EPS364, a Novel Deep-Sea Bacterial Exopolysaccharide,Inhibits Liver Cancer Cell Growth and Adhesion

The prognosis of liver cancer was inferior among tumors. New medicine treatments are urgently needed. In this study, a novel exopolysaccharide EPS364 was purified from Vibrio alginolyticus 364, which was isolated from a deep-sea cold seep of the South China Sea. Further research showed that EPS364 consisted of mannose, glucosamine, gluconic acid, galactosamine and arabinose with a molar ratio of 5:9:3.4:0.5:0.8. The relative molecular weight of EPS364 was 14.8 kDa. Our results further revealed that EPS364 was a β-linked and phosphorylated polysaccharide. Notably, EPS364 exhibited a significant antitumor activity, with inducing apoptosis, dissipation of the mitochondrial membrane potential (MMP) and generation of reactive oxygen species (ROS) in Huh7.5 liver cancer cells. Proteomic and quantitative real-time PCR analyses indicated that EPS364 inhibited cancer cell growth and adhesion via targeting the FGF19-FGFR4 signaling pathway. These findings suggest that EPS364 is a promising antitumor agent for pharmacotherapy.     

茯苓发酵液的抑菌和抗肿瘤活性

研究了茯苓(Wolfiporia cocos)发酵液的抑菌和体外抗肿瘤活性。结果表明：茯苓发酵液对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和白色念珠菌(Candida albicans)具有较好的抑制作用;茯苓发酵液对人宫颈癌细胞 Hela、小鼠黑色素瘤细胞B16和肝癌细胞 Hep-3B均具有较好的抑制效果,其作用48 h 的半抑制剂量为23.7、15.9和13.7μL。     

The Microstructure,Antibacterial and Antitumor Activities of Chitosan Oligosaccharides and Derivatives

Chitosan obtained from abundant marine resources has been proven to have a variety of biological activities. However, due to its poor water solubility, chitosan application is limited, and the degradation products of chitosan oligosaccharides are better than chitosan regarding performance. Chitosan oligosaccharides have two kinds of active groups, amino and hydroxyl groups, which can form a variety of derivatives, and the properties of these derivatives can be further improved. In this review, the key structures of chitosan oligosaccharides and recent studies on chitosan oligosaccharide derivatives, including their synthesis methods, are described. Finally, the antimicrobial and antitumor applications of chitosan oligosaccharides and their derivatives are discussed.     

海南粗榧内生真菌F127发酵液的次级代谢产物研究

对海南粗榧(Cephalotaxus hainanensis Li.)内生真菌F127发酵液化学组分进行研究。用多种色谱技术对F127代谢产物进行分离纯化,以LC-MS、ESI-MS和超导核磁共振分析鉴定化合物结构,最后采用MTT法测定化合物的抗肿瘤活性。从海南粗榧内生真菌F127的发酵液中分离得到5个单体化合物,分别鉴定为oblongolide T(1)、sorbicillin(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、phomopsolide B(4)、6,8-二羟基-3-甲基-3,4-二氢异香豆素(5),且化合物1、4、5对肿瘤细胞K562、NB4、HL-60、Hep G-2和Lovo表现出不同抑制活性。化合物4对5株肿瘤细胞均表现出抑制活性,对K562、NB4、HL-60抑制效果显著,IC50值分别为3.35、0.014和0.16μg/m L,对Hep G-2和Lo Vo只有温和抑制作用;化合物1对K562、NB4、HL-60抑制作用良好,IC50值分别为51.82、54.25和29.31μg/m L;化合物5对NB4和Hep G-2则具有一定抑制活性;化合物2和3对测试细胞株未表现出抑制活性。5个化合物均是首次从海南粗榧内生真菌中分离得到,并首次报道了化合物1、4对K562、NB4、HL-60的优良细胞毒活性,为进一步研究海南粗榧内生真菌中的活性天然产物奠定了基础。     

莰烯醛O-取代肟的合成及其抗肿瘤活性

以莰烯醛肟与卤代物为原料经亲核取代反应合成了9个未见报道的莰烯醛O-取代肟类化合物,分别为2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-苄基肟(2a)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-丁基肟(2b)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(4-氯丁基)肟(2c)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(3-溴苄基)肟(2d)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(4-叔丁基苄基)肟(2e)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(4-氯苄基)肟(2f)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(4-氰基苄基)肟(2g)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(2,6-二氯苄基)肟(2h)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(邻氟苄基)肟(2i)。利用FT-IR、GC-MS、1H NMR以及13C NMR对产物结构进行了表征。以化合物2a为例,探索了不同工艺条件对产物得率的影响,在甲苯为溶剂,n(莰烯醛肟)∶n(氯化苄)∶n(四丁基溴化铵)为1.0∶1.8∶0.08,反应温度为60℃,反应时间为20 h的最佳工艺条件下,产物的得率为84.1%。通过体外抗肿瘤活性测试,探讨了化合物2a^2i对肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF7的抑制作用,结果表明:化合物2b对HepG2细胞的抑制作用较好,其半数抑制浓度(IC 50)值为36.3μmol/L;化合物2d、2h、2i对MCF7有一定的抑制作用,其中化合物2h对MCF7的抑制作用较好,其IC50值为19.2μmol/L。     

史氏鲟鱼硫酸软骨素的提取及抗肿瘤活性的研究

以史氏鲟鱼软骨为原料,按碱提酶解醇沉的工艺流程,进行硫酸软骨素的碱提工艺优化研究。分别通过碱浓度、碱液温度、碱液量的单因素试验及该3个因素的正交试验,研究其对产品得率及其氨基己糖含量的影响,综合分析得出最佳的碱提工艺为2倍量6%的NaOH,于40℃的水浴中搅拌提取4h;该工艺条件制备鲟鱼硫酸软骨素的得率可高达40.45%,产品质量符合硫酸软骨素口服片(WS1-C3-0030-2000)标准的要求。鲟鱼硫酸软骨素精品和粗品对3种细胞乳腺癌细胞株(MCF-7细胞)、胃癌细胞株(MGc803细胞)、肝癌细胞株(SMMC7721)作用72h时,其IC₅₀分别为7.28mg/mL、7.68mg/mL、4.25mg/mL和8.86mg/mL、9.27mg/mL、7.37mg/mL,与鲨鱼硫酸软骨素精品和粗品有着相似的抗肿瘤活性。     

仿刺参肠多糖提取物对小鼠实体瘤的抑制作用

采用碱解、酶解和醇沉淀法提取仿刺参Apostichopusjaponicus肠组织中的粗多糖（简称肠多糖）,通过构建小鼠I-122肝癌实体瘤模型,采用腹腔给药途径,研究了不同剂量的肠多糖[200、100、50mg／（kg·d）]对小鼠实体瘤的抑制作用,并测定了小鼠的脾脏指数、胸腺指数以及血清中肿瘤坏死因子（TNF—α）和白细胞介索2（IL-2）的含量。结果表明：肠多糖对患H22肝癌小鼠的实体瘤具有显著的抑制作用,肠多糖高剂量组小鼠的瘤质量与肿瘤对照组差异极显著（P〈0．01）,肠多糖中、低剂量组的瘤质量与肿瘤对照组差异显著（P〈0．05）,肠多糖高、中、低剂量的抑瘤率分别为90．1％、85．2％和71．7％;各肠多糖组小鼠的脾脏指数与肿瘤对照组均无显著差异（P〉0．05）,但随着肠多糖剂量的上升,小鼠的脾脏指数也上升;各肠多糖组小鼠的胸腺指数均高于肿瘤对照组,除肠多糖低剂量组外其余各组均与肿瘤对照组差异显著（P〈0．05）;肠多糖高剂量组小鼠血清中的IL-2含量极显著高于3个对照组（P〈0．01）,而肠多糖中、低剂量组血清中的IL-2含量与肿瘤对照组、给药健康对照组均无显著差异（P〉0．05）;肠多糖高、中、低剂量组小鼠血清中的TNF—α含量与3个对照组均无显著差异（P〉0．05）。     

海洋软骨鱼软骨抗肿瘤物质的研究进展

筛选高效低毒的抗肿瘤药物是海洋新药研发最为重要的课题之一。软骨鱼软骨中富含多肽、低分子量蛋白、糖蛋白和多糖等活性物质,可以作为新生血管生成抑制因子、肿瘤细胞抑制因子、免疫调节因子和抗入侵因子等用于肿瘤的治疗和预防。本文对软骨鱼软骨中活性物质及其功效进行综述,将为软骨的研究利用提供参考。     

羊栖菜褐藻多酚对S_（180）荷瘤小鼠抗肿瘤作用的实验研究

目的观察羊栖菜褐藻多酚的体内抗肿瘤作用。方法建立S180肉瘤荷瘤小鼠模型,随机分为空白组、低剂量组、中剂量组和高剂量组,每组12只。低、中、高剂量组小鼠每日给予62.5、125、250 mg/kg羊栖菜褐藻多酚灌胃,空白组每日予蒸馏水灌胃,连续8 d。第9天处死小鼠,观察肿瘤生长情况、胸腺指数、脾脏指数、T淋巴细胞增殖反应、NK细胞活性及血清超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、丙二醛（MDA）变化。结果不同剂量羊栖菜褐藻多酚均使胸腺指数升高（P〈0.01）。中、高剂量组的肿瘤质量比空白组明显降低,并提高小鼠淋巴细胞增殖反应和NK细胞杀伤活性（P〈0.05）。高剂量组SOD、GSH-Px水平明显升高,而MDA含量显著下降（P〈0.05）。结论羊栖菜褐藻多酚具有明显抗肿瘤作用,其机制可能是通过提高免疫和抗氧化能力。     

Chemistry and Biology of Bengamides and Bengazoles,Bioactive Natural Products from Jaspis Sponges

Sponges corresponding to the Jaspidae family have proved to be a prolific source of bioactive natural products. Among these, the bengamides and the bengazoles stand out by virtue of their unprecedented molecular architectures and impressive biological profiles, including antitumor, antibiotic and anthelmintic properties. As a consequence, intense research activity has been devoted to these compounds from both chemical and biological standpoints. This review describes in detail the research into these classes of natural products and the benefits they offer in chemistry and biology.