含稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物的合成及杀菌活性

为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系,设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物,其结构通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)确证。离体杀菌活性测试结果表明,化合物 5f 和 6f 对油菜菌核病菌的EC₅₀值分别为33.2和29.8 mg/L,优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L),化合物 7b 和 7e 对辣椒疫霉的EC₅₀值分别为45.8和43.5 mg/L,优于咪唑菌酮(50.7 mg/L),与先导化合物相比,其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物,低于2-芳氨基衍生物,表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性,而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用。     

氟吡呋喃酮及其类似物研究进展

为了发现更高杀抑菌活性的化合物并探讨其构效关系,以5,5-二甲基丁烯内酯为导向结构,设计并合成了一系列未见文献报道的5,5-二甲基丁烯内酯肟醚类化合物,其结构通过核磁共振氢谱 (¹H NMR)、碳谱 (¹³C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)确证。离体抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L质量浓度下,化合物 D13 对棉花立枯丝核菌的抑制率为71.2%, D8 对油菜菌核病菌的抑制率为69.0%, D11 和 D24 对番茄灰霉病菌的抑制率为71.7%和72.3%。对番茄灰霉病菌而言,含有4-吡啶杂环的化合物 D5 ~ D30 的抑制活性高于其他4-取代苯环的化合物,说明吡啶环的存在可以提高该类化合物的抑菌活性,这对进一步发现高活性候选化合物具有指导意义。