1-[2-苄氧基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成及杀菌活性

以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基) 氧基)-2-(2,4-二氟苯基) 乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经 1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病原菌的抑制效果,并对毒力较高的化合物进行了其对水稻纹枯病和小麦条锈病的盆栽和田间药效试验,而且测定了其对水稻纹枯病菌麦角甾醇生物合成的抑制作用。结果表明:大多数目标化合物对测试病原菌菌丝生长有较强的抑制作用,尤其对水稻纹枯病菌和番茄早疫病菌的抑制作用最好,其中对水稻纹枯病菌的EC₅₀值均低于3 μmol/L,明显高于对照药剂苯醚甲环唑和益康唑;化合物 4a 、 4b 、 4c 、 4g 、 4i 和 4l 对番茄早疫病菌的EC₅₀值均低于10 μmol/L。在浓度为250 μmol/L时,化合物 4b 和 4i 对小麦条锈病的盆栽防效均超过70%,在有效剂量为240 g/hm2时,化合物 4b 对小麦条锈病的田间防效达到81.93%。而且,化合物 4b 和 4i 在100 μmol/L时可有效抑制水稻纹枯病菌麦角甾醇的生物合成,抑制效果在80%左右。     

七种杀菌剂对荆州市小麦赤霉病的室内毒力及田间防效

为了筛选出对荆州市小麦赤霉病较好防效的杀菌剂,采用田间喷雾法与菌丝生长速率法,测定了7种药剂对小麦赤霉病及其病原菌的田间防效与室内毒力。结果表明,室内毒力测定咪鲜胺、戊唑醇、氰烯菌酯、吡唑醚菌酯4种原药抑菌效果较好,抑制中浓度(EC₅₀)分别为0.028、0.114、0.427、1.554 mg/L。供试的7种药剂对小麦赤霉病都有较好的田间防效,咪鲜胺水乳剂防效最高,为88.60%,其次为咪鲜胺乳油和吡唑醚菌酯悬浮剂,防效分别为83.53%和82.13%。供试药剂中25%咪鲜胺水乳剂的防效显著高于其他药剂,可以在田间优选使用。