新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性

为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(~1H,~(13)C,~(31)P,~(19)F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A_4,A_8,A_(22),A_(24),A_(27)和A_(28)抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A_(24)和A_(28)分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC_(50)为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC_(50)分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义.     

艳山姜叶部一个新病害的鉴定及其化学防治

【目的】在贵州民族药艳山姜的栽培过程中,发现一种艳山姜叶部未知病害,该病害严重地影响艳山姜药材的产量和品质,给药农造成了巨大的经济损失。因此,开展该病害病原菌的鉴定、化学药剂对该病原菌抑菌作用的初步研究,对制定病害防治对策有重要意义。【方法】利用柯赫氏法则对病原菌进行了分离和回接;使用形态学及分子系统学方法对病原菌进行了分类鉴定;采用含药平板法研究了7种化学杀菌剂对该病原菌进行室内药效试验。【结果】分离鉴定该病害的病原菌为新拟盘多毛孢属真菌,并筛选了可行的化学防治药剂:75%百菌清,80%代森锰锌和57.6%冠菌清对病原菌的抑制效果不明显,25%咪鲜胺和70%甲基托布津的抑菌效果相对较好,EC_(50)分别为0.150 3μg/mL和0.872 3μg/mL。【结论】该病害为艳山姜上的首次报道,笔者将其命名为艳山姜褐斑病,致病菌为新拟盘多毛孢属真菌;25%咪鲜胺对该病原菌室内防治效果较好,可作为艳山姜褐斑病的防治备选化学药剂。     

贵州省清镇市药用植物资源调查分析

【目的】探明贵州省清镇市野生药用植物资源的种类、分布及利用现状，为该区域药用植物资源可持续利用、保护及优势物种开发应用提供依据。【方法】依据第四次全国中药资源普查技术规范要求，采用野外调查、标本采集鉴定和拍摄图片等方法，对清镇市药用植物资源进行收集，并对其种类组成、科结构、生活型、药用功效和药用部位等多样性进行研究。【结果】清镇市共有药用植物146科481属673种，其中，蕨类植物19科32属43种，包括槲蕨、有柄石韦和北京铁角蕨等；裸子植物7科12属13种，包括马尾松、金钱松和侧柏等；被子植物120科437属617种，包括车前、白及和虎杖等。【结论】清镇市药用植物种类较丰富，药用植物生活型、药用功效和药用部位类型多样，部分药用植物具有潜在的保护、开发和人工栽培利用价值。