一步合成硝唑尼特的新方法

研究一种新的硝唑尼特的合成方法。以邻乙酰水杨酸和2-氨基-5-硝基噻唑为原料,通过共沸带水的方法使原料发生酰胺化反应,仅通过一步反应合成硝唑尼特,反应收率58.2%。     

RP-HPLC法测定狗血浆中硝唑尼特代谢产物的浓度

建立了检测狗血浆中硝唑尼特主要代谢物替唑尼特浓度的高效液相色谱法,并用于药代动力学研究。该法采用Scienhome Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.02 mol/L磷酸盐缓冲液(pH值为2.5()505∶0)为流动相,流速为1.0 ml/min;紫外检测波长为360 nm;柱箱温度为30℃;进样量为30 lμ。结果表明:在0.1～12.5μg/ml的浓度范围内与峰面积呈良好线性关系,相关系数为0.999 6(n=5;)最低检测浓度为0.02μg/ml;日内RSD<4.9%(n=6);日间RSD<5.7%(n=6);回收率为99.63%～112.7%。该法具有快速、简便、灵敏的特点,适用于硝唑尼特的药代动力学研究。     

硝唑尼特纳米乳的制备及其急性毒性测定

【目的】制备硝唑尼特纳米乳,并对其理化性质及安全性进行评价。【方法】以纳米乳的载药量、稳定性和毒性为考察指标,筛选合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂和助溶剂,再利用伪三元相图筛选最佳配方并制备硝唑尼特纳米乳。用透射电镜观察硝唑尼特纳米乳的形态,用激光粒度分析仪测定其粒径分布范围、多分散系数(PDI)和Zeta电位,通过留样观察和加速试验考察其稳定性,采用急性毒性试验评估其安全性。【结果】硝唑尼特纳米乳配方中各组分的最佳配比(质量分数)为:二甲基亚砜0.3%,硝唑尼特0.45%,肉桂醛6.0%,1,2-丙二醇5.0%,聚氧乙烯醚蓖麻油30.0%,蒸馏水58.25%。制备出的硝唑尼特水包油型纳米乳呈规则的圆球型,粒径为5～30nm,平均粒径13.8nm,外观澄清透明;稳定性试验结果显示,其在-4℃、室温和60℃条件下储藏均未出现浑浊、分层或药物析出等现象,稳定性表现良好;急性毒性试验表明,该纳米乳半数致死量(LD50)为5 391mg/kg,属实际无毒的药物,有良好的安全性。【结论】成功研制了硝唑尼特纳米乳,其稳定性好,安全性高。     

四种药物对路氏锥虫的体外杀灭效果试验

观察硝唑尼特、贝尼尔、咪唑苯脲、Trypan等4种药物在不同浓度、不同作用时间对路氏锥虫的体外杀灭效果。将这4种药物分别以5、10、20、40、80mg/ml的浓度作用于体外培养路氏锥虫,在第24h和48h观察杀灭效果。试验结果:4种药物对路氏锥虫都有杀灭效果,药效依次为硝唑尼特>贝尼尔>Trypan>咪唑苯脲,药物对路氏锥虫的杀灭率随着药物浓度增加和作用时间的延长而增高。硝唑尼特具有较强的杀灭作用,效果较好。     

内蒙古苏尼特羊不同生长阶段肌肉脂肪酸特性的研究

<正>近年来羔羊肉在羊肉市场中比例不断扩大,其原因主要是人们对羔羊肉良好感官特性的喜爱,试验对不同月龄苏尼特羔羊肌肉脂肪酸特性进行分析,旨在探究苏尼特羔羊肉风味形成的内在因素,为苏尼特羊这一优良地方品种的选育、适宰月龄的选择以及肉品的合理利用提供客观科学依据。     

抗寄生虫新药硝唑尼特研究进展

一、药物概况 硝唑尼特(Nitazoxanide,NTZ)为硝基噻唑酰胺化合物,勒马克实验室(Romark Laboratories)首创,首次报道于1976年,化学名是2-乙酰氧基-N-(5-硝基-2-噻唑)     

抗寄生虫新药硝唑尼特研究进展

硝唑尼特是一种新的广谱、高效抗寄生虫和微生物药物,对多种原虫、吸虫、线虫、蠕虫感染和敏感肠道菌感染有特效。综述了硝唑尼特的理化性质、药理学特征和临床应用等方面的研究进展,以期推进该药早日在我国兽医临床得到应用。     

硝唑尼特对斑马鱼和赤子爱胜蚓的急性毒性试验

通过对斑马鱼和赤子爱胜蚓的急性毒性试验,研究了硝唑尼特的生态毒性.结果表明,硝唑尼特在静水条件下对斑马鱼24 h LC50为2.312 mg/L、48 h和72 h LC50为2.033 mg/L、96 h LC50为1.968 mg/L,按鱼类急性毒性分级标准,硝唑尼特属高毒类物质;硝唑尼特滤纸法对赤子爱胜蚓24 h...     

替唑尼特结合物酶解条件的确定

[目的]为替唑尼（T）在狗体内的药代动力学研究提供依据。[方法]以健康狗口服硝唑尼特后的血浆为材料,研究了不同处理（水、酶液、缓冲液、处理时间）对葡萄糖醛酸替唑尼特（TG）的降解效果。[结果]加水1μl和加水1μl放置1 h处理的T峰面积差异不明显。加入酶液、缓冲液和放置不同时间处理的T峰面积有显著差异。向血浆中加入20μl pH值为4.3的醋酸-醋酸钾缓冲液、2μlβ-葡萄糖醛酸苷酶、37℃恒温过夜酶解条件下,T的峰面积最大,较处理前明显升高。经该条件酶解处理后,血浆中只能找到T,而酶解处理前能找到T和TG。[结论]得到了能够完全水解狗血浆中替唑尼特葡萄糖醛酸结合物的酶解条件。