阿司匹林丁香酚酯在大鼠体内的代谢动力学研究

通过阿司匹林丁香酚酯(AEE)在大鼠体内代谢动力学的研究,探讨其在体内的代谢规律,为临床合理用药提供参考。选取12只SPF级SD大鼠,颈静脉插管后以20 mg/kg的剂量灌胃给药,采用LC-MS/MS法检测大鼠血浆中AEE及其代谢物的浓度,计算药动学参数。结果表明:AEE和代谢物阿司匹林在血浆中无法检出;代谢物丁香酚在血浆中浓度较低,未达到定量限;代谢物水杨酸血药浓度符合一室模型。水杨酸在大鼠体内的主要药代动力学参数C_(max)、T_(max)和CL分别为3356.90±1120.37 ng/mL、4.35±1.09 h、432.01±148.41 mL/h。该检测方法快捷、准确、灵敏度高,适用于大鼠血浆中AEE及其代谢物的血药浓度测定,为今后AEE在体内处置研究和给药间隔提供了技术参考和理论基础。     

基于网络药理学方法研究阿司匹林丁香酚酯防治犬心血管疾病的作用机制

试验旨在采用网络药理学方法探讨阿司匹林和丁香酚的靶点、基因富集和通路来推测阿司匹林丁香酚酯(AEE)防治犬心血管疾病的作用机制。首先从DrugBank数据库检索阿司匹林、丁香酚获得其作用靶点,进而构建化合物-靶点网络,再将其靶点上传至STRING数据库,物种选择犬,得到作用于犬蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络图,最后将作用于犬的靶点上传至DAVID数据库,物种选择犬,筛选出错误率<0.01的基因富集和KEGG通路,从而构建靶点-通路网络图,用以推测AEE防治犬心血管疾病的作用机制。通过检索分析可知,阿司匹林和丁香酚已知的相应靶点有15个,其中8个靶点可作用于犬,关键靶点涉及TP53基因、NF-κB、雄激素受体、前列腺素G/H合成酶1;基因功能富集(GO)条目4个,其中分子功能2个,涉及甾体结合和转录因子活性、序列特异性DNA结合,生物过程2个,涉及到DNA转录模板和DNA模板转录的正向调节;KEGG通路2条,涉及前列腺癌和癌症信号通路。综上所述,推测AEE可能通过调控TP53基因、NF-κB、雄激素受体、前列腺素G/H合成酶1等靶点,基因功能富集于DNA转录模板、甾体结合、转录因子活性、序列特异性DNA结合、DNA模板转录的正向调控,通过前列腺癌及其他癌症信号通路来治疗犬心血管疾病。     

丁香单芽短穗切接技术

丁香属木犀科丁香属,灌木或小乔木,高可达5m,园林用途广泛,由于抗污性强,并能分泌丁香酚杀菌,故也是工厂绿化、四旁绿化的优良树种。桐城市棋盘岭苗圃于2008年春栽植胸径3cm大叶女贞2000株,于今春3月1日进行嫁接丁香,5月20     

麻醉剂丁香酚对日本沼虾脱壳、繁殖和运输的影响

通过丁香酚对日本沼虾脱壳影响的观察、对日本沼虾交配行为影响的观察、对胚胎发育的观察以及低浓度的丁香酚对运输的影响的研究,取得了以下结果：低浓度的丁香酚可明显促进脱壳;日本沼虾进入镇静状态时缩短了交配活动时间,观察到最短交配时间为25min,提高了交配成功率;丁香酚对早期胚胎发育（多细胞期、囊胚期、原肠期等）无影响,但能显著降低后期胚胎如潘状幼体心率,由240次／min减少到80次／min左右,但心率恢复后胚胎发育无异常;而麻醉剂浓度为20mg／L时,能显著提高运输后期的成活率,特别是促进了日本沼虾机体的恢复。     

糖酒醋液对甲基丁香酚引诱桔小实蝇成虫效果的影响

通过室内生测与田间诱捕试验观察了糖酒醋液[糖∶酒∶醋∶水＝76∶ 152∶ 53∶ 760(g/L)]与甲基丁香酚对桔小实蝇成虫的引诱效果.室内生测结果显示:糖酒醋液对桔小实蝇雌虫引诱效果显著(P＜0.05),对雄虫引诱效果不显著(P＞0.05);甲基丁香酚仅对性成熟雄虫显著引诱作用(P＜0.05);当甲基丁香酚挥发物与糖酒醋液气味混合后对性成熟雄虫的引诱效果要显著强于甲基丁香酚(P＜0.05).田间诱捕结果显示:糖酒醋液在石榴园可诱到少量的桔小实蝇雌虫;将糖酒醋液与甲基丁香酚组合时对桔小实蝇雄虫的引诱效果显著强于单独使用甲基丁香酚的效果(P＜0.05).     

间作蚕豆根系活力和形态对丁香酚及供水水平的响应

针对干旱和种间作用下,外源化感物质对作物根系作用机制研究薄弱问题,本文以小麦间作蚕豆为参试对象,在不同土壤含水量水平下(田间持水量的75%,60%,45%),研究了小麦根系分泌物丁香酚(2-甲氧基-3-烯丙基苯酚)对单作和间作蚕豆根系形态和活力的影响,以期为通过化感作用途径调控间作群体探索新的思路。结果表明:土壤中浓度为300×10-6mol·kg-1的丁香酚对单作和间作蚕豆根系活力和根体积、根干重和根长等形态特征均具有抑制作用,表现为化感负效应;随供水水平的提高丁香酚对蚕豆根系的化感效应呈减弱趋势,不同供水水平下化感效应绝对值表现为在土壤含水量为田间持水量的45%时最大,60%居中,75%最小。蚕豆根系活力的化感效应值在75%和60%供水水平下,均与45%供水水平之间存在显著差异,单作和间作蚕豆化感效应值在75%供水水平处理下,较45%供水处理分别降低64.0%和56.8%;而种植模式、丁香酚和供水水平对蚕豆根系活力、根体积、根长和根干重的互作效应不显著。因此,生产实践中,可通过优化水分管理达到弱化化感物质对间套作作物间根系的负效应,从而达到克服间套作群体中因某一种作物化感物质累积而造成的毒害作用。     

丁香[Syzygium aromaticum (L.) Merr.et Perry]挥发油中天然抗菌成分研究

研究结果表明，丁香[Syzygium aromaticum(L．)Merr．et Perry]挥发油及其衍生物均可抑制黑曲霉(Aspergillus niger)和扩展青霉(Penicillium expansun)的生长，丁香挥发油对黑曲霉的最小抑菌浓度为50％，对扩展青霉的最小抑菌浓度为25％；丁香挥发油衍生物对黑曲霉的最小抑菌浓度为25％，对扩展青霉的最小抑菌浓度为20％。用GCMS详细分析了丁香挥发油的化学成分，共鉴定了20个化合物，其中主要成分为丁香酚，含量占挥发油成分总量的68．0278％。     

甲基丁香酚微乳的制备及质量评价

为制备甲基丁香酚微乳,并对其进行质量评价,通过考察,甲基丁香酚在表面活性剂、助表面活性剂和油相中的溶解性,并通过滴定法绘制伪三元相图优化空白微乳处方,进而考察载药微乳的外观、结构类型、形态、粒径及稳定性.结果显示,优选的表面活性剂、助表面活性剂和油相分别为RH40、异丙醇和油酸乙酯,其比例6∶3∶1时,制备的5％甲基丁香酚微乳为O/W型,外观澄清透明,透射电镜下呈圆球形,平均粒径18.2 nm,多分散系数PDI为0.018,在离心、热贮和冷藏条件下及常温长期保存时均无分层现象.表明甲基丁香酚微乳易于制备,稳定性好.     

复方酮康唑纳米乳的研制及其体外经皮吸收

本研究研制出一种以纳米乳为载体的质量稳定,高效的药物传递系统.通过伪三元相图法筛选配方,找到最佳配比;通过HPLC法及稳定性试验考察复方酮康唑纳米乳的稳定性;用大鼠皮肤及透皮扩散仪进行透皮试验,考察其体外透皮性能.复方酮康唑纳米乳是由EL-40,乙醇,2-苯乙醇,乙酸乙酯,酮康唑,丙酸氯倍他索,丁香酚,水构成的淡黄色澄清透明的液体,稳定性良好;其透皮速率与2.5％氮酮组相当,优于混悬液及复方酮康唑软膏.复方酮康唑纳米乳是一种质量稳定、高效的药物传递系统.     

柠檬醛肉桂醛丁香酚抑制耐氟康唑白色念珠菌机理的试验

柠檬醛、肉桂醛、丁香酚对白色念珠菌具有良好的抑制作用.本试验通过电镜观察这3种中药提取物对耐药型白色念珠菌茵体作用后产生的效果,并利用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)进一步检测对耐药型白色念珠菌细胞膜甾醇合成的影响,以探究这3种药物抑制白色念珠菌的机理.结果显示,柠檬醛、肉桂醛对耐药型白色念珠菌菌体产生较为明显的损伤,且对其细胞膜麦角甾醇的合成有较大影响,而丁香酚作用效果不明显.