2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性研究

为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。     

南欧丹参抑菌活性部位的研究

对南欧丹参(Salvia sclarea)的抑菌活性部位及生物活性研究结果表明,花序中含有主要抑菌活性成分,且石油醚为南欧丹参花活性成分的最佳提取溶剂。在离体条件下,花的石油醚提取物对多种供试真菌有明显的抑制作用,其对油菜菌核病菌(scerotinia sclerotiorum)的EC50为26．98μg·mL 1;对盆栽小麦白粉病 (Erysiphe graminis)的保护效果为94．94％,治疗效果为84．21％。     

β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的合成及抑菌活性

以香紫苏醇为先导化合物合成了24个β-氨基醇类衍生物，并采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对5种植物病原菌的抑菌活性。初步构效关系分析结果表明：β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的抑菌活性会受到苯环上连接基团性质及位置的影响，大部分间位取代衍生物的抑菌活性高于对应邻位和对位衍生物；与其他衍生物相比较，氟原子取代的衍生物2a～2c对5种供试病原菌均具有良好的抑菌活性，尤其对小麦赤霉病菌的抑菌活性最好，EC₅₀值分别为3.79、3.35和4.66μg/mL。