大鼠输尿管中α_1肾上腺素能受体亚型的分布特征

采用放射配基结合法,利用GraphPad PRISM5.01软件计算出受体及其亚型的密度,从而比较α1肾上腺素能受体(α1-AR)亚型在大鼠输尿管各段中的分布情况。α1-AR在大鼠输尿管各段的结合位点是非均匀分布的,下段输尿管的Bmax为(14911±1253)pmol/g,明显高于上段(9077±211)pmol/g及中段(9164±158)pmol/g,上段与中段的分布差别不显著。粗制膜标本经过CEC预温育后,α1-AR与[125I]-HEAT的最大结合容量Bmax比对照组下降约64%。在有α1-AR亚型高特异性拮抗剂(5-MU,Cyclazosin,BMY7378)存在时α1-AR与[125I]-HEAT的最大结合容量Bmax均有不同程度的下降。放射性配基结合试验结果显示,α1-AR在输尿管下段的密度要高于上段及中段,但Kd值及Hill系数并没有区别。通过单点竞争抑制反应表明,大鼠输尿管中存在3种α1-AR亚型,即α1A-AR、α1B-AR和α1D-AR亚型,但是α1D-AR亚型与α1A-AR亚型的分布要明显多于α1B-AR亚型,而α1D-AR亚型分布略高于α1A-AR亚型。