组氨醇脱氢酶抑制剂的研究动态

组氨醇脱氢酶(HDH)是组氨酸生物合成过程中最后两步反应的催化酶。对组氨醇脱氢酶的结构、催化机理、组氨醇脱氢酶抑制剂等方面的研究动态进行了较为详细的综述。     

1-(1-苯基-1,2,4-三氮唑-3-氧代乙酰氧基)烃基膦酸酯的合成与植物生长调节活性

合成了一系列新的1-(1-苯基-1, 2, 4-三氮唑-3-氧代乙酰氧基) 烃基膦酸酯, 并测定了它们对小麦和黄瓜的植物生长调节活性。结果表明, 在100 Lg/g 时, 所有化合物对小麦芽鞘的生长具有抑制作用, 而在10 Lg/g时化合物6a、6g 对黄瓜显示了较高的促生长活性。     

α-(吡啶-2-甲酰氧基)烃基膦酸酯的合成与植物生长调节活性

合成了10个未见文献报道的标题化合物3a～j。所有目标化合物的结构均经元素分析、IR、1H NMR和MS确证。生物试验结果表明，该类化合物具有一定的植物生长调节活性。     

利用MTT法测定杀虫剂对细胞的毒力

MTT方法是Mosmann(1983)首创的一种鉴别、统计细胞死或活的方法。本文通过改进MTT方法,以棉铃虫的细胞系(BCIRL—HA—AMI)为测试对象,建立起一种适应农药毒力测定的细胞生物测定方法。该方法比传统活体生物测定要快捷、简便、准确、灵敏。本文用改进的方法研究了5种有机溶剂和9种杀虫剂(或化合物)的离体毒力,5种有机溶剂除二甲苯外,丙酮、乙酸乙酯、二甲亚砜、N,N—二甲基甲酰胺在低浓度(0.5％,v/v)时与空白对照无显著差异。结果还表明,除溴氰菊酯和氯丹外,其它7种有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂(或化合物)的细胞生物测定结果与传统活体生物测定结果相关性很好,这表明MTT细胞生物测定方法可能不适用于菊酯和有机氯类杀虫剂的筛选和毒力测定,但对有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂而言,它仍是一种有效的离体生物测定方法。     

α[3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙基甲酰氧基烷基]膦酸酯的合成及生物活性研究

以二氯菊酰氯和α-羟基烃基膦酸酯为中间体合成了14种新的二氯菊酰氧基膦酸酯类化合物,其结构均通过1H NMR、MS、IR确证。对合成的化合物进行了杀虫、抑菌活性测试。结果表明,在250 mg/L的浓度下,部分化合物对蚕豆蚜虫有较好的毒杀作用,在50 mg/L浓度下部分化合物有一定的抑菌活性。     

O－烷基－O－芳基－S－烯丙基硫赶磷酸酯的合成

Ｏ－烷基－Ｏ－芳基－Ｓ－烯丙基硫赶磷酸酯的合成严赞开（湖北农学院应用化学系，荆沙４３４１０３）陈卫兵，刘钊杰（华中师范大学有机合成研究所，武汉４３００７０）芳氧基硫赶磷酸酯类的许多化合物有较好的杀虫活性，而含芳氧基的Ｓ－烯丙基硫代磷酸酯的合成尚未见系...     

烯丙氧基不对称硫逐磷酸酯的合成及其重排效应研究

采用相转移双催化技术,以79%~95%的收率合成了9种O-烯丙基-O-芳基-O-甲基不对称硫逐磷酸酯( Ⅲ );并通过 Ⅲ 的重排反应合成了烯丙硫基不对称硫赶磷酸酯,重排前后化合物的结构均得到了元素分析、IR、1H NMR和31P NMR的证实;对这些化合物杀虫活性的重排效应现象作了初步研究。     

α-(吡啶-4-甲酰氧基)烃基膦酸酯的合成与植调活性

为了考察含氮杂环基对膦酸衍生物的影响,本文将吡啶甲酰基引入膦酸酯,设计合成了α-(吡啶-4-甲酰氧基)烃基膦酸酯,以便考察这一基团对膦酸衍生物母体骨架生物活性的影响。选择吡啶羧酸为起始原料,利用氯化剂使之转化为反应活性高的吡啶甲酰氯,再与α-羟基膦酸酯反应制得目标化合物,其合成路线如下:NCOOHKOHNCOOK　1ClC-CClOONCOCl　2　　　NCOCl　2 HOCHP(OCH3)2R　3O缚酸剂NCOOCHP(OCH3)2RO　4a～j1　实验部分1.1　仪器仪器为美国Perkin-Elmer公司983型红外光谱仪和2400CHN元素分析仪,美国Vari-an公司XL-200型超导…     

新型肟醚化合物杀叶蝉活性的CoMFA研究

用比较分子力场分析(CoMFA)方法对28个间苯氧基苄醇肟醚和30个联苯苄醇肟醚化合物杀叶蝉Nephotettix cincticeps活性的定量构效关系进行了研究。分别研究了上述两类化合物及其综合的QSAR模型,3种QSAR模型都表明肟苯环对位取代基是影响化合物杀叶蝉活性的主要因素,其体积和电性增加有利于提高化合物的杀叶蝉活性。比较3种模型,还发现综合模型为最佳预测模型,其交叉验证系数R2cv=0.628,非交叉验证的相关系数R2=0.971,标准偏差SE=0.109,F=133.84。用此模型预测了检验组10个化合物的 -lgLC50,结果满意。所得QSAR模型可为进一步合成更高活性的化合物提供指导。