Metabolomic Analysis of Blood Plasma after Oral Administration of N-acetyl-d-Glucosamine in Dogs

N-acetyl-d-glucosamine (GlcNAc) is a monosaccharide that polymerizes linearly through (1,4)-β-linkages. GlcNAc is the monomeric unit of the polymer chitin. GlcNAc is a basic component of hyaluronic acid and keratin sulfate found on the cell surface. The aim of this study was to examine amino acid metabolism after oral GlcNAc administration in dogs. Results showed that plasma levels of ectoine were significantly higher after oral administration of GlcNAc than prior to administration (p < 0.001). To our knowledge, there have been no reports of increased ectoine concentrations in the plasma. The mechanism by which GlcNAc administration leads to increased ectoine plasma concentration remains unclear; future studies are required to clarify this mechanism.     

2-巯基苯并噻唑制备的恒粘天然橡胶加工性能的研究

采用2-巯基苯并噻唑制备恒粘天然橡胶（MBT-CVNR）,并与盐酸羟胺制备的恒粘天然橡胶（HH-CVNR）进行对比,采用橡胶加工分析仪并结合交联密度、硫化特性、分子量、门尼粘度和凝胶含量研究加速贮存前后恒粘剂对天然橡胶(NR)加工性能的影响,同时探究交联密度、硫化特性、分子量、门尼粘度和凝胶含量与加工性能之间的关系。结果表明：加速贮存前,加入恒粘剂后,NR的交联密度、分子量、门尼粘度、凝胶含量和弹性模量都减小,损耗因子增大;加速贮存后,NR和HH-CVNR的交联密度、分子量、门尼粘度和凝胶含量都出现增大趋势,NR增大最多,流动性明显变差,加工性能最差,而MBT-CVNR几乎没有变化,加工性能受影响不大。     

盐酸克伦特罗对小鼠大脑皮层ATP、SDH、ADA和LDH活性的影响

通过对大脑皮层ATP酶、琥珀酸脱氢酶(SDH)、腺苷脱氨酶(ADA)和乳酸脱氢酶(LDH)活性的测定,研究盐酸克伦特罗(CLH)对小鼠大脑损伤的影响.选健康小鼠160只,随机分为4组,分别灌胃12.5、25.0、50.0mg/kg的CLH,连续用药30d,对照组灌胃等量生理盐水,在灌胃处理5、10、20、30d时用比色法检测小鼠大脑皮层ATP酶、SDH、ADA和LDH活性的变化.结果表明:与对照组相比,灌胃CLH小鼠大脑皮层ATP酶和LDH活性降低,SDH和ADA活性升高.CLH对小鼠大脑酶活性的影响具有时间-剂量效应.双因素方差分析表明,剂量因素对结果的影响大于时间因素.说明CLH可影响小鼠大脑相关酶活性,对小鼠大脑的损害可能与大脑内ATP酶和LDH活性降低、SDH和ADA活性升高有一定的相关性.     

Metabolomic Analyses of Blood Plasma after Oral Administration of D-Glucosamine Hydrochloride to Dogs

D-Glucosamine hydrochloride (GlcN∙HCl) is an endogenous amino monosaccharide synthesized from glucose that is useful in the treatment of joint diseases in both humans and animals. The aim of this study was to examine amino acid metabolism in dogs after oral administration of GlcN∙HCl. Accelerated fumarate respiration and elevated plasma levels of lactic acid and alanine were observed after administration. These results suggest that oral administration of GlcN∙HCl induces anaerobic respiration and starvation in cells, and we hypothesize that these conditions promote cartilage regeneration. Further studies are required to evaluate the expression of transforming growth factor-beta (TGF-β).     

盐酸沙拉沙星胶囊在蚕体内的药物动力学研究

[目的]研究盐酸沙拉沙星胶囊在蚕体内的药物代谢动力学特征。[方法]采用微生物法测定家蚕食下不同浓度的盐酸沙拉沙星胶囊后不同时间血液中的药物含量。[结果]分别给5龄家蚕添食51、02、0 mg/kg盐酸沙拉沙星后,AIC值分别为-37.72547、11.076 95和27.447 15,拟合度良好;主要药动学参数吸收速率常数ka分别为0.835、0.8200、.653 h-1,达峰时间Tmax分别为2.8872、.7372、.765 h,最高血药浓度Cmax分别为3.9106、.609、11.032μg/ml。蚕食盐酸沙拉沙星后蚕体内的血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放式模型,盐酸沙拉沙星在蚕体内吸收迅速、达峰时间短（2.8 h左右）,最高血药浓度与添食剂量成正比、消除半衰期较短的药物代谢动力学特征,适合日内多次给药。[结论]该研究为制定蚕病的临床合理用药方案提供了药物动力学依据。     

RP-HPLC法测定盐酸川芎嗪氯化钠注射液中川芎嗪含量

用RP-HPLC法测定了盐酸川芎嗪(2,3,5,6-四甲基吡嗪盐酸盐,C8H12N2HCl2H2O)氯化钠注射液中的川芎嗪。采用了Nova-Pak C18色谱柱(150 mm×3.9 mmi.d)、紫外检测器。测定川芎嗪以甲醇-水(体积比为52:48)为流动相,在290 nm波长下检测。平均加样回收率100.36%,RSD1.22%,对照品线性范围3～27 gml-1,r=0.9996。结论:用RP-HPLC法测定盐酸川芎嗪氯化钠注射液中川芎嗪的含量,方法简便灵敏、快速准确,可以作为投产后该产品质量控制的方法。     

长效土霉素注射液的配方筛选及其质量浓度测定

筛选长效土霉素注射液的最优配方,制备长效土霉素注射液,并对土霉素质量浓度进行测定。通过预试验,确定长效土霉素注射液的各组分及其大致范围,以质量浓度变化量为检测指标,利用正交试验确定长效土霉素注射液的最优配方。制备长效土霉素注射液,并利用紫外分光光度法对土霉素有效质量浓度进行考察,计算其回收率。长效土霉素注射液的最优配方为,每100 mL长效土霉素注射液中含有30 g盐酸土霉素、6 g MgCl2、0.6 g甲醛合次硫酸氢钠、60 mL复合有机溶媒(由甘油甲缩醛和聚乙二醇200按照适当比例配制)、7.5 g聚乙烯吡咯烷酮K175、.4 mL单乙醇胺、其余为注射用水。所制备的长效土霉素注射液在5~30mg/L时呈现良好线性关系,平均回收率为97.86%,RSD为1.15%。该长效土霉素注射液的配方合理,土霉素效价稳定,产品回收率高。     

盐酸氯苯胍在兔体内的药动学及生物利用度研究

【目的】研究抗球虫药盐酸氯苯胍在家兔体内的药物代谢动力学特征及内服给药的生物利用度。【方法】16只健康新西兰大白兔,公母各半,分为2组,一组以2.00 mg·kg~(-1)单次静脉注射给药,另一组以100.00 mg·kg~(-1)单次内服给药,通过耳部静脉采血,并用HPLC-UV法检测血浆中的盐酸氯苯胍浓度。使用WinnonlinTM药动学软件非房室模型计算相关药动学参数,采用SPSS 16.0软件得到药时曲线图。【结果】兔静脉注射盐酸氯苯胍(2.00mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为1.72μg·h·m L~(-1),血浆清除率为1.17 L·h~(-1)·kg~(-1),表观分布容积为2.87L·kg~(-1),消除半衰期为1.72 h;内服盐酸氯苯胍(100.00 mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为6.33μg·h·m L~(-1),消除半衰期为8.94 h。盐酸氯苯胍2种给药方式的药动学参数均存在显著差异(P0.05),内服给药的生物利用度较低,仅为7.36%。【结论】盐酸氯苯胍静脉注射给药的表观分布容积较大,药物在兔组织中分布广泛,并且消除迅速;内服盐酸氯苯胍后,药物经肠道吸收的量较少,体内药物残留较低。     

盐酸吗啉胍对植烟土壤酶活性的影响

[目的]了解盐酸吗啉胍对植烟土壤酶活性的影响.[方法]采用室内模拟方法,研究了盐酸吗啉胍可湿性粉剂对植物烟草土壤中3种常见酶(蔗糖酶、脲酶和过氧化氢酶)活性的影响.[结果]盐酸吗啉胍对蔗糖酶的作用表现为激活;对脲酶的作用表现为先激活后抑制;对过氧化氢酶的作用表现为先抑制后激活再抑制.试验采用的4种不同浓度的盐酸吗啉胍对3种酶的影响各不相同,总体而言,盐酸吗啉胍的浓度越高,其影响作用越强.试验进行到30 d后,盐酸吗啉胍可湿性粉剂对3种酶活性的影响作用减弱,即对供试土壤生态系统环境影响作用减弱.[结论]试验结果为烟草农业发展和推动农药改进提供了参考.     

盐酸克林霉素(clindamycin)在健康猪及链球菌感染猪体内的药代动力学

盐酸克林霉素按每公斤体重 11mg单一剂量肌肉注射 ,分别观察了其在健康猪 (n=5 )和链球菌感染猪 (n =5 )体内的药代动力学。用高效液相色谱法测定盐酸克林霉素的血药浓度 ,所得血药浓度 -时间数据采用 MCPKP软件进行分析。在健康猪体内的药代动力学参数如下 :Cmax为 (2 .5 46 43± 0 .2 2 42 ) mg/ L,T1 /2 为 (3.2 10± 0 .795 3) h,AUC为(17.86 5 72± 1.2 5 46 ) m g· h/ L ,Tmax为 (2 .18796± 0 .44 37) h。在链球菌感染猪体内的药代动力学参数如下 :Cmax为(2 .5 5 6 89± 0 .12 45 ) mg/ L ,T1 /2 为 (2 .6 912 3± 0 .8895 2 ) h,AUC为 (12 .0 0 6 5 4± 3.2 5 46 ) mg· h/ L ,Tmax为(1.16 176± 0 .5 436 ) h。