新型兽用纳米乳载药系统在大鼠体内的药代动力学研究

为了解氟苯尼考纳米乳(FFNE)在大鼠体内药代动力学行为,本试验以氟苯尼考溶液(FFSol)为参比制剂,以30 mg/kg剂量给大鼠灌胃和肌内注射给药,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h采血,利用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考含量,利用DAS 2.0软件计算房室模型与非房室模型条件下药代动力学参数。结果显示,在两种给药方式下,FFNE与FFSol在大鼠体内均符合二室模型。灌胃给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC_((0-∞))分别为1 085.047和2 176.490 mg/L·h,半衰期分别为10.566和13.687 h,FFNE的相对生物利用度为187.4%。肌内注射给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC_((0-∞))分别为1 530.55和3 243.338 mg/L·h,半衰期分别为7.533和13.335 h,FFNE的相对生物利用度为211.9%。结果表明,FFNE通过灌胃和肌内注射给药在大鼠体内分布较广,灌胃相对肌内注射吸收差,消除快。将氟苯尼考制成纳米乳剂后促进了氟苯尼考的吸收,氟苯尼考的生物利用度显著提高。     

新型兽用纳米乳载药系统在大鼠体内的药代动力学研究

为了解氟苯尼考纳米乳(FFNE)在大鼠体内药代动力学行为,本试验以氟苯尼考溶液(FFSol)为参比制剂,以30 mg/kg剂量给大鼠灌胃和肌内注射给药,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h采血,利用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考含量,利用DAS 2.0软件计算房室模型与非房室模型条件下药代动力学参数。结果显示,在两种给药方式下,FFNE与FFSol在大鼠体内均符合二室模型。灌胃给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC_(0-∞)分别为1 085.047和2 176.490 mg/L·h,半衰期分别为10.566和13.687 h,FFNE的相对生物利用度为187.4%。肌内注射给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC_(0-∞)分别为1 530.55和3 243.338 mg/L·h,半衰期分别为7.533和13.335 h,FFNE的相对生物利用度为211.9%。结果表明,FFNE通过灌胃和肌内注射给药在大鼠体内分布较广,灌胃相对肌内注射吸收差,消除快。将氟苯尼考制成纳米乳剂后促进了氟苯尼考的吸收,氟苯尼考的生物利用度显著提高。     

兽用口服地克珠利纳米乳递药系统的构建及其性质考察

为了构建稳定的兽用口服地克珠利纳米乳递药系统,通过检查地克珠利在不同油相中的溶解性,以及最佳油相在不同表面活性剂中的溶解性,筛选出最佳油相和最佳表面活性剂,利用伪三元相图优选出最佳助表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂最佳体积比(Smix)和Smix-油相最佳体积比,并结合冷-热循环试验、离心试验和冻-融试验考察稳定性,以确定地克珠利纳米乳递药系统的最佳处方;鉴别最佳处方样品类型,同时测定不同稀释比例条件下地克珠利纳米乳的粒径分布、Zeta电位,并利用透射电镜观察地克珠利纳米乳递药系统的微观形态。结果显示,构建地克珠利纳米乳递药系统的最佳油相为大豆油,最佳表面活性剂为EL-40,最佳助表面活性剂为PEG400,Smix为1∶1,Smix-油相最佳体积比为7∶3(1∶0.43);构建的地克珠利纳米乳递药系统为水包油(O/W)型,稳定性良好,经10、100、1 000倍蒸馏水稀释后的平均粒径分别为15.81、15.85、22.44 nm,其Zeta电位分别为-3.180、-1.620、-0.786 mV,在电镜下观察其外观呈球形且大小均匀无黏连。综上,构建的地克珠利纳米乳递药系统稳定性良好,可与水以任意比例混溶。