2-(对氯苯基)吡咯-3-腈类化合物的合成与杀虫活性

以α—对氯苯基甘氨酸为起始原料，经N—甲酰化后，与2—氯丙烯腈进行1，3—偶极环化加成反应，得到中间体2—(对氯苯基)吡咯—3—腈；该中间体经吡咯环上的Vilsmeier甲酰化后，与伯胺R^1NH2进行加成反应及进一步的溴化，合成了9个2—(对氯苯基)吡咯—3—腈类新化合物。化合物结构经MS和^1H NMR分析确认。初步的生物测定结果表明，部分化合物显示了良好的杀虫活性。     

杀虫剂溴虫腈的合成

以a-对氯苯基甘氨酸为起始原料，经与三氟醋酐的同步酰化环合，然后与2-氯丙烯腈的1，3-偶极环化加成，合成重要中间体2-(对氯苯基)-5-(三氟甲基)吡咯-3-腈；在缚酸剂存在下进行芳基吡咯的环上溴化，然后在有机碱存在下与二溴甲烷和乙醇钠同时进行N-溴甲基化和醚化，得到芳基吡咯类杀虫剂溴虫腈。其总收率达69％，含量95％左右。缚酸剂的使用显改善了芳基吡咯腈的溴化过程，大大缩短了反应时间。