4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4-脱氧鬼臼 毒素的合成及其拒食活性

为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代- 4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基- 4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、MS、1H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫24 h和48 h的拒食活性,结果表明: 4β-卤代- 4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼 臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素, 其中4β-溴代- 4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24 h和48 h 的 AFC50分别为280.8和392.9 mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和 1.90 倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍; 4β位引入氨基活性降低, 4β-叠氮衍生物的活性最低。     

Research Progress on Production of Podophyllotoxin from Sinopodophyllum hexandrum

Podophyllotoxin is isolated mainly from the rhizomes of Podophyllum plants, and serves as the main precursor for synthesis of anticancer drugs, such as VP-16 and VM-26. VP-16 and VM-26 are used for curing lung cancer, testicular cancer,neuroblastoma, hepatoma and other tumors. However, these plants are all near-extinction species due to over-collection and their own biological characteristics. The chemical synthesis of podophyllotoxin is so complicated that its price is unbelievably high.This paper discusses the current status of the biosynthetic pathway of podophyllotoxin and that of the podophyllotoxin production using several biotechnological approaches such as plant organ cultures, plant cell cultures with both flasks and bioreactors, hairy root cultures, bioconversions and metabolic regulations.     

天名精内酯酮酯类衍生物的合成及其对黄瓜炭疽病菌的抑菌活性

为了寻找新的高活性抑菌化合物,以天名精内酯酮为起始原料,先用硼氢化钠选择性地对其4-位羰基进行还原,得到天名精内酯醇,并以此为原料设计合成了6个未见报道的天名精内酯酮酯类衍生物(a～f),其结构经过核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证.采用悬滴法测定了合成衍生物对黄瓜炭疽病菌孢子萌发的抑制作用,结果表明,目标化合物对黄瓜炭疽病菌有一定的抑菌活性,其中异丁酸酯(f)衍生物活性最好,比天名精内酯酮和天名精内酯醇分别提高了3倍和10倍,烯丙酸酯(d)衍生物活性比天名精内酯醇提高了1倍左右,正丁酸酯(e)衍生物的活性和天名精内酯醇相当,其余衍生物的活性则比天名精内酯醇有所下降.4-位基团的改变对衍生物的抑菌活性有较大的影响.     

昆虫神经肽抑咽侧体素及其类似物的研究进展

抑咽侧体素 (ASTs) 是一类由昆虫脑神经细胞分泌,通过作用于咽侧体进而抑制保幼激素 (JH) 合成与释放的昆虫神经肽。因其具有调控昆虫生长、发育和生殖等生理过程的功能,被认为是一类潜在的害虫控制剂。本文在简介了昆虫神经肽在害虫防治中的应用基础上,综述了昆虫神经肽抑咽侧体素的发现、类别和功能,并结合本研究组的工作,重点介绍抑咽侧体素及其类似物的结构修饰和优化、活性构象及构效关系研究,同时也介绍了抑咽侧体素及其类似物的受体和作用机制研究进展。最后,展望了该领域的未来发展趋势,期望为新的生态友好型农药的研发提供一定的参考作用。     

仿刺参补体类似物活性的测定

用3种方法对仿刺参Apostichopus japonicus体腔液、体腔液上清液及体腔细胞中的总补体溶血活性和补体类似物AjC3、AjC4活性进行测定.结果表明:在仿刺参体腔液、体腔液上清液和体腔细胞中能够检测到总补体溶血活性和补体类似物AjC3、AjC4,表明仿刺参体内存在有脊椎动物的补体类似物,且活性与正常人补体活性相似.仿刺参体内总补体溶血活性和补体类似物AjC3、AjC4的活性依次顺序均为体腔液＞体腔细胞＞体腔液上清液.     

水稻抗病基因同源序列的克隆及测序分析

 根据已知的NBS LRR类及丝/苏氨酸蛋白激酶类抗病基因结构中氨基酸的保守区域，设计了两组简并引物用于扩增广谱抗稻瘟病品种云系2号中的抗病基因同源序列。结果一共获得11类的NBS-LRR类抗病基因同源片段及16类的丝/苏氨酸蛋白激酶类抗病基因同源片段。所有11类的抗病基因同源系列均含有NBS-LRR类抗病基因的保守序列，如P-loop、Kinase 2、Kinase 3a以及跨膜区域等。所有16类的蛋白激酶的序列均含有丝/苏氨酸蛋白激酶所共有的催化区Ⅵ（共有氨基酸序列：DLKPEN）、Ⅷ（共有氨基酸序列：GT/SXXYXAPE）以及蛋白激酶的其他催化区。两条NBS-LRR类的抗病基因同源片段YR1、YR12分别与抗病基因I2 C-2及Xa1氨基酸同源性很高(>50%)。7条丝/苏氨酸蛋白激酶类的抗病基因同源片段与已克隆的[WTBX][STBX]Xa21、Pto、Lr10[WTBZ][STBZ]等抗病基因的氨基酸序列超过60%的相同以及76%~78%的氨基酸类似。     

抗肿瘤活性鬼臼毒素类似物的资源研究

综述了鬼臼毒素类物质以及国内外在鬼臼毒素资源方面所作的研究,讨论了国内外有关森林植物资源、植物细胞组织培养、植物内生真菌发酵、化学全合成、半合成等研究领域的现状及进一步研究这一类化合物的重要意义,并指出了存在的主要问题及今后的研究前景.     

外源激素和眼柄提取物对罗氏沼虾卵母细胞的离体诱导作用

使用四种类固醇激素，两种保幼激素类似物和眼柄提取物进行罗氏沼虾离体卵巢小块培育，于２５℃培育２４ｈ后切片并进行光谱观察。发现１７α－羟孕酮，孕酮和ＪＨＡ－ＺＲ５１５对卵黄发生前期卵黄发生期卵母细胞卵径增大均有极显著刺激作用。高浓度雌二醇对卵黄发生前期卵母细胞卵径增大也有明显刺激作用；高浓度ＪＨＡ－ＺＲ５１２对成熟前卵巢卵母细胞卵径增大有显著作用，蜕皮激素对卵径增大无作用。眼柄提取物对卵黄发生期卵母     

Impact of Soil Nutrients and Environmental Factors on Podophyllotoxin Content among 28 Podophyllum Hexandrum Populations of Northwestern Himalayan Region Using Linear and Nonlinear Approaches

Podophyllotoxin is the active ingredient in the rhizome of an endangered Indian medicinal herb, Podophyllum hexandrum. Podophyllotoxin content in the P. hexandrum differs greatly in different natural habitats. The podophyllotoxin content reached more than 6.62% when soil pH value was about 4.82, soil organic carbon (C) was more than 3.23%, and nitrogen (N) content was more than 2.7% of soil dry weight. Available phosphorous (P) content of more than 0.419% and potassium (K) content of more than 1.56% resulted in low podophyllotoxin content. The linear relationship detected between podophyllotoxin and soil nutrients, environmental factors, and altitude suggested that further optimization of these factors are important in the conservation and exploitation of P. hexandrum in the northwestern Himalayan region, Himachal Pradesh, India. In this regard, like artificial neural network (ANN) and multiple linear regression (MLR), the prediction model used in this study to map the effect of these factors on podophyllotoxin yield will be helpful.     

砂地柏中6种鬼臼毒素类化合物的分离鉴定及其杀虫活性研究

为了从砂地柏(Sabina vulgaris Ant)果实中获得新的具有杀虫活性的鬼臼毒素类化合物。采用活性示踪法,从砂地柏中分离并鉴定出6种此类化合物:鬼臼毒素、脱氧鬼臼毒素、苦鬼臼毒素、乙酰苦鬼臼毒素、乙酰表鬼臼毒素和脱氧苦鬼臼毒素。分别采用小叶碟添加法和浸叶法测定了6种化合物对3龄粘虫Mythimna separata Walker幼虫的拒食活性以及对4龄菜青虫Pieris rapae Linnaeus幼虫和3龄小菜蛾Plutella xylostellaLinnaeus幼虫的毒杀活性。结果表明,这6种化合物对3种试虫均有一定的拒食或毒杀活性,其中鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素的杀虫活性相对较高,乙酰苦鬼臼毒素的杀虫活性相对较低。而且苦鬼臼毒素、乙酰苦鬼臼毒素、乙酰表鬼臼毒素和脱氧苦鬼臼毒素是首次报道的鬼臼毒素类杀虫活性成分。