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采用“Cocktail”探针底物法,分别以咪达唑仑、非那西丁、香豆素、奥美拉唑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲作为CYP3A4、1A2、2A6、2C19、2E1、2D6、2C9的特异性探针底物,采用RP-HPLC-UV测定体系中底物浓度变化,比较猫眼草黄素对不同来源肝微粒体体系中(市售/自制)各亚酶活性影响及抑制类型差异。结果表明:猫眼草黄素在市售大鼠肝微粒体孵育体系中,对CYP1A2、3A4、2E1、2C19存在抑制作用,IC50值分别为0.005 (CYP1A2)、0.006 (CYP2C19)、0.003 (CYP3A4)、0.028 (CYP2E1) mmol·L-1,表明其对1A2、3A4抑制活性更强,但对3A4可能存在低浓度诱导、高浓度抑制的双重调节。抑制类型分别为非竞争性抑制和反竞争性抑制,Ki值分别为0.004 1、0.003 7 mmol·L-1;在自制大鼠肝微粒体体外孵育体系中,药物对CYP2C9、2A6、3A4存在不同程度的抑制作用,但反而显著提高CYP2C19酶活性,且无法确... 相似文献
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为研究青蒿素对敏感/抗性疟原虫感染小鼠肠紧密连接蛋白表达及膜流动性影响,采用Western blot试验测定目的蛋白表达,TMA-DPH细胞膜流动性试剂盒结合荧光偏振法测定膜流动性,研究青蒿素给药前后对敏感/抗性伯氏疟原虫感染小鼠肠主要紧密连接蛋白ZO-1、occludin、claudin-1表达及细胞膜流动性差异。结果表明:青蒿素敏感/抗性疟原虫感染小鼠肠脏器指数增加,青蒿素处理后脏器指数较模型组亦显著提高;抗性模型组(K-CMC-Na)肠紧密连接蛋白ZO-1、claudin-1水平均较正常组和敏感组显著下调,但occludin表达较正常组上调,与敏感组无显著差异;青蒿素给药后使健康小鼠claudin-1、ZO-1水平异常下调,且显著降低敏感/抗性疟原虫感染小鼠相关蛋白的表达水平,同时青蒿素处理抗性组claudin-1表达较敏感组上调,但occludin、ZO-1水平则显著下降;青蒿素给药显著降低敏感/抗性组小鼠肠细胞膜流动性,且前者较后者更低。这一研究提示青蒿素对疟原虫感染所致的肠道反应可能无治疗作用,反而通过进一步破坏宿主肠道屏障,加重肠炎和感染;同时青蒿素耐药疟原虫感染后引起肠... 相似文献
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为探究青蒿素工业提取废弃物丙酮层及其主要成分猫眼草黄素的抗肿瘤活性及对抗肿瘤药的增敏作用,采用细胞增殖与活性检测法(CCK-8),考察丙酮层及猫眼草黄素与青蒿素、青蒿琥酯、阳性抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶及甲氨蝶呤复配前后,对结肠癌细胞LS174T、肝癌细胞HepG2和肺癌细胞A549增殖的影响;采用Compusyn 1.0专业软件分析处理,得到各药物抑制肿瘤细胞增殖的效应值(fraction affected, Fa)与联合指数(combination index, CI)关系。结果表明:猫眼草黄素和丙酮层对LS174T、HepG2细胞均具有较强的抗肿瘤活性,且猫眼草黄素和丙酮层显著提高5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、青蒿素和青蒿琥酯抗肿瘤活性;在LS174T细胞模型上,猫眼草黄素-青蒿素、丙酮层-青蒿素、丙酮层-5-氟尿嘧啶、丙酮层-青蒿琥酯复配均存在协同作用;在HepG2细胞模型上,猫眼草黄素-青蒿素、猫眼草黄素-青蒿琥酯、丙酮层-5-氟尿嘧啶、丙酮层-青蒿素、丙酮层-青蒿琥酯复配亦存在增敏作用。综合而言,工业废弃物丙酮层及其主要成分猫眼草黄素,不仅其二者本身具有较好的抗肿瘤活性,可为临床上提... 相似文献
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