新农药介绍

毒理学:依维菌素原药大鼠急性经口LD50:雄性82.5mg/kg,雌性68.1mg/kg;急性经皮LD50:雄性464mg/kg、雌性562mg/kg;兔皮肤、眼睛无刺激性;豚鼠皮肤变态反应(致敏)实验结果致敏率为0,属弱致敏物;三项致突变试验:Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠睾丸细胞染色体畸变试验均为阴     

海洋生物毒素--一类重要的新药研究先导化合物

海洋生物毒素是一类具有独特的化学结构和毒理特性的活性物质,主要作用于Na^ 、K^ 、Ca^2 等离子通道,有些海洋生物毒素对心血管系统有高特异性,或具有显著的抗肿瘤、抗病毒活性,是寻找防治心血管疾病、抗肿瘤、抗病毒药物的重要先导化合物,也可直接开发为天然药物。研究海洋生物毒素具有重要的理论研究价值和实际应用前景。     

吡啶衍生物研究(Ⅷ):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-烷氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其除草活性

为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值     

紫茎泽兰不同部位的化学成分及其生物活性

到目前为止,已经从紫茎泽兰这种重要的外来入侵植物中分离出100余种化学成分,这些化学成分的主要种类有单萜类、倍半萜类、三萜类、甾体类、黄酮类、苯丙素类及各类衍生物。紫茎泽兰化学成分的生物活性主要表现为杀虫、抑菌和对其它植物的化感作用等。简要介绍了紫茎泽兰不同部位的化学成分及其生物活性研究的进展,为深入探讨紫茎泽兰对生物多样性的影响机理和新型仿生农药先导化合物的开发,提供参考。     

皮肤癣菌微量液基稀释法抗真菌先导化合物敏感性试验方法的建立

为考察抗真菌先导化合物的抗皮肤癣菌活性.建立一种皮肤癣菌微量液基稀释法抗真菌先导化合物敏感性试验方法.以NCCLS(CLSI)M38-A产孢丝状真菌抗真菌药敏试验参考方案为基础,笔者对6种溶媒对红色毛癣菌生长系数的影响进行了考察.对红色毛癣菌的孢子接种量、所用培养基、孵育温度和时间以及终点判定等条件进行了修正.各种溶媒的工作浓度应该分别不高于1%(N,N-二甲基甲酰胺)、8%(聚乙二醇200)、2%(二甲基亚砜)、4%(丙酮)、8%(无水乙醇)、2%(1,2-丙二醇).红色毛癣菌孢子接种量在1×104～5.0×104CFU/ml、培养温度28℃、培养时间7d、80%的菌株生长受到抑制时作为判定的终点是理想的测定条件.改良后的M38-A方案,其试验结果可靠,具有很强的重现性,适合作为考察先导化合物的抗皮肤癣菌活性的药敏试验方法.     

噬菌体展示技术在食品真菌毒素检测领域的应用

噬菌体展示技术（Phage display technology）是20世纪80年代逐步建立并发展起来的一项分子生物学新技术。它以噬菌体或噬粒为载体,使外源肽或蛋白基因与噬菌体表面特定蛋白基因在其表面进行融合表达,进而通过亲和富集法筛选表达有特异肽或蛋白质的噬菌体。利用噬菌体表面展示技术可以构建抗体库、随机肽库、蛋白质突变体库和cDNA文库,从而广泛用于单链抗体的筛选、先导化合物的筛选、疫苗的研制等,尤其是在单链抗体、模拟抗原表位的筛选及建立食品安全快速检测体系方面,具有广阔的应用前景。本文跟踪了目前噬菌体展示技术在真菌毒素检测领域的最新研究进展和发展前景。     

噬菌体展示技术在食品真菌毒素检测领域的应用

噬菌体展示技术（Phage display technology）是20世纪80年代逐步建立并发展起来的一项分子生物学新技术。它以噬菌体或噬粒为载体,使外源肽或蛋白基因与噬菌体表面特定蛋白基因在其表面进行融合表达,进而通过亲和富集法筛选表达有特异肽或蛋白质的噬菌体。利用噬菌体表面展示技术可以构建抗体库、随机肽库、蛋白质突变体库和cDNA文库,从而广泛用于单链抗体的筛选、先导化合物的筛选、疫苗的研制等,尤其是在单链抗体、模拟抗原表位的筛选及建立食品安全快速检测体系方面,具有广阔的应用前景。本文跟踪了目前噬菌体展示技术在真菌毒素检测领域的最新研究进展和发展前景。     

6种楝科植物杀虫活性成分的研究进展

楝科植物中含有大量的活性成分 ,在药用、杀虫等方面具有独特的效果 ,是目前研究比较深入的植物种类之一。印楝属和楝属的 6种植物中对昆虫活性最高的次生物质主要是四环三萜类化合物 ,除印楝素、川楝素、Salannin、Nimbin外 ,还有新近发现的昆虫生长调节剂Marrangin、拒食剂Volkensin等。指出加快楝科植物活性成分的结构鉴定和理化性质的研究 ,把其作为化学农药的先导化合物而充分利用具有重要意义。     

蚕豆锈病的离体叶片人工接种技术研究及微生物源先导化合物筛选

蚕豆锈病由蚕豆单孢锈菌(Uromyces fabae de Bary)引起,是一种常见专性寄生的真菌病害,其侵染和传播方式与大豆锈病(Phakopsora pachyrhiri Syd.)相同,主要以夏孢子传播.因此常作为大豆锈病研究的模式靶标.又因其无法在人工培养基上生长繁殖,而基于植株的筛选方式难以适应先导化舍物筛选.该文针对蚕豆锈病离体叶片人工接种技术进行了探索,对影响蚕豆锈病侵染的主要因素进行了研究,建立了基于离体叶片法筛选的先导化合物筛选方法.采用离体叶片孢子悬浮液喷雾法对1 522份真菌固体发酵提取物和放线菌液体摇瓶发酵提取物进行了初筛,筛选出具有杀菌活性的提取物90份.对经过HPLC纯化后的540个组分进行复筛,获得具较高杀菌活性的化合物3个. 筛选结果表明该筛选方法能稳定、高效地进行先导化合物筛选.     

杀菌剂、除草剂和杀虫剂的先导筛选规则

为了寻找适合于农药的先导筛选规则,对242个杀菌剂、512个除草剂和399个杀虫剂的5个描述符: 疏水常数(LogP)、相对分子质量(MW)、氢键给体数(NHD)、氢键受体数(NHA)、分子极性表面积(PSA)和毒性进行了计算和分析,提出了杀菌剂、除草剂和杀虫剂先导化合物的筛选规则。测试结果显示:杀菌剂、除草剂和杀虫剂的先导筛选规则总体正确率分别为73.3%、 53.3%和63.3%。