天维菌素酰化衍生物的合成及杀虫杀螨活性

以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。     

穿心莲内酯衍生物对粘虫3种保护酶活力的影响

【目的】比较4种穿心莲内酯衍生物（A2、A4b、A4d、A4e）与羟基马桑毒素（Tutin）对粘虫生理代谢影响的差异,为探索新型植物源杀虫剂提供依据。【方法】粘虫3龄幼虫采用Tutin和A2、A4b、A4d、A4e经活体和离体2种方法处理后制备粗酶液,用比色法测定试虫超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和过氧化物酶（POD）3种保护酶的活力,通过酶比活力对比分析活体处理不同时间酶活力的变化及2种处理方法酶活力水平的一致性。【结果】活体试验结果表明,Tutin、A2、A4b、A4d、A4e对粘虫体内POD、CAT活力有抑制作用,而对SOD活力有促进作用;在5种化合物中,整体而言,A4b和A4e对3种保护酶的影响较大。离体测定结果表明,粘虫体内POD、CAT和SOD活力的变化趋势与活体测定结果相似。【结论】A2、A4b、A4d、A4e和Tutin通过对粘虫幼虫3种保护酶活性的干扰,削弱了其对氧自由基和H₂O₂的解毒代谢功能,表明4种穿心莲内酯衍生物可以作为新型植物源杀虫剂。采用活体与离体2种方法对粘虫比活力的测定结果一致。     

槲皮素单硫酸酯和5’-氯-5’-脱氧腺苷单用与合用对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响

目的：研究槲皮素单硫酸酯和5’-氨-5’-脱氧腺苷合用对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响。方法：用比浊法检测血小板聚集。结果：槲皮素单硫酸酯和5’-氨-5’-脱氧腺苷对凝血酶诱导的兔血小板聚集都有抑制作用，两者合用作用增加。结论：槲皮素单硫酸酯与5’-氨-5’-脱氧腺苷具有协同抗血小板聚集的作用。     

天气衍生品的运作机制与精算定价

天气衍生品是为了规避天气风险给天气敏感行业带来收入的不稳定性而兴起的创新型风险管理工具,其实质是通过衍生合约对天气风险进行分割、重组和交易的证券化产品。不同于传统金融衍生品,天气衍生品的价值取决于温度、湿度或降雨量等天气指数。本文在分析天气衍生品市场发展的基础上,重点探讨了最常见的天气期货和天气期权的运作机制及其精算定价。     

仙茅中的3个苯酚类化合物鉴定

对仙茅(C.orchioides)的醇提物进行化学成分研究,分离得到3个苯酚类化合物,经理化和波谱分析鉴定为:间甲氧基苯酚(Ⅰ),对羟基苯甲醛(Ⅱ)和2-羟基-6-甲氧基苯甲酸(Ⅲ)     

寡聚酸碘抑制TMV活性测定及对番茄生长影响初探

为研究新型壳寡糖衍生物类农用制剂寡聚酸碘(寡聚N-乙酰基-D-氨基葡萄糖醛酸碘)对烟草花叶病毒(TMV)的抑制作用及对番茄生长、生理特性的影响,以番茄品种:L402、贝鲁特、粉多利作为供试材料,以氨基寡糖素及50%腐霉利L可湿粉剂作为对比,通过室内生测试验试验,测定寡聚酸碘对番茄病毒病中常见病原菌TMV的抑制效果、对番茄生长及及番茄幼苗茎尖中吲哚乙酸、赤霉素及叶绿素含量的影响。寡聚酸碘对TMV的抑制效果表现出良好的速效性和持效性,接种后17d,抑制效果从45.08%迅速提升到74.48%,接种21~35d,对TMV的抑制效果维持在80%以上。寡聚酸碘对TMV的EC50值为15.62mg/L,对TMV的抑制活性高于3%氨基寡糖素水剂寡聚酸碘处理,有效成分300.0mg/L的寡聚酸碘可作为抑制TMV活性的最优供试剂量;寡聚酸碘在300~1 200mg/L处理剂量下,对供试的3个番茄品种(L402、贝鲁特、粉多利)安全,未见任何药害症状,与CK、3%氨基寡糖素及50%腐霉利L可湿粉剂相比,可以明显提升番茄幼苗株高、茎尖内IAA、GA含量及叶片中总叶绿素含量。寡聚酸碘处理的番茄茎秆粗壮,叶色浓绿,生长性状良好。因此,寡聚酸碘具有抑制TMV活性及促进番茄生长的双重功效,开发利用前景良好。     

大豆皂苷Bb乙二胺衍生物的制备

天然的皂苷分子结构不一定表现出免疫佐剂活性的最佳状态,为获得不同皂苷结构修饰衍生物,研究选用碳二亚胺法,借助于乙二胺衍生物的氨基,使大豆皂苷单体Bb分别与β-苯丙酸、L-脯氨酸发生缩合反应,将亲脂性的,带正电荷的、亲水性的化合物基团分别连接到大豆皂苷C-3-O位的葡萄糖醛酸羧基上,形成不同程度亲水、亲脂性的衍生物。分别使用分析及制备型HPLC分离纯化制备的衍生物,并利用傅立叶红外光谱、质谱等方法鉴定衍生物结构。研究结果形成了不同结构的衍生物,可用于后续的大豆皂苷结构与免疫佐剂活性的研究。     

吡啶衍生物研究(Ⅷ):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-烷氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其除草活性

为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值     

Synthesis and Antitumor Activities of Derivatives of the Marine Mangrove Fungal Metabolite Deoxybostrycin

Deoxybostrycin (1) is an anthraquinone compound derived from the marine mangrove fungus Nigrospora sp. No. 1403 and has potential to be a lead for new drugs because of its various biological properties. A series of new derivatives (2–22) of deoxybostrycin were synthesized. The in vitro cytotoxicity of all the new compounds was tested against MDA-MB-435, HepG2 and HCT-116 cancer cell lines. Most of the compounds exhibit strong cytotoxicity with IC₅₀ values ranging from 0.62 to 10 μM. Compounds 19, 21 display comparable cytotoxicity against MDA-MB-435 to epirubicin, the positive control. The primary screening results indicate that the deoxybostrycin derivatives might be a valuable source of new potent anticancer drug candidates.