑啉草酯、炔草酯、精噁唑禾草灵共5种除草剂的抗性水平,并对产生抗性的种群进行靶标基因检测,同时分别在冬前和冬后开展田间试验,评价不同除草剂对大穗看麦娘的田间防除效果。【结果】室内测定结果表明,种群8(JN2)对啶磺草胺和甲基二磺隆产生明显抗性,相对抗性指数分别达到47.32、15.97,靶标基因检测显示,该种群内植株ALS基因编码的第197位点氨基酸发生由脯氨酸(CCC)到苏氨酸(ACC)的突变;所有种群对唑啉草酯、炔草酯和精噁唑禾草灵均表现敏感。田间试验结果表明,冬前使用除草剂对大穗看麦娘的防除效果...     

代谢酶抑制剂PX对除草剂防除稗草的增效作用

为解决除草剂防除困难的问题,采用室内盆栽试验测定了PX、PM和Mn²⁺三种代谢酶抑制剂对精喹禾灵、莠去津、烟嘧磺隆、硝磺草酮和烯禾啶防除稗草Echinochloa crus-galli的增效作用,测定不同用量代谢酶抑制剂PX对这5种除草剂的增效作用及其与莠去津混用后稗草体内谷胱甘肽转移酶（glutathione S-transferase,GST）和细胞色素 P450（cytochrome P450,CYP450）活性的变化。结果显示,在3种代谢酶抑制剂中,代谢酶抑制剂PX对精喹禾灵、莠去津、烟嘧磺隆、硝磺草酮和烯禾啶5种除草剂的增效作用最显著。不同用量代谢酶抑制剂PX对不同除草剂的增效作用不同,其中75 g (a.i.)/hm²代谢酶抑制剂PX对莠去津的增效最佳,株防除效果和鲜重防除效果分别增加了35.33个百分点和37.33个百分点。莠去津与代谢酶抑制剂PX混用后,稗草体内GST和CYP450活性均较对照显著降低。表明除草剂与代谢酶抑制剂PX混用能增加除草剂对稗草的防除效果,可以达到减施除草剂的目的。     

苜蓿盲蝽属三种害虫对环氧虫啶的敏感性

环氧虫啶是我国自主研发的一种新型的新烟碱杀虫剂,主要用于防治刺吸式口器害虫。本文采用点滴法测定了环氧虫啶对中黑盲蝽、苜蓿盲蝽、三点盲蝽的毒力,结果表明,三种盲蝽对环氧虫啶均具有较高的敏感性,其中中黑盲蝽的敏感性最高,LD_(50)值为2.03ng/头,其次为苜蓿盲蝽和三点盲蝽,LD_(50)分别为3.12和3.34ng/头。多功能氧化酶抑制剂PBO能明显增加环氧虫啶对三种盲蝽的毒力,谷胱甘肽S-转移酶抑制剂DEM只在中黑盲蝽上对环氧虫啶表现出增效作用,而羧酸酯酶抑制剂TPP未显示增效作用。这说明,环氧虫啶具有防治苜蓿盲蝽属三种害虫的应用潜力,细胞色素P450-单加氧酶可能在环氧虫啶代谢中起重要作用。     

Advances in prevention of nonsteroidal anti-inflammatory drug-induced gastropathy by proton pump inhibitor

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are powerful in anti-inflammatory, analgesic and antirheumatic effects, and widely used in treating the corresponding diseases. Over the years, many new dosage forms and structures of NSAIDs appear since aspirin was developed 112 years ago. However, the universal use of NSAIDs produces unavoidable mucosal lesions in gastrointestinal tract. As yet, proton pump inhibitor (PPI) has been used in the treatment of gastropathy induced by NSAIDs. This article will focus on the advances in prevention of NSAIDs-induced gastropathy by proton pump inhibitor.     

Rho激酶抑制剂Y-27632对小鼠早期胚胎发育的影响

[目的]研究Rho激酶特异抑制剂Y-27632对小鼠早期胚胎发育的影响。[方法]取小鼠早期胚胎2细-胞,经体外培养1~2 d后,进行细胞计数、受体移植,观测Rho激酶抑制剂Y-27632对细胞数目和胚胎着床效率的影响。[结果]早期胚胎经Y-27632处理后,胚胎发育延迟,囊胚出腔脱带时间推后,试验组胚胎桑椹胚、囊胚发育率同对照组差异不显著（P〉0.05）,与同期胚胎相比细胞数目增加,差异显著（P〈0.05）,着床效率相当。[结论]Rho激酶特异抑制剂Y-27632对小鼠早期胚胎细胞数目增加和延迟着床具有重要作用。