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本试验以五氟苯甲酰氯为起始物,通过与丙二酸单乙酯钾盐加成、原甲酸三乙酯消去反应,与环丙胺缩合,然后成环,水解,加上哌嗪基取代反应合成出第三代动物专用氟喹诺酮类药物奥比沙星,产物通过琼脂扩散法对大肠杆菌菌株(E.coli)、金葡萄球菌菌株(Goldau Teus)、肺炎双球茵菌株(Pneumococcus)、波氏杆菌菌株(Bordetella bronchiseptica)进行体外抗茵活性试验,表明其具有较好的抑茵效果。 相似文献
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优化超高效液相色谱法对鸡蛋中氟喹诺酮类药物残留的检测 总被引:1,自引:0,他引:1
为制定畜产品中沙星类药物残留高效实用的检测标准,建立一种测定鸡蛋中4种氟喹诺酮类药物(环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、达氟沙星)残留的超高效液相色谱检测方法。结果表明:4种氟喹诺酮类药物峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,R2均大于0.999 8。环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星的线性范围为0~500μg·L-1,达氟沙星的线性范围为0~100μg·L-1。鸡蛋样品中氟喹诺酮类药物的回收率为78.9%~95.3%,相对标准偏差为5.5%~8.7%,检出限为10μg·kg-1。 相似文献
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氟罗沙星(fleroxacin,FLX)是日本杏林制药公司1983年研究开发的第3代呼诺酮类抗菌新药,1992年首先在瑞土上市,商品名为Quinodis,1993年日本上市,商品名为Megalosin。该药具有广谱、高效,既可静往又可口服,口服具有生物利用率高、吸收分布好、半衰期长、可口口服1次等特点。1药效学1.1抗菌机制本品属于旋转酶(拓扑异构酶!)抑制剂,该酶作用于细菌核分裂的DNA解链与整合(单股合成双股),使DNA的解键与整会受到障碍,影响RNA与蛋白质的合成,从而干扰细菌生长、繁殖。1.2抗菌活性本品具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对… 相似文献
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一发病情况2005年7月我市一养殖户饲养3000只肉鸡,由于最近一直连续阴雨,空气比较潮湿。18日龄时由于垫料比较潮湿,在原有垫料上添加了些干垫料。该批肉鸡饲养到20日龄时开始发病,出现精神不振,采食量下降,每天都有50~60只鸡的死亡,在饲料中添加蒽诺沙星和氨丙啉,效果有所好转但是每天仍有死亡。 相似文献
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单诺沙星(Danofloxacin)在雏鸡体的组织动力学及残留 总被引:4,自引:0,他引:4
以高效液相色谱法为定量手段 ,研究了单诺沙星 (danofloxacin)在雏鸡体内的组织动力学特征 ,并采用回归分析法研究了血药浓度与组织药物浓度间的相关性。6 0只雏鸡口服单诺沙星 (5 m g/ kg)后 ,血浆的药时数据符合一级吸收二室模型。肝脏、肾脏、心脏、肺脏的药时数据符合一级吸收三项指数方程 ;心脏的药时数据符合一级吸收二项指数方程。血浆、肝脏、肾脏、心脏、肺脏及肌肉的主要动力学参数是 :t1 /2 ka分别为 0 .2 42 8、0 .35 2 4、0 .35 41、0 .2 6 43、0 .3377、0 .2 5 36 h、t1 /2α分别为 0 .8917、1.12 12、0 .7189、1.6 142、0 .44 37h(缺肌肉的 t1 /2α) ,t1 /2β分别为 8.7936、3.6 0 2 5、4.45 70、10 .2 940、4.32 83、5 .95 78h,Tp分别为 0 .9377、1.0 6 6 5、0 .936 2、0 .9993、0 .996 2、1.4381h,Cmax分别为0 .5 487、 2 .8419、 2 .42 95、 0 .2 6 6 8、 1.70 42、 0 .2 72 6 m g/ L ,AUC分别为 3.0 5 2 3、 13.5 86 0、 10 .4180、 2 .15 2 1、9.6 888、2 .715 7mg/ (L· h) ,Tcp分别为 12 .6 130、18.0 730、18.8790、8.0 5 5 7、19.6 930、13.86 0 0 h。研究结果表明 ,组织中的药物浓度以肝脏、肾脏最高 ,其次是肺脏 ,均显著高于血浆中的药物浓度 ,心脏、肌肉中的浓度最低 ,血浆 相似文献
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以昆明种小白鼠为实验研究,进行了单诺沙星的亚急性毒性研究。小白鼠分为4组,1-3组为试验组,分别以20,50,100mg/kg体重单诺沙星溶于饮水中连续给药一个月,第4组为对照组。实验期间定期称量小白鼠在给药期内的体重和采食量,计算食饵效率,并在给药半个月和一个月时分两次检查各组小白鼠的器官系数与器官含水量、血常规、肝肾功能指标GPT、GOT、AKP、Cr、BUN以及心、肝、脾、肺、肾、脑的病理组织学变化。实验结果表明:高剂量组小白鼠表现的毒性反应较轻,且这种毒性反应没有随时间的延长而加剧。中、低剂量组小白鼠没有出现明显的毒性反应。表明单诺沙星的毒性较低。 相似文献
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氟喹诺酮类药物自80年代后期发现以来发展极为迅速,目前已成为兽医临床上一类重要的抗菌药物,常用的主要有诺氟沙星、环丙沙星以及氧氟沙星等.氟罗沙星(Flerocacin),又称多氟哌酸.据研究,该药具有生物利用度高、半衰期长等优点.作者通过对鸡实验性大肠杆菌病及沙门氏菌病的药效研究,旨在探索其在兽医临床上的应用前景,并为合理应用提供依据.
1 材料与方法
1.1 试验材料受试药物:氟罗沙星可溶性粉,由国内制药厂提供.对照药物:环丙沙星水溶性粉,由浙江新昌制药股份有限公司提供.供试动物:KM健康小白鼠,体重18~22g,雌雄各半,购自浙江省药品检验所;1日龄伊莎雏鸡购自杭州近江种鸡场,在严格消毒条件下饲养至3日龄供试.菌种:禽源大肠杆菌C83862购自中国兽药监察所.器材:微生物分离培养及鉴定器皿,显微镜及鸡舍饲养设备等. 相似文献