罗红霉素胶囊微生物限度检查法的验证

为了验证罗红霉素胶囊微生物限度检查法,参照《中国药典》2005年版二部附录XIJ微生物限度检查法进行试验。结果表明,供试品对各试验菌的回收率均高于70%,稀释剂对5种试验菌的回收率均高于70%,且控制菌检查具有专属性,说明采用离心-薄膜过滤法检查罗红霉素胶囊微生物限度方法可行。     

红霉素及其衍生物的构效关系

本文论述了红霉素及其衍生物的构效关系，构效关系表明红霉素类衍生物具有良好的药代动力学特征，罗红霉素最为突出。     

罗红霉素对中国圆田螺ERND酶活性的影响

过量使用的罗红霉素等抗生素会经不同途径流入水体,溶入沉积物,造成对水生生态系统的危害.本文将底栖动物中国圆田螺(Cipangopaludina chinensis)暴露于罗红霉素中,分别检测其胃、肝脏、肾脏、卵巢和肌肉组织中的红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性,来监测沉积物中抗生素对底栖生物的影响。结果表明,中国圆田螺主要组织微粒体中具有细胞色素P450亚型活性,但它们在中国圆田螺内的分布和活性不存在组织和器官差异性。连续给药2 d后中国圆田螺的肝脏、肾脏、胃和卵巢肌肉组织中的ERND的活性都会升高,呈现明显的剂量-效应关系,到第3天达到最高点,第4天却开始下降。其总体趋势是先促进后抑制,但不同浓度的罗红霉素引起的影响差异并不大。从对照组和各个实验组田螺的存活状况看来,罗红霉素作为一种抗生素,对中国圆田螺没有致死效应,但本实验所使用的250倍环境浓度、500倍环境浓度以及750倍环境浓度已经可以对田螺各组织中ERND活性产生明显的影响。     

桔梗"引经"对罗红霉素肺药浓度的影响

罗红霉素与桔梗联合应用后,探讨桔梗对罗红霉素肺中药物浓度的影响.罗红霉素设三个剂量组,分别为每千克体重8 mg、10 mg、12 mg,桔梗均2 gkg(按生药量计算),对照组给予相同剂量的罗红霉素,采用微生物法检测桔梗与罗红霉素配伍后罗红霉素在肺组织中药物浓度.结果桔梗可使罗红霉素在肺组织中分布时间提前,提高了罗红霉素在肺组织中的药物浓度.结果表明桔梗的"引经作用"能提高肺组织中罗红霉素的药物浓度.     

诺德的研究与开发

罗红霉素是第二代红霉素类药物,具有良好的药代动力学特征和广阔的临床应用前景。本文论述了水溶性复方罗红霉素散剂—诺德的开发研制过程,更为药物开发工作者提供了开发新产品的一个思路。