天然黄酮Mannich碱衍生物的合成及生物活性研究

以柚皮苷和橙皮苷为原料,经碘/吡啶脱氢,O-甲基化和糖苷水解等反应,分别合成了2种天然黄酮芹菜素-5,4'-二甲醚(1)和木犀草素-5,3',4'-三甲醚(2)。然后以1和2为底物,分别与甲醛、二级胺在酸性醇溶剂中发生微波协助的Mannich反应,对黄酮8-位进行胺甲基化修饰,合成了15个新型黄酮Mannich碱衍生物3~17。所合成的化合物经~1H NMR、~(13) C NMR和MS等进行了结构确证,并采用细胞计数Kit-8(CCK-8)法测试了化合物1~17对子宫颈癌Hela细胞的体外抑制活性。结果表明,化合物1、2、7、9、10、12和17对Hela细胞增殖具有明显的抑制活性,其中化合物10、12和17的半数抑制浓度(IC_(50))分别为16.13、29.04和9.14μmol/L,活性高于阳性对照药物顺铂(IC_(50)为41.25μmol/L)。     

桑叶的降血糖活性成分及其作用机制研究进展

介绍近年来桑叶的降血糖活性成分及其作用机制研究情况。方法:查阅大量关于桑叶降血糖活性成分的提取方法、分离纯化和作用机制的文献,进行综合、分析和归纳。结果:桑叶降血糖活性成分有多糖、黄酮类和生物碱类等,都能改善糖尿病糖代谢状况。结论:目前研究的对象主要是冬桑叶,为夏桑叶的资源综合利用研究提供科学依据。     

黔产宽叶缬草采收期研究

[目的]建立贵州宽叶缬草地上部分总黄酮含量测定方法,确定贵州宽叶缬草兼顾地上部分和药用部位的适宜采收期。[方法]采用紫外分光光度法测定不同采收期宽叶缬草药用部位与地上部分总黄酮含量,并运用主成分分析法确定黔产宽叶缬草适宜采收期。[结果]芦丁在0.010 0~0.080 0 mg/mL线性关系良好,加样回收率为101.02%,RSD值为2.01%。不同采收期宽叶缬草药用部位与地上部分总黄酮含量呈动态变化,由高到低依次为7月份、8月份、6月份、5月份、4月份、3月份,7月份采收的宽叶缬草综合评价指数最高。[结论]所建立的含量测定方法具有操作简便、结果准确、重复性好等特点,可用于宽叶缬草地上部分总黄酮含量测定;7月份为宽叶缬草适宜的采收期。     

艾纳香乙酸乙酯部位抗菌活性成分研究

本研究采用硅胶柱层析、ODS反相柱层析、sephadex LH-20分子筛等技术进行分离纯化艾纳香乙酸乙酯部位,共获得7个化合物。采用波谱学技术进行结构鉴定,7个化合物分别为：3,3’,5,7-四羟基-4’-甲氧基-二氢黄酮（1）,7-甲氧基紫衫叶素(padmatin)（2）,木犀草素-7-甲醚（3）,咖啡酸（4）,北美圣草素（5）,槲皮素（6）和木犀草素（7）。采用96孔板倍比稀释法,对单体化合物抗细菌活性进行评价,结果显示化合物2和3具有较好的抑制金黄色葡萄球菌活性,MIC值均为64 μg/mL。化合物2和4均为首次从该植物中分离,化合物2 和3可作为艾纳香抗菌活性先导化合物,为相关新药研发提供依据。     

金橘皮中黄酮类物质的提取及其体外抗氧化活性研究

为了确定金橘皮中黄酮类物质的提取工艺和初步鉴定该类物质的活性,该文以黄酮得率为考察指标,比较了不同溶剂对金橘皮黄酮类物质的提取效果,并采用正交试验,研究了提取溶剂浓度、提取温度、时间和料液比对金橘皮黄酮类化合物提取的影响.同时,以粗黄酮类物质的还原能力、对超氧阴离子自由基(O2·)、羟基自由基(·OH)的清除率作为考查指标,研究了金橘皮黄酮类物质的体外抗氧化活性.确定了最佳提取工艺条件为:最佳提取溶剂为甲醇,甲醇浓度为60%,料液比为1:40,温度80℃,提取时间4 h.粗黄酮具有较强的还原能力,高于同浓度下的抗氧化剂2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)和没食子酸丙酯(PG);对O2-、·OH均具有良好的清除作用,但对O2·的清除效果更好.     

Fungicidal potential of methoxylated flavones from citrus for in vitro control of Colletotrichum gloeosporioides, causal agent of anthracnose disease in tropical fruits

Four polymethoxylated flavones (3,5,6,7,3',4'-hexamethoxyflavone, 3,5,6,7,8,3',4'-heptamethoxyflavone, 5,6,7,8,4'-pentamethoxyflavone and 5,6,7,8,3',4'-hexamethoxyflavone) were isolated and characterized from cold-pressed orange oil. Their antifungal activities were evaluated against Colletotrichum gloeosporioides (Penz) Penz & Sacc, a major plant pathogen of fruits that causes significant damage to crops in tropical, sub-tropical and temperate regions. Methoxylated flavones were effective in inhibiting mycelial growth of the fungus. As flavone concentration increased, mycelial growth decreased. 5,6,7,8,3',4'-Hexamethoxyflavone completely inhibited the growth of Cgloeosporioides at a concentration of 100 microg ml(-1).     

The Effects of Total Flavones of Hippophae Rhamnoides L. on Cardiac function and Hemodynamics of Normal Subjects

Total flavones ofHippophae rhamnoidesL.(TFH)is clinically usedtotreat angina pectoris,alsohas antiarrhythmic effect[1,2]Our former study showsthat total flavones ofHippophae rhamnoidesL.(TFH)canincrease the cadiac function of rats.Thisstudy observed the effects of TFH on the cardiacfunction and hemodynamics of normal subjects.1Materials and Methods1.1DrugsTFHwas manufactured by Hua Xi pharmaceuti-cal factory.Placebo contained starch.1.2InstrumentsRM-6000,8-channel physiological recor…     

地钱总黄酮提取的研究

用正交试验法对地钱(Marchantia polymorpha L．)中的黄酮类化合物提取工艺进行了优选研究，采用正交表L16(4^5)，以提取时间、提取温度、提取次数、提取剂中乙醇含量以及料液比为因素，以总黄酮显色液的吸光度为指标进行试验。得到了最佳提取参数及结果：温度为70℃，时间0．5h，提取次数3次，提取溶剂为80％的乙醇，料液比为1：15，提取率1．90％，纯度95．83％。     

大孔树脂分离纯化鼠曲草中黄酮类化合物研究

考察7种大孔吸附树脂对鼠曲草中黄酮类化合物的吸附分离性能,确定大孔树脂分离鼠曲草中黄酮类化合物的最佳工艺条件.结果表明,树脂对鼠曲草黄酮有良好的吸附分离性能,其最佳工艺条件为:ADS-21质量浓度1.28～1.78 mg/mL;pH 3.0;鼠曲草原料液以4 BV/h的流速上柱吸附后,再用8倍树脂体积的30%乙醇以3 BV/h的流速解吸,解吸率为95.5%;湿树脂的饱和吸附量为49.57 mg/mL;纯化产品中黄酮含量为82.23%.     

花生植株及其不同部位黄酮含量研究

花生植株中含有丰富的黄酮类化合物,采用分光光度法,以芦丁为标准品,测定了花生植株中不同部位的总黄酮含量。通过L9（3^4）正交试验设计,考察了提取条件与黄酮提取量的关系。结果表明,花生植株中黄酮类物质的最佳提取工艺为：乙醇浓度60％,提取温度65℃,超声时间为20min,料液比为1g：40mL。