盐酸布替萘芬纳米乳的制备及其质量评价

以盐酸布替萘芬为供试药物,通过绘制伪三元相图筛选处方研制盐酸布替萘芬纳米乳,并对其质量进行了评价.结果表明:该纳米乳为水包油型纳米乳,透射电镜下乳滴呈圆球形,分布均匀无黏连.平均粒径为12.8 nm,多分散系数为0.137,平均zeta电位为(-10.3±0.1)mV.建立的高效液相色谱测定方法显示,在质量浓度30～150 mg/L范围内,盐酸布替萘芬与峰面积呈良好的线性关系(r2=0.999 6),平均回收率为(99.95±0.18)％,RSD为0.18％.该盐酸布替萘芬纳米乳稳定性良好,含量与粒径变化微小.有望提供一种制备工艺简单、质量可控、稳定性良好的抗真菌外用纳米药物应用于宠物临床.     

盐酸2-芳基吗啉的合成与表征

α-溴-4-甲氧基苯乙酮、α-溴-2-氟苯丙酮、α-溴-4-苄氧基苯丙酮、6-甲氧基-2-（溴乙酰基）萘、6-甲氧基-2-（2-溴丙酰基）萘分别与二乙醇胺、2-氨基-1-丙醇、N-甲基乙醇胺、2-甲基-2-氨基-1-丙醇和甲酸发生非经典Leuckart—Wallach反应，合成相应的2-芳基吗啉，后者经盐酸酸化成盐，得到4-羟乙基-（4-甲氧基苯基）吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-（2-氟苯基）吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-（4-苄氧基苯基）吗啉、盐酸4-羟乙基-（6-甲氧基-2-萘基）吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-（6-甲氧基-2-萘基）吗啉、盐酸3，4-二甲基-2-（6-甲氧基-2-萘基）吗啉、盐酸3，5-二甲基-2-（6-甲氧基-2-萘基）吗啉和盐酸3，5，5-三甲基-2-（6-甲氧基-2-萘基）吗啉．产率为15．6％～58．9％．其结构经^1HNMR，^1H-^1H COSY,IR，MS确证．     

抗生素对组培条件下植物技原体作用的初探

采用3种国产医用抗生素（盐酸－四环素、交沙霉素、枝原清）以不同浓度处理组培条件下的泡桐丛核病组培苗和甘薯丛枝病组培苗。结果表明：15μg／ml盐酸－四环素对泡桐丛枝病组培苗连续作用60d，病株外观基本恢复正常，再连续作用60d，症状无复发，经电镜观察未发现植物枝原体的存在。2．5μg／ml盐酸－四环素对甘薯丛枝病效果最好，对处理60d的甘薯组培前做电镜观察，未发现植物枝原体的存在。交沙霉素和技原清均对泡桐丛枝病有一定效果，但交沙霉素对泡桐丛枝病组培苗，枝原清对泡桐丛技病组培苗和甘薯丛枝病组培苗均有毒害作用。     

Pharmacokinetics,efficacy and convulsive dose of articaine hydrochloride in goat kids

ObjectiveTo investigate the pharmacokinetics, efficacy and convulsive dose of articaine hydrochloride in goat kids.Study designExperimental prospective study.AnimalsA total of 18 (n = 6 animals per experiment) male Saanen goat kids (2–4 weeks old).MethodsThe study consisted of three experiments. The first determined the pharmacokinetics of articaine following intravenous administration of articaine hydrochloride (8 mg kg^–1). The second experiment investigated the anaesthetic efficacy and pharmacokinetics following cornual nerve block using 1.5% articaine hydrochloride. Anaesthesia of horn buds was evaluated using the response to pinprick test. Non-compartmental analysis was used. The final experiment determined the convulsive dose of articaine and its corresponding plasma concentration following intravenous infusion of articaine hydrochloride (4 mg kg^–1 minute^–1). Data are shown as mean ± standard deviation.ResultsThe mean terminal half-life (t_1/2λz), mean volume of distribution at steady state (Vd_ss) and mean plasma clearance (CL) of articaine following intravenous administration were 0.66 hour, 3.81 L kg^–1 and 5.33 L hour^–1 kg^–1, respectively. After cornual nerve block, the mean maximum plasma concentration of articaine was 587 ng mL^–1 at 0.22 hour and its mean t_1/2λz was 1.26 hours. Anaesthesia of horn buds was observed within 4 minutes following cornual nerve block. The mean dose required to produce convulsions was 16.24 mg kg^–1 and mean convulsive plasma concentrations of articaine and articainic acid were 9905 and 1517 ng mL^–1, respectively.ConclusionsIntravenous administration of 8 mg kg^–1 of articaine hydrochloride did not cause any adverse effects. Pharmacokinetic data suggest that articaine was rapidly eliminated and cleared. Cornual nerve block using 1.5% articaine hydrochloride alleviated the response to the acute nociceptive stimulus during disbudding.Clinical relevanceArticaine hydrochloride appears to be a safe and effective local anaesthetic for disbudding in goat kids.     

半胱胺盐酸盐对泌乳奶牛血液抗氧化能力的影响

选择48头健康‘荷斯坦’奶牛,按照泌乳天数、胎次、泌乳量相同或相近的原则随机分成4组(CSH0、CSH3、CSH15、CSH30),每组12头,分别添加半胱胺盐酸盐0、3g/kg、15g/kg、30g/kg(精料干物质基础),研究半胱胺酸盐对泌乳牛血液抗氧化能力的影响.结果表明:试验期第30天的SOD活性及整个试验期平均值随添加量的升高呈线性显著升高(P0.05);随饲喂时间的延长CSH3组GSH-Px活性在4个组中提高幅度最大,但四组间差异不显著;试验期第30天,随添加剂量升高,MDA含量呈显著2次变化(P0.05),随着饲喂时间延长,各组内MDA含量均比试验前降低,以CSH15组降低幅度最大;第30天、60天的T-AOC及2次平均值CSH3组均显著高于CSH0组(P0.05,P0.01,P0.01),而CSH15和CSH30组T-AOC低于CSH0组,并在第60天达到显著水平(P0.01),第60天,随添加剂量的提高T-AOC呈显著性二次变化(P0.05),各组的T-AOC随试验时间延长均比试验前提高,但CSH3组提高幅度最大;正式期第14、28、42、56天各组间SCC没有显著差异,随试验时间延长各组内SCC均比试验前提高,以CSH3组提高幅度最小.试验表明,半胱胺盐酸盐可有效提高泌乳奶牛抗氧化能力,缓解乳体细胞数的增加,但具有剂量依赖性,以3g/kg精料的添加量效果最好.     

HPLC 法测定藏药八味獐牙菜丸中盐酸小檗碱的含量

[目的]建立藏药八味獐牙菜丸中盐酸小檗碱含量的测定方法。[方法]采用反相高效液相色谱法测定,色谱柱为依利特Hypersil C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,以乙腈-0．033mol／L磷酸二氢钾溶液（25：75,V／V）为流动相,流速1．0ml／min,检测波长为265nm。[结果]在0．1656～2．3184μg范围内,盐酸小檗碱浓度与峰面积线性关系良好,R=0．9995,平均回收率为97．30％,RSD为1．57％（n=6）。[结论]该测定方法快速、重现性好,可用于八味獐牙菜丸中盐酸小檗碱成分的含量测定。     

甜菜碱促进淡水白鲳生长的机制

以淡水白鲳为试验对象，研究并探讨了盐酸甜菜碱促进淡水白鲳生长的机制。试验结果表明，盐酸甜菜碱能促进淡水白鲳生长，降低饲料系数，提高饲料利用率；在生理上，能提高血清中T3、胰岛素及血清白蛋白的含量，极显著降低血清中尿素氮的含量；组织切片图显示：甜菜碱可使小肠绒毛和微绒毛高度、密度及分布均匀度明显提高，对肝细胞超微结构无不良影响。试验结果提示：甜菜碱使L和胰岛素分泌增加，通过神经-内分泌水平调控机体代谢活动，实现其促进生长等功能，还使消化道形态产生有益的变化。     

四环素类抗菌药物在吉富罗非鱼体内的代谢动力学研究

给吉富罗非鱼一次灌服50mg/kg剂量的四环素和土霉素浑浊液,研究四环素和土霉素在其肌肉、肝脏和血液中的残留与消除规律。12h后四环素、土霉素在肌肉、肝脏和血液中含量分别达最高,四环素含量分别为0.920mg/kg,2 703mg/kg,1 225μg/mL;土霉素含量分别为0 860,2 188mg/kg和1 075μg/mL。鱼肉中四环素的分布半衰期和消除半衰期分别为8 593,23 50h;土霉素的分布半衰期和消除半衰期分别为8 261,22 979h。216h后,鱼肉中四环素和土霉素均低于0 1mg/kg。     

高效液相色谱-串联质谱法测定水稻植株和田水中盐酸吗啉胍消解动态

2011—2012年在黑龙江肇东、河南祝楼、江苏句容三地通过田间试验,研究了盐酸吗啉胍在水稻植株和田水中的消解动态。水稻植株和田水采用UPLC-MS/MS正离子扫描测定残留的盐酸吗啉胍。结果表明,水稻植株和田水的3种添加浓度(0.005、0.05、0.5 mg·kg^-1)平均回收率分别为92.50%-109.20%和86.40%-107.20%,相对标准偏差分别为6.10%-6.90%和0.73%-3.10%。本方法在植株和田水中的最低检出浓度为0.005mg·kg^-1。从消解动力学方程可知,盐酸吗啉胍在水稻植株及田水中的消解半衰期分别为1.2~4.7、1.0-3.5 d。从结果判断盐酸吗啉胍属较易降解农药。