川芎嗪药理作用研究进展

通过查阅近年来的有关文献,总结了川芎嗪在心血管等方面的药理学研究进展和相关作用机制,并对川芎嗪今后的研究方向进行了展望。     

Ca~(2+)信号介导川芎嗪诱导小鼠骨髓间充质干细胞向神经细胞的定向分化

用含2.4 mg.mL-1川芎嗪提取液对小鼠骨髓间充质干细胞(BMSCs)进行诱导,探讨川芎嗪体外诱导BMSCs分化为神经元样细胞的作用.应用EGTA(细胞外Ca2+螯合剂)、Nifedipine(L-型Ca2+通道阻断剂)和LY294002(PI3K阻断剂)等Ca2+阻断剂分别作用细胞,RT-PCR和Western blot技术研究Ca2+信号在川芎嗪诱导BMSCs分化为神经细胞过程中的作用.结果表明:川芎嗪作用不同时间的BMSCs均可见Nestin、β-Tubulin Ⅲ、NSE和Nurrl的表达;川芎嗪诱导后的细胞浆内Nestin和NSE蛋白表达呈阳性.EGTA、Nifedipine及LY294002分别阻断细胞外Ca2+、L-型Ca2+通道及PI3K后,NSE和Nurr1基因及NSE蛋白表达较川芎嗪诱导组显著上调.以上结果说明川芎嗪能使BMSCs定向分化为神经元样细胞,细胞内、外Ca2+的减少可促进川芎嗪诱导BMSCs向神经细胞的分化,Ca2+信号在川芎嗪诱导BMSCs向神经细胞定向分化过程中起负调控作用.     

小檗碱和川芎嗪对猪卵母细胞体外成熟中一氧化氮生成量的影响

试验以mTCM-199添加抗生素为对照组,以分别添加0.1μg/mL小檗碱(berberine,BR)和0.5μg/mL川芎嗪(ligustrazine,Lig)为试验组,比较各组卵母细胞体外成熟中一氧化氮(NO)生成量和卵母细胞的成熟效果,从而探讨中药单体成分对猪卵母细胞体外成熟过程中NO生成量的影响。结果表明:体外成熟前22 hNO生成量,对照组与Lig组差异极显著(P<0.01)、与BR组差异显著(P<0.05),Lig组与BR组差异显著(P<0.05);体外成熟后22 h NO生成量,对照、Lig及BR三组间均无显著差异(P>0.05),但Lig组的NO生成量少于BR组和对照组;体外成熟培养0～44 h不同组别NO生成量整体呈下降趋势,Lig组与BR组卵母细胞成熟率显著高于对照组(P<0.05)。结果表明卵母细胞体外成熟培养过程中,NO生成量随体外培养时间增加呈递减趋势,中药单体成分BR和Lig对卵母细胞成熟均起到一定的促进作用。低浓度NO代谢量可能对卵母细胞成熟有一定促进作用。     

川芎嗪的提取技术

川芎嗪,学名为四甲基吡嗪,系由伞形科植物川芎中提取得到的活性物质.川芎嗪分子式为CaH12N2,相对分子质量为136.20;外观为无色针晶,有特殊气味,熔点为80～82 ℃,沸点为190℃,吸潮,易升华;溶于热水、石油醚、氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚,难溶于冷水.     

青藤碱、吴茱萸碱和川芎嗪抗细菌内毒素作用及其机制研究

为探讨3种中药生物碱青藤碱、吴茱萸碱和川芎嗪对细菌内毒素(脂多糖,LPS)的治疗作用,ICR小鼠腹腔注射6 mg.kg-1的内毒素3 h后,根据分组情况分别再腹腔注射高(10 mg.kg-1)、中(5 mg.kg-1)、低(1 mg.kg-1)3个剂量的青藤碱、吴茱萸碱和川芎嗪,并设立LPS攻毒组、空白对照组和药物对照组。记录LPS攻毒后48 h内各组小鼠临床表现,测定体温、体质量及器官指数,检测血清中LPS和炎症因子的含量。结果显示:青藤碱和川芎嗪能显著抑制体温升高,吴茱萸碱能显著抑制体质量下降和血清中LPS水平升高,青藤碱能显著降低血清中炎症因子含量增加,吴茱萸碱和青藤碱能显著改善小肠肿大等病变。结论:青藤碱、吴茱萸碱和川芎嗪3种中药生物碱具有明显的抗细菌内毒素作用。     

川芎嗪和黄芪注射液对家兔急性心肌缺血心电图的影响

探讨川芎嗪和黄芪注射液对家兔急性心肌缺血心电图的影响.将2.5月龄家兔18只随机分成3组,设垂体后叶素对照组、川芎嗪组和黄芪组.分别在造模后5 min、10 min、15 min、25 min测定Ⅱ导联心电图(ECG)的P波、R波、T波、ST偏移、P-R间期、Q-T间期、心率等的变化.CXz和MR组与PIt组比较,对家兔急性心肌缺血心电图T波抬高和ST段偏移均有极显著或显著抑制作用(P0.01或P0.05);25 min后CXz和MR组均能抑制P-R、Q-T间期的延长、R波高耸、HR增加,但MR组在静脉注射后5-10 min对P-R间期和Q-T间期有延长,R波有增高,HR有降低作用.川芎嗪和黄芪注射液对垂体后叶素所致家兔急性心肌缺血都具有一定的保护作用,但川芎嗪的作用优于黄芪.     

RP-HPLC法测定盐酸川芎嗪氯化钠注射液中川芎嗪含量

用RP-HPLC法测定了盐酸川芎嗪(2,3,5,6-四甲基吡嗪盐酸盐,C8H12N2HCl2H2O)氯化钠注射液中的川芎嗪。采用了Nova-Pak C18色谱柱(150 mm×3.9 mmi.d)、紫外检测器。测定川芎嗪以甲醇-水(体积比为52:48)为流动相,在290 nm波长下检测。平均加样回收率100.36%,RSD1.22%,对照品线性范围3～27 gml-1,r=0.9996。结论:用RP-HPLC法测定盐酸川芎嗪氯化钠注射液中川芎嗪的含量,方法简便灵敏、快速准确,可以作为投产后该产品质量控制的方法。     

Effects of Ligustrazine Combined with Cis- dichlorodiamine Platinum on Anti-proliferation,Cell Cycle and Apoptosis of Human Gastric Carcinoma SGC-7901 Cell Lines

[Objective] This study aimed to investigate the combination effects of ligustrazine and cis-dichlorodiamine platinum （DDP） on anti-proliferation, cell cycle and apoptosis of SGC-7901 cell lines in vitro. [Methed] SGC-7901 cells were treat- ed with ligustrazine and DDP alone or combined for 48 h for morphology assay. Anti-proliferative effects with the same treatment for 24, 48 and 72 h were assayed by MTT method, respectively. Cell cycle distribution and apoptosis assay of treated cells were performed in flow cytometry. Zhengjun Jin＇s protocol was used to assay the effect of drug combination. [Result] Ligustrazine significantly increased the prolif- eration inhibition rate of DDP on SGC-7901 cells in combination with DDP, com- paring with the effects of ligustrazine or DDP alone, and exhibited synergistic antitu- mor effect. The combination drug treatment induced cell cycle arrest occurred in S and G2 phase of the cell cycle and increased the apoptosis rate significantly. [Conclusion] Our results indicate that ligustrazine, as a low-toxic and natural herbal component, can significantly increase the anti-proliferative effect and apoptosis rate of antitumor drug DDP on human gastric carcinoma SGC：.-7901 cells.     

基于转录组学的川芎嗪改善增生性瘢痕机制研究

[目的]基于转录组学分析川芎嗪治疗增生性瘢痕的分子机制.[方法]获取临床手术的增生性瘢痕组织,利用组织块培养法培养分离瘢痕成纤维细胞,分为对照组和川芎嗪组(10 mg/mL).采用转录组学测序技术及GO、KEGG通路富集分析,研究增生性瘢痕成纤维细胞各基因的表达.[结果]转录组学分析结果得到川芎嗪参与调控2783个差异基因,GO及KEGG通路富集分析显示以上基因主要富集于DNA复制,细胞周期,类固醇生物合成错配修复,p53信号通路,蛋白质的消化吸收,不饱和脂肪酸的生物合成等通路.[结论]该研究揭示调控成纤维细胞的相关调控蛋白,对阐明川芎嗪防治增生性瘢痕的具体作用机制提供了重要信息.     

川芎提取液对血管内皮细胞生长的影响

为了探讨不同浓度川芎提取液对血管内皮细胞生长的影响,试验以鱼精蛋白（20μg·mL^-1）为阳性对照,分别用浓度为1．5、15、150μg·mL^-1的川芎嗪试验培养液对人血管内皮细胞进行培养干预,观察24、48、72h后细胞生长状况。结果表明,随着川芎嗪浓度的升高,在培养24i和72h情况下,各添加组的细胞个数与对照组相比,差异极显著（P〈0．01）;培养48h时,15和150μg·mL^-1组与对照组差异极显著（P〈0．01）,1．5μg·mL^-1组与其无显著差异（P〉0.05）。说明不同浓度的川芎嗪可不同程度地抑制血管内皮细胞的生长。