RP-HPLC检测复方注射剂中伊维菌素和吡喹酮的含量

为了用高效液相色谱法同时测定复方注射剂中伊维菌素和吡喹酮的含量。采用Hyper-C lone 5u C18柱（250 mm×4.60 mm,5μm）,以乙腈-甲醇-水（53∶35∶12）为流动相,流速为1.0mL/m in,检测波长254 nm,柱温30℃的液相检测方法。结果表明,在此色谱条件下,吡喹酮和伊维菌素的分离良好,吡喹酮和伊维菌素分别在30~500μg/mL和5~40μg/mL浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系（r2〉0.99）。按外标法以峰面积计算进行测定,吡喹酮和伊维菌素的平均回收率分别为98.93%和95.89%,RSD分别为0.33%和1.58%（n=9）。说明该方法简便、快速、准确,适用于复方吡喹酮注射液中吡喹酮和伊维菌素含量的测定。     

犬应用吡喹酮缓释剂后血药浓度的检测

应用反相高效液相色谱法测定犬用吡喹酮缓释剂后的血药浓度。犬应用包埋缓释剂后1～7个月血药浓度为0．48～1．45μg／ml；犬应用注射缓释剂后1～6个月血药浓度为0．051～0．2μg／ml；犬口服常用驱（杀）虫剂量后1～8小时的血药浓度为0．66～1．60μg／ml。显然前者与口服浓度相当，而后者则远远低于口服浓度；前者预防效果减虫率达98．46～100％，后者仅达55．65～65．11％；从而以确凿的数据证实犬用包埋型缓释剂的有效预防期至少在7个月以上。     

6%吡喹酮注射剂的稳定性与刺激性试验研究

抗血吸虫药 6%吡喹酮非水溶液注射剂在室内避光自然温度条件下保存 12个月 ,颜色稳定性好 ,没有加深变黄的现象 ,但在不避光条件下 ,药液放置 6个月后明显氧化变黄。加速试验表明 ,2 5℃时 ,其注射剂的降解速率常数logK2 5℃ 为 - 5 972 8h-1,T1/2 为 5 5年。肌注刺激性试验表明 ,兔和牛肌注部位没有炎症和坏死病理变化 ,动物未表现出临床可见兴奋与抑制症状     

鲫血髓过氧化物酶的表达及其与血药浓度的关联性

为了研究在吡喹酮代谢过程中,鲫血髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)m RNA表达与血药浓度的相关性,以体重为(80±10.5)g的鲫鱼(Carassius auratus)为试验动物,单剂量(10 mg/kg)口灌吡喹酮(praziquantel,PZQ)后,在鲫血液中选取β-actin为内参基因,通过设计特异性引物,利用荧光定量PCR,分析了不同时间点鲫血MPO m RNA水平的相对表达量的变化;利用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定了吡喹酮在鲫鱼体内的血药浓度,分析两者之间的相关性。结果显示,吡喹酮能够迅速进入血液,并被快速消除,药时数据符合二室开放模型。在1 h时,血液中吡喹酮的浓度达到最大值,为2.85?g/m L,96 h后血液中检测不到吡喹酮;灌药后,MPO基因表达量随时间呈先升后降趋势,在1 h时髓过氧化物酶表达量最高。此外,0.25 h、0.5 h、1 h、3 h与6 h组与对照组差异性极显著(P0.01),12 h组与对照组差异显著(P0.05)。48 h与96 h组与对照组差异不显著(P0.05)。相关性分析发现,MPO m RNA相对表达量与血液中吡喹酮的浓度之间相关系数r=0.96,为高度相关,并且推测MPO可能参与吡喹酮的氧化代谢。结论认为:(1)MPO m RNA相对表达量的升高与外源性药物吡喹酮的摄入有关。(2)血液中吡喹酮的残留量与MPO m RNA相对表达量线性相关。本研究旨在提供一种从分子水平评价水产动物体内药物残留的新思路。     

高效液相色谱法测定赛鸽用复方吡喹酮胶囊中吡喹酮和伊维菌素的含量

用高效液相色谱法同时测定赛鸽用复方吡喹酮胶囊中吡喹酮和伊维菌素的含量.采用Nova-Pak C18柱(150 mm×3.9 mm,4 μm),以乙腈-甲醇-水(53:35:12)为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长254 nm,柱温25℃.在此色谱条件下,吡喹酮和伊维菌素的分离良好,吡喹酮和伊维菌素分别在511～1 534μg/mL和10.1～30.6μg/mL浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系(r＞0.999).按外标法以峰面积计算进行测定,吡喹酮和伊维菌素的平均回收率分别为99.9%和98.3%,RSD分别为0.3%和0.6%(n=9).本方法简便、快速、准确,适用于赛鸽用复方吡喹酮胶囊中吡喹酮和伊维菌素含量的测定.     

吡喹酮驱虫速溶片剂的研制

对吡喹酮驱虫速溶片剂的辅料进行了初步筛选 ,采用正交试验法 L8(2 7)探讨了最佳处方。结果表明 ,吡喹酮驱虫速溶片剂的最佳处方由羟丙基纤维素 30 0 g/ kg,微晶纤维素 30 0 g/ kg,淀粉 40 0 g/ kg和适量聚乙烯吡咯烷酮 (质量分数为 1% )等辅料组成。用紫外分光光度法进行含量测定 ,结果表明平均回收率为 99.5 3% ,有效成分含量按标示量计平均值为 97.42 % ,相对标准差分别为 0 .96 %和 0 .5 9%。质量检测结果表明 ,吡喹酮的平均片重为 0 .5 0 32 g,重量差异 3.2 % ,已达到《中华人民共和国药典 (2 0 0 0年版 )》要求。     

复方吡喹酮、吡喹酮及丙硫咪唑治疗猪囊虫病的对比试验

应用复方吡喹酮、吡喹酮及丙硫咪唑治疗人工感染囊虫病猪33头,于治疗后4h、24h、77d及100d扑杀,对病猪肌肉组织、脑组织及囊虫进行了病理组织学和超微结构观察。结果表明,三种药物对病猪体内囊虫均具有杀死作用。治疗后24h,复方吡喹酮组病猪体内囊虫全部死亡,而吡喹酮组及丙硫咪唑组病猪体内仍有囊虫存活,治疗后77d及1O0d,复方吡喹酮组病猪体内囊虫全部死亡并被吸收;吡喹酮组病猪体内有多量失去生物活力的囊虫残留;内硫咪唑组病猪体内仍有多量囊虫存活。本实验证实,复方吡喹酮治疗猪囊虫病比吡喹酮及丙硫咪唑的治疗效果迅速而彻底.     

吡喹酮脂质体的制备及包封率测定

为了解吡喹酮脂质体的包封率及其稳定性,以便为兽医临床使用该制剂提供依据,采用逆向蒸发法制备了粒径为６￣１０ｃｍ的吡喹酮小单层脂质体,并获得了６０％以上的药物包封率,灭菌后脂质体在４℃冰箱中保存,贮存６０ｄ,其包封率基本保持稳定状态。     

Investigation of pharmacokinetic interaction between ivermectin and praziquantel after oral administration in healthy dogs

The purpose of this study was to determine the pharmacokinetic interaction between ivermectin (0.4 mg/kg) and praziquantel (10 mg/kg) administered either alone or co‐administered to dogs after oral treatment. Twelve healthy cross‐bred dogs (weighing 18–21 kg, aged 1–3 years) were allocated randomly into two groups of six dogs (four females, two males) each. In first group, the tablet forms of praziquantel and ivermectin were administered using a crossover design with a 15‐day washout period, respectively. Second group received tablet form of ivermectin plus praziquantel. The plasma concentrations of ivermectin and praziquantel were determined by high‐performance liquid chromatography using a fluorescence and ultraviolet detector, respectively. The pharmacokinetic parameters of ivermectin following oral alone‐administration were as follows: elimination half‐life (t_1/2λz) 110 ± 11.06 hr, area under the plasma concentration–time curve (AUC_0–∞) 7,805 ± 1,768 hr^.ng/ml, maximum concentration (C_max) 137 ± 48.09 ng/ml, and time to reach C_max (T_max) 14.0 ± 4.90 hr. The pharmacokinetic parameters of praziquantel following oral alone‐administration were as follows: t_1/2λz 7.39 ± 3.86 hr, AUC_0–∞ 4,301 ± 1,253 hr^.ng/ml, C_max 897 ± 245 ng/ml, and T_max 5.33 ± 0.82 hr. The pharmacokinetics of ivermectin and praziquantel were not changed, except T_max of praziquantel in the combined group. In conclusion, the combined formulation of ivermectin and praziquantel can be preferred in the treatment and prevention of diseases caused by susceptible parasites in dogs because no pharmacokinetic interaction was determined between them.     

吡喹酮脂质体在山羊体内的代谢动力学研究

为了探明吡喹酮脂质体在山羊体内的代谢动力学,给山羊1次静脉推注吡喹酮脂质体3mg/kg,取24h内不同间隔时间的血样测血药质量浓度.结果表明,血药质量浓度-时间曲线符合无吸收因素的一室开放模型,其药物代谢动力学参数:消除半衰期为(10.00±0.59)h;消除速率常数β为(0.069±0.004)h-1;初始质量浓度为(18.81±0.46)μg/100mL;维持有效质量浓度时间为(20.01±1.18)h;表观分布容积为(2.91±0.42)100mL/kg;清除率为(1.93±0.29)100mL/(kg·h);药时曲线下面积为(271.67±21.07)μg·h/100mL.