马波沙星研究进展

马波沙星作为一种专用于动物的新型第3代氟喹诺酮类广谱抗菌药,其可用于狗、猫、猪、牛等动物的呼吸道、消化道、泌尿道及皮肤感染问题,具有吸收快速且彻底、对组织渗透性强、分布范围广泛特点,同时,其在血浆和组织中的含量较高,消除半衰期长、生物利用度高的良好特性。本文主要对马波沙星的作用机制、药动学、药效学及临床使用、不良影响及注意事项进行综述,为马波沙星在临床使用提供一定的参考价值。     

蒽诺沙星对支原体的抑菌试验和对鸡毒支原体病的治疗试验

蒽诺沙星是动物专用的喹诺酮类药物,近年来在兽医临床应用上取得了较大进展［１］,尤其是它对鸡细菌性病的防治作用已有报道［２,３］。为了进一步验证其对鸡毒支原体病的治疗效果,特就蒽诺沙星对试管中鸡毒支原体的抑菌作用及对鸡毒支原体病的治疗作用进行试验,现将试验结果报告如下。１　材料和方法１．１　药品　蒽诺沙星,由广州白云山兽药厂提供,批号为９５０５０１,原液中含蒽诺沙星５％。红霉素,粉剂中含红霉素５％,江苏扬中兽药厂生产,批号为９５０３０１,中国兽药监察所提供。１．２　菌株　鸡毒支原体菌株Ｒ株、Ｓ６株…     

嗜水气单胞菌性鲫败血症的盐酸沙拉沙星用药方案研究

【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数,确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、抗菌后效应(PAE)、防耐药突变浓度(MPC)和防耐药突变选择窗(MSW);给鲫经口灌服不同剂量(20,30,40mg/kg)的盐酸沙拉沙星,于给药后0.5,1,2,4,6,8,10,12,16,24,48h取血清及肌肉样品,研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学,然后结合药代动力学和药效动力学结果,确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的MIC为0.5μg/mL,MBC为2.0μg/mL,MPC为2.5μg/mL,MSW为0.5~2.5μg/mL。按20,30,40mg/kg剂量给鲫鱼经口灌服盐酸沙拉沙星后,鲫鱼体内的血药质量浓度大于MPC的维持时间分别为0,4.0,24.0h;AUC24/MIC分别为8.44,78.20,164.96;Cmax/MIC分别为4.496,6.662,15.294。【结论】40 mg/kg灌服剂量能使鲫的血药浓度维持在MPC以上的时间≥(24-PAE)h、AUC24/MIC≥100或Cmax/MIC8,因此建议盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的防突变用药方案为:给药剂量40mg/kg,每日给药1次,休药期不低于10d。     

曙红Y与马波沙星相互作用的分光光度法研究及应用

采用分光光度法研究了曙红Y与马波沙星的相互作用,并应用于样品测定。在10 mL容量瓶中依次加入1.00 mL曙红Y溶液、适量马波沙星标准溶液或待测液、1.0 mL 0.01%聚乙烯吡咯烷酮溶液,加0.1mol/L盐酸0.6 mL,用水稀释至刻度,摇匀,以水为参比立即进行光谱扫描或固定波长为536 nm进行吸光度测定。在约0.01mol/L盐酸中,曙红Y与马波沙星主要通过静电引力形成复合物。复合物最大吸收峰位于536 nm,比曙红Y本身红移20 nm。方法的线性范围为10.2～50.8 mg·L~(-1),检出限为3 mg·L~(-1)。回归方程为:A=0.0057c(mg·L~(-1))+0.4349,相关系数为0.9947。     

麻保沙星(marbofloxacin)在猪体内的药物动力学

选用 18头健康的杜洛克×大白×长白三元杂交断奶仔猪 (公母兼有 ,体质量在 2 0～ 2 3kg)杂交猪 ,随机分为 3组 ,每组 6头 ,按每千克体质量 2 .5 mg的剂量进行了静注、肌注及内服麻保沙星 (m arbofloxacin)的药动学研究。三氯甲烷萃取血浆中的药物 ,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物的浓度 ,MCPKP药代动力学程序处理血药浓度 -时间数据。静注给药的药时数据符合三室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2π(0 .13± 0 .0 1) h;t1 /2α(5 .4 1± 0 .4 3) h;t1 /2β(16 .2 2± 1.6 0 ) h;AUC(2 4 .89± 1.5 1) mg· L- 1· h;V1 (0 .77± 0 .0 6 ) L· kg- 1 ;Vd( area) (2 .6 1± 0 .37) L· kg- 1 ;Vd( ss)(1.6 9± 0 .19) L· kg- 1 ;Cl B(0 .10± 0 .0 1) L· kg- 1·h。肌注给药的血浆药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2 Ka(0 .2 7± 0 .16 ) h;t1 /2α(2 .87± 0 .90 ) h;t1 /2β(17.39± 1.6 2 ) h;tmax(0 .91± 0 .32 ) h;Cmax(1.96± 0 .2 4 ) mg· L- 1 ;AU C(2 6 .85± 3.5 1) mg· L- 1 · h;F(10 7.86± 14 .10 ) %。内服给药的血浆药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2 Ka(1.16± 0 .19) h;t1 /2α(4.94± 0 .5 3) h;t1 /2β(2 2 .98± 2 .0     

兽用氟喹诺酮类药物奥比沙星的合成

本文依据现有氟喹诺酮类药物的合成路线和国外奥比沙星的文献报道,以五氟苯甲酰氯为起始物,通过与丙二酸单乙酯钾盐加成、原甲酸三乙酯缩合、与环丙胺取代,然后成环,水解和哌嗪基的取代反应合成出第三代动物专用氟喹诺酮类药物奥比沙星,产物结构经过核磁共振光谱、红外吸收光谱和质谱进行了表征确认。     

氟罗沙星的代谢动力学及体外抑菌试验

3月龄崇仁麻鸡按体重 1 0mg kg的剂量经胸肌注射 1 .0 %氟罗沙星注射液 ,2h后即达最高血药浓度 1 1 .494μg mL,1 3h后血药浓度降为 5 .62 0 μg mL ,约为最高浓度的 5 0 % ,即半衰期约为 1 3h。用纸片法测定氟罗沙星对大肠杆菌O1 、O2 、O78、K88、禽多杀性巴氏杆菌X73、禽沙门氏菌C79- 1 3的抑菌圈分别为 2 8、1 9、2 8、2 2、2 5、2 6mm ,均为高度敏感