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以10-羟基喜树碱为原料,经硝化反应制备中间体9-硝基-10-羟基喜树碱,再经亲核取代反应合成新的9-硝基喜树碱酯类衍生物。对反应路线的选择及反应中间体和终产物的结构进行了详细解析,化合物的结构经1HNMR、13C NMR、IR和MS(ESI)表征。结果表明:此合成路线反应条件温和,产物总转化率达到90.2%。 相似文献
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研究了5种酚类化合物对发光细菌毒性和活性污泥脱氢酶活性的抑制作用。结果表明,酚类化合物对502海水发光细菌的毒性大小顺序为2,4-二氯苯酚>对硝基苯酚>邻甲基苯酚>苯酚>对氨基苯酚,对应的EC50值分别为4.95、23.90、42.43、83.65和178.75 mg/L。而对活性污泥脱氢酶活性抑制的大小顺序同发光细菌毒性测定结果不太一致,毒性大小顺序为2,4-二氯苯酚>邻甲基苯酚>对氨基苯酚>苯酚>对硝基苯酚,相应的EC50值分别为37、398、575、794和1 333 mg/L。两种毒性测定方法的EC50结果差异比较大,可能和测定方法的特点有关。但仅仅根据单一的、高灵敏度的发光细菌毒性测定结果来调整废水处理工艺中的各项参数而实现对水质的调控,可能会造成处理成本的大幅度地增加,因此根据两种或多种毒性测定方法(其中包括以活性污泥为对象)的测定结果判定有机污染物的毒性更科学。 相似文献
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吡啶衍生物研究(Ⅷ):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-烷氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其除草活性 总被引:5,自引:0,他引:5
为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%~89 2 %和 4 5 3%~ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值 相似文献
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天然的皂苷分子结构不一定表现出免疫佐剂活性的最佳状态,为获得不同皂苷结构修饰衍生物,研究选用碳二亚胺法,借助于乙二胺衍生物的氨基,使大豆皂苷单体Bb分别与β-苯丙酸、L-脯氨酸发生缩合反应,将亲脂性的,带正电荷的、亲水性的化合物基团分别连接到大豆皂苷C-3-O位的葡萄糖醛酸羧基上,形成不同程度亲水、亲脂性的衍生物。分别使用分析及制备型HPLC分离纯化制备的衍生物,并利用傅立叶红外光谱、质谱等方法鉴定衍生物结构。研究结果形成了不同结构的衍生物,可用于后续的大豆皂苷结构与免疫佐剂活性的研究。 相似文献
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ZHAO Chun-hua CUI Fa ZONG Hao WANG Yu-hai BAO Yin-guang HAO Yuan-feng DU Bin WANG Hong-gang 《中国农业科学(英文版)》2009,8(6):652-657
In order to clarify the transmission of the rye chromosome 1R in winter wheat germplasm Aimengniu and its derivatives, 17 derivatives and 7 types of Aimengniu were examined through molecular-marker technology. The results showed that the chromosome arm 1RS of Neuzucht was transmitted to 5 of the 7 types of Aimengniu, i.e., Aimengniu Ⅱ and Aimengniu Ⅳ-Aimengniu VII, no segment of t RS was identified in Aimengniu Ⅰ or Aimengniu Ⅲ. As for the 17 derivatives, the 1RS chromosome arm of Aimengniu was transmitted to 11 derivatives, part segments of 1RS were found in 1 derivative, while no segment was found in the remaining 5 ones. The results provided the evidence that molecular-marker technology was an efficient approach and suitable for analysis of the transmission of chromosome 1R. 相似文献
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To reveal the insecticidal mechanism of terpinen-4-ol, the activity of Na+,K+-ATPase in insects tested were determined in vivo and in vitro. The results showed that terpinen-4-ol and its ester derivatives had strong contact activity to housefly and the contact toxicities of its derivatives except Z3 were all superior or equivalent to terpinen-4-ol. All the 7 compounds had strong inhibition towards activity of Na+,K+-ATPase. With poisoning symptom exacerbating, the inhibition rates were gradually increased. In vitro, the IC50 of terpinen-4-ol, Z1, Z2, Z4, Z5, and Z6 was 155.89, 197.98, 96.02, 121.36, 124.85, and 153.74 μg mL% respectively. There was well correlation between the LDs0 of terpinen-4-ol derivatives to housefly and the IC50 of terpinen-4-ol derivatives to Na+,K+-ATPase in housefly. In conclusion, Na+,K+-ATPase was likely the target of terpinen-4-ol against insects. 相似文献