一个新手性氨基醇的制备

以S-缬氨酸和对-二甲苯为原料,经卤代、Friedel-Crafts酰基化和非对映选择还原,制备了新的手性配体(1R,2S)-3-甲基-1-(2,5-二甲基)苯基-2-氨基-1-丁醇,总收率为43.7%。     

微波辐射催化合成2’-羰环戊基甲酸乙酯

以己二酸二乙酯为原料,在微波辐射下经Dieckmann缩合反应合成2′-羰环戊基甲酸乙酯。研究了反应时间、反应温度、催化剂用量等因素对反应产率的影响,并通过正交设计优选了2′-羰环戊基甲酸乙酯的合成条件。结果表明,各试验因素的影响效能为反应温度(反应时间(催化剂用量;最佳合成条件为反应温度90℃,反应时间50 min,催化剂与原料的摩尔比为1.1∶1,在此条件下,常压合成目标物的产率可以达到99.5%。     

1-甲基-3-二氟甲基吡唑酰胺类化合物的合成及抑菌活性

以1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸为原料,经过1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酰氯与相应的氨基苯并杂环类、芳胺类化合物反应,得到了14个未见文献报道的吡唑-4-甲酰胺类化合物(6a~6g、7a~7g),其结构均通过1H NMR、MS和IR表征。抑菌活性测试结果表明,在100 mg/L下,目标化合物对供试植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中7a~7g的抑菌活性较高,部分对苹果炭疽病菌的抑制率在90%以上。     

3-取代苯基-4-酰氧基-2(1H)-喹啉酮的合成及抑菌活性

以5-甲基-2-氨基苯甲酸和2-氨基苯甲酸为原料,通过酯化、酰化、环合再酯化的路线,合成了15个新型喹啉酮类衍生物(5a~5o),其结构均经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在 100 mg/L质量浓度下,化合物 5c 对6种供试病原菌均具有较好活性,抑制率在61.7% ~92.9%之间;同时,化合物 5i 对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum f.sp.Vasinfectum的抑制率达96.1%,接近对照药剂嘧菌酯。     

4-苯氧基苯乙酮的合成研究

以二苯醚和乙酰氯为反应原料,经Friedel-Crafts酰基化反应一步合成4-苯氧基苯乙酮.通过单因素试验、正交试验考察了反应原料配比、催化剂用量、反应温度和溶剂对反应的影响,确定了最佳反应条件：以二硫化碳为溶剂,反应温度20 ℃,原料配比n（二苯醚）∶n（乙酰氯）∶n（无水氯化铝）=1.0∶1.2∶2.4,反应时间4 h,该条件下目标物收率可达81%.     

微波辐射催化合成2＇-羰环戊基甲酸乙酯

以己二酸二乙酯为原料,在微波辐射下经Dieckmann缩合反应合成2＇-羰环戊基甲酸乙酯。研究了反应时间、反应温度、催化剂用量等因素对反应产率的影响,并通过正交设计优选了2＇-羰环戊基甲酸乙酯的合成条件。结果表明,各试验因素的影响效能为反应温度（反应时间（催化剂用量;最佳合成条件为反应温度90℃,反应时间50 min,催化剂与原料的摩尔比为1.1∶1,在此条件下,常压合成目标物的产率可以达到99.5%。     

二氢异喹啉抗菌物质对植物种子萌发及幼苗生长的影响

【目的】研究2-芳基-6,7-亚甲二氧基-3,4-二氢异喹啉盐类化合物对植物种子发芽和幼苗生长的安全性,为此类化合物作为新型植物抗菌药物的开发应用提供理论依据。【方法】将糜子和油菜种子在14种2-芳基-6,7-亚甲二氧基-3,4-二氢异喹啉盐类化合物(Z-1~Z-14)溶液中浸种20h后,均匀点播于含无离子水的培养皿中,在设定条件下进行培养,测定种子的发芽率、根长、茎长、总鲜质量、总干质量和相对含水量。【结果】在100μg/mL测试质量浓度下,化合物Z-1、Z-3、Z-12、Z-13和Z-14对1种或2种作物的个别生长指标有显著的抑制作用,化合物Z-2、Z-4、Z-9和Z-10能够显著促进糜子根和茎的生长,同时对糜子的发芽率和幼苗的相对含水量没有显著影响;其他供试化合物对糜子和油菜的种子发芽和幼苗生长均无显著影响。【结论】除化合物Z-1、Z-3、Z-12、Z-13和Z-14外,其他供试的化合物在质量浓度≤100μg/mL时,对受试作物的种子萌发和幼苗生长均不会产生不良影响,部分化合物还具有促进作物根茎生长的效果,具备进一步评测后作为作物抗菌剂开发的可能。     

棘豆属植物化学成分和药理作用的研究进展

对棘豆属植物化学成分和药理作用进行系统的综述,为从棘豆属植物中开发利用有药用价值的天然产物提供科学依据.     

微波辐射催化合成2'-羰环戊基甲酸乙酯

以己二酸二乙酯为原料,在微波辐射下经Dieckmann缩合反应合成2'-羰环戊基甲酸乙酯.研究了反应时间、反应温度、催化剂用量等因素对反应产率的影响,并通过正交设计优选了2'-羰环戊基甲酸乙酯的合成条件.结果表明,各试验因素的影响效能为反应温度＞反应时间＞催化剂用量;最佳合成条件为反应温度90℃,反应时间50 min,催化剂与原料的摩尔比为1.1:1,在此条件下,常压合成目标物的产率可以达到99.5%.