Ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性

为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个 4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1~I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。     

几种抗烟叶普通花叶病毒病药剂的大田防效对比试验

从植物天然产物中开发防治烟草花叶病毒病的药剂是目前的发展方向.对4种具有抗烟草花叶病毒病(TMV)作用的植物提取物进行了大田防效对比试验,结果表明:1、2号药剂对于TMV具有显著有效的直接抑制作用,2号药剂还具有一定的抗TMV诱导作用,稀释1 000倍的2号药剂抗普通烟草花叶病效果防效可高达82.99%.2号和4号药剂对烟草普通花叶病防治作用均显著超过了病毒A药剂.     

孔石莼(UIVa pertusa)中一种抗TMV活性蛋白的纯化及其特性

采用硫酸铵盐析和阳离子交换柱层析(CM-Sepharose Fast Flow),从孔石莼(Ulva pertusa Kjellm)藻体中分离纯化得到1个蛋白,命名为UPCM40.经SDS-PAGE确定其分子量约为36 kD,Native-PAGE可知其为单一组分;该蛋白不含糖;其全波长扫描结果显示,该蛋白在190～220 nm和250～300 nn处有特征吸收峰,在250～300 nm范围中的最大吸收峰在270～275 nm处.经测定发现该蛋白具较好的抗烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus,TMV)的活性,当蛋白质浓度为50μg/mL时,对TMV的抑制效果为:在枯斑寄主心叶烟上的侵染抑制率达85.6%,在苋色藜上为90.2%.测定该蛋白对6种供试真菌的抑制效果发现,对镰刀菌(Fusarium oxysporum f.sp.cucumerinum)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)和香蕉炭疽菌(Gloeosporium musarum)均有一定程度的抑菌作用,但抑制活性很低.     

树脂酸及其衍生物的抗肿瘤和抗微生物活性研究新进展

综述了松香的主要组分树脂酸及其树脂酸衍生物共52个化合物的结构,以及这些化合物在抗肿瘤、抗病毒、抗菌等方面的生物活性,展望了它们未来在生物医学及其它领域的应用.