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为了探索千里光提取物冻干粉(SsE)的药物代谢动力学特征,首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定SsE药动学参数。结果发现,在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射SsE,能较迅速地产生药理效应,使耳肿胀度抑制率显著提高;SsE最低有效量为57.40 mg/kg,在小鼠体内代谢符合一级反应一室模型,模型表达式为:C=1 436.227 e^(-0.133 4 t)-1436.227 e^(-0.237 t),表观药动学参数为:一级消除速率常数Ke=0.133 4 h-1,消除半衰期t1/2Ke=5.194 9 h,一级吸收速率常数Ka=0.237 h-1,吸收半衰期t1/2Ka=2.924 1 h,血药峰浓度Cmax=1 436.227 mg/kg,达峰时间tmax=5.547 4 h,清除率Cl=0.055 3mg/kg.h,药-时曲线下面积AUC=16 826.35 mg/kg.h,表观分布容积V=0.414 2 mg/kg,滞后期t0=0.010 4 h。表明SsE具有良好的抗炎作用,在小鼠体内起效快,消除慢,生物利用度高,在机体内分布有限,较集中于血浆,组织摄入少。 相似文献
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采用未成熟SD大鼠肝细胞微粒体为试验材料,以2,3,7,8-四氯-二苯基-并-二哑噁英(2,3,7,8- tetrachlorobenzo-p-dioxin,TCDD)作为参照,利用甲氧基-异酚噁脱甲基酶(methoxyresorufin-O- demethylase,MROD)竞争性抑制动力学和荧光光谱法分析法,测定了5种多溴联苯(polybrominated diphenyl ethers,PBDEs)对7-甲氧基-异酚噁唑脱甲基反应的影响,间接研究了这些PBDEs对CYP1A2 的竞争性抑制作用。结果表明,和TCDD相比,PBDEs对MROD活性的抑制作用较弱,亦即对CYP1A2的 竞争性抑制作用较弱。 相似文献
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九里明抗菌镇痛有效部位中PAs的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
采用试管分项提取预试法、系统提取预试法和圆形纸层析预试法,进行了九里明植物化学成分预试;利用硅胶G薄板层析法,Ehrlich试剂喷雾显色,对九里明全草及其抗菌镇痛有效部位中双稠吡咯啶生物碱进行了检查。结果发现,九里明全草含有黄酮及其甙类、蒽醌及其甙类、酚类、强心甙、氨基酸、鞣质、皂甙、有机酸和生物碱,不含氰甙、多肽、蛋白质、内酯、油脂和挥发油;九里明全草含有双稠吡咯啶生物碱,但九里明抗菌镇痛有效部位中则未检出双稠吡咯啶生物碱。 相似文献
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T-2毒素微胶囊是制备虾毒饵料研究该毒素在对虾食品链中传递规律的前提技术,从T-2毒素微胶囊毒饵料的性状、包埋率及对虾利用率3个方面对其进行评价.采用微胶囊技术,以复合蛋白制剂为壁材,20 ng T-2毒素和对虾饲料为混合芯材,采用均质和物理加热法使复合蛋白制剂包裹混合心材,再用恒温干燥法使其硬化,形成颗粒状对虾T-2毒素微胶囊毒饵料,建立了T-2毒素微胶囊毒饵料的制备工艺.采用LC-MS/MS技术检测T-2毒素,普通毒饵料、微胶囊毒饵料抽提水样中T-2的毒素含量分别为2.661、0.654 ng/mL,微胶囊毒饵料的包埋率达96.73%,其利用率是普通毒饵料的1.7倍.研究表明T-2毒素微胶囊毒饵料可以解决对虾口服难溶于水的T-2毒素的问题,并提高了T-2毒素的利用率,为研究T-2毒素对对虾的作用提供技术支撑. 相似文献
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综述了食品动物兽药残留的现状、原因、危害和控制等最新进展。兽药残留在每个国家都存在,区别仅在于兽药残留的量不同,发达国家对食品中兽药残留的要求越来越严格。食品动物疫病防治用药、兽药添加剂的使用、动物性食品中的兽药残留及兽药或饲料添加剂中混有污染物等,成为食品动物兽药残留的主要原因。食品动物兽药残留的主要危害包括毒性作用、耐药性、激素样作用、致敏作用及生态环境毒性。应从完善动物性食品安全法律和标准体系、强化食品动物兽药残留技术体系、重视畜牧兽医工作者在食品动物生产中的主体地位、加强食品动物生产环境监管、严把饲料及添加剂关、合理使用兽药,加大兽药残留监控力度、严把屠宰检疫关,净化动物性食品市场等方面进行食品动物兽药残留的控制。 相似文献
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多氯联苯(polychlorinated biphenyls,PCBs)属于卤代芳香化合物(halogenated aromatic compounds,HACs)或二噁英类化合物(dioxin-like compounds,DLCs)的范畴。DLCs的体内代谢通常由细胞色素P450 (Cytochrome P450,CYP)超家族中1A家族的一些单氧化酶参与,其中CYP1A2特异地存在于肝细胞中,它在外来化学物的肝脏毒性反应中发挥主要作用。CYP1A2可通过影响甲基试卤灵-O-脱甲基酶(methoxyresorufin-O-demethylase,MROD),而选择性地催化7-甲基试卤灵脱甲基反应。故在本试验中,我们采用未成熟SD大鼠肝细胞微粒体为试验材料,引入2,3,7,8-四氯-二苯基-并-二噁英(2,3,7,8-Tetrachlorobenzo-p-dioxin,TCDD),利用MROD荧光光谱分析法,研究了多种PCBs对7-甲基试卤灵脱甲基反应的抑制作用,进而研究了这些PCBs对CYP1A2的竞争性抑制作用。首次发现,TCDD、3,3’,4,4’-四氯联苯(3,3’,4,4’-tetrachlorobiphenyl,统一编号为PCB 77)和3,3’,4,4’,5-五氯联苯(3,3’,4,4’,5-pentachlorobiphenyl,统一编号为PCB 126)对MROD活性的抑制作用最强,由此说明了这些多氯联苯选择性地高度滞留于肝脏的原因。 相似文献
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将千里光全草粉用体积分数70%乙醇浸泡,经超声波-微波处理,用乙醚萃取脱色,冷冻真空干燥,制备千里光提取物冻干粉(SCE)。以对乙酰氨基酚为对照,采用醋酸扭体法和热板法研究不同剂量SCE的镇痛作用;采用骨髓微核试验研究不同剂量SCE的致突变作用。结果发现,122.72 m g/kg SCE具有显著的镇痛作用,而130.90 m g/kg SCE对雌雄小白鼠均不具有致突变作用。说明122.72-130.90 m g/kg SCE能同时满足无致突变作用和显著镇痛作用的双重条件。 相似文献