Metabolism mediated interaction of α-asarone and Acorus calamus with CYP3A4 and CYP2D6

The present study was aimed to investigate the possible interaction of the standardized extract of Acorus calamus (AC) with Cytochrome P450 enzyme, quantitative determination of the α-asarone in the AC rhizome was performed by RP-HPLC method. In vitro interaction of the plant extract was evaluated by CYP450-carbon monoxide complex (CYP450-CO) assay. Effect on individual isoforms such as CYP3A4 and CYP2D6 isozymes were analyzed through fluorescence product formation and respective IC₅₀ values were determined. CYP450-CO assay showed moderate interaction potential. Extract showed higher IC₅₀ values (46.84 ± 1.83-32.99 ± 2.21 μg/ml) comparing to the standard inhibitors and lower IC₅₀ value than α-asarone (65.16 ± 2.37-42.15 ± 2.45 μg/ml).     

盐酸沃尼妙林预混剂的研制及其对猪增生性肠的炎疗效观察

以盐酸沃尼妙林为原料,利用流化床制粒包衣技术成功制备微丸型盐酸沃尼妙林预混剂,用HPLC测定制剂中主药含量。结果表明,制得的产品粒度均匀、流动性良好、含量稳定。选用猪增生性肠炎的自然发病猪为试验对象,以延胡索酸泰妙菌素疗效为对照。结果显示,试验组的高中低不同剂量组(中剂量为推荐剂量)与对照组对猪增生性肠炎治愈率分别为91.0%、82.0%、66.7%和75.3%,有效率分别为96.7%、88.7%、76.7%和83.6%,相同推荐剂量的微丸型盐酸沃尼妙林预混剂组的治愈率和有效率均高于泰妙菌素预混剂组(P<0.05)。     

HPLC法测定盐酸氨丙啉的含量及对杂质2-甲基吡啶进行检查

采用高效液相色谱法测定盐酸氨丙啉的含量及对杂质2-甲基吡啶进行检查.用Waters XTerraTM RP C18色谱柱,以乙腈-甲醇-庚烷磺酸钠溶液(将12 g的1-庚烷磺酸钠溶于1000 mL水中,加24mL冰醋酸,6 mL的三乙胺制得)(5:35:60)为流动相,用紫外检测器于254nm处检测,柱温30℃,流速1.0 mL/min.在该条件下盐酸氨丙啉和2-甲基吡啶的分离度很好,盐酸氨丙啉浓度在0.05～0.50 mg/mL范围内,其色谱峰面积与浓度呈良好的线性关系,回归方程为y=3.07×107x-3.90×104,r=0.999 9,RSD=0.76%.该法适用于盐酸氨丙啉原料药的质量控制.     

RP—HPLC法同时测定白头翁汤中盐酸小檗碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀的含量

目的：建立反向高效液相色谱方法同时测定白头翁汤中盐酸小檗碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀的含量。方法：色谱柱为XPODS—AC。。（250minx4．6mm,5I．Lm）;采用线性梯度洗脱方法,流动相：溶液A为乙腈,溶液B为O．05mol／L磷酸二氢钾（磷酸调pH值至3．0）。0—40min溶液A：溶液B为5：95—45：55;流速：1．0mL／min;柱温：室温;检测器：DAD检测器;检测波长：340nm;进样量：10μL。结果：盐酸小檗碱、盐酸药根碱和盐酸巴马汀分别在62．5-l000μg／mL、46．875—750μg／mL和37．5—600μg／mL范围内线性良好;平均加样回收率分别为99．22％（RSD为3．25％）、98．46％（RSD为1．99％）和99．20％（RSD为1．69％）。结论：本方法简便、灵敏、准确,适用于白头翁汤的质量控制。     

复方阿莫西林纳米乳的高效液相色谱分析及有效期研究

利用高效液相色谱仪建立测定复方阿莫西林纳米乳(AMX-LH-NE)中阿莫西林(AMX)和盐酸左氧氟沙星(LH)两种主药含量的高效液相色谱(HPLC)分析方法,并确定该药物的有效期。结果表明,AMX和LH分别在0.5～50μg/mL和5～60μg/mL浓度范围内线性关系良好;平均回收率为(99.27±1.26)%和(99.65±1.51)%,相对标准偏差(RSD)为1.27%和1.52%;平均保留时间为(10.22±0.13)min和(7.15±0.13)min;日内精密度RSD为1.56%和1.75%,日间精密度RSD为2.46%和2.62%。AMX-LH-NE的有效期为20个月。建立的HPLC分析方法专属性好,回收率、重复性和精密度高,可用于AMX-LH-NE制剂的主药含量测定及其质量控制。     

不同水温下盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰血浆的药代动力学研究

研究不同水温(18、28 ℃)条件下盐酸氯苯胍(robenidine hydrochloride,ROBH)在斑点叉尾鮰(Ictalurus punctatus)血浆的药代动力学特征。以20 mg·kg^-1体质量剂量的盐酸氯苯胍单次口灌斑点叉尾鮰,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中盐酸氯苯胍的浓度,内标法定量,并采用3p97药代动力学软件计算药代动力学参数、开展模型分析。结果表明,在不同水温条件下盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰血浆的药时曲线均符合二室模型特征,动力学方程分别为C_{18 ℃}=4.17e^-0.01t+2.48e^-0.008t-6.65e^-0.05t和C_{28 ℃}=7.69e^-0.02t+0.13e^-0.01t+-7.82e^-0.27t。血浆中盐酸氯苯胍达峰时间T_peak 分别为42.36和10.03 h,峰浓度值C_max分别为3.51和5.76 μg·mL^-1,表观分布容积V/F(c)分别为3.79和2.78 L·kg^-1,分布相的一级速率常数α分别为0.248和0.222 h^-1,消除相的一级速率常数β分别为0.006和0.007 h^-1,吸收半衰期T_1/2(ka)分别为14.67和2.54 h,消除半衰期T_1/2(β) 分别为85.52和58.63 h,中央室向周边室转运的一级速率常数K₁₂分别为0.000 2和0.000 2 h^-1,周边室向中央室转运的一级速率常数K₂₁分别为0.009和0.01 h^-1,药-时曲线下面积分别为554.18和326.74 μg·mL^-1·h^-1。研究结果表明,盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰体血浆的吸收、分布和消除受水温的影响显著,高水温条件下盐酸氯苯胍的达峰时间短,峰浓度值约是低水温时的2倍,水温对血药曲线下面积的影响较大,对肾清除率影响不大。研究结果为盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰养殖过程中不同季节的合理使用提供一定理论依据。     

Sea lamprey avoid areas scented with conspecific tissue extract in Michigan streams

Three in‐stream experiments were conducted to determine whether sea lamprey, Petromyzon marinus L., tissue extract (alarm cue) and 2‐phenylethylamine hydrochloride (PEA HCl, a putative predator cue) influenced the distribution of migrating adult sea lamprey. Experiments evaluated sea lamprey movement when an odour was applied to (1) a tributary of a larger stream; and (2) half of a stream channel. Fewer sea lamprey entered the tributary and side of the river scented with sea lamprey tissue extract compared to the control treatment. Sea lamprey did not avoid the tributary and side of the river scented with PEA HCl. A final laboratory experiment found no difference in the avoidance response of sea lamprey to PEA HCl mixed with river water vs PEA HCl mixed with water from Lake Huron. As such, the lack of sea lamprey response to PEA HCl in the stream was unlikely to have been caused by the presence of the river water. Rather, the difference between laboratory and field results may be attributed to the complexity of the physical environment.     

盐酸贝那普利咀嚼片在犬体内的生物等效性研究

为研究国产和进口盐酸贝那普利片在犬体内的药代动力学和生物等效性,将20只健康比格犬随机分成2组,采用双周期交叉试验设计,按0.5 mg/kg体重分别单剂量口服受试产品和参比产品。采用UPLC-MS/MS法测定血浆中盐酸贝那普利及贝那普利拉的浓度,利用WinNonlin5.2.1软件计算主要药动学参数,并评价两种产品的生物等效性。结果显示,受试产品和参比产品中盐酸贝那普利Tmax分别为（0.85±0.36）h和（0.98±0.40）h;Cmax分别为（65.85±31.14）ng?mL-1和（52.02±25.79）ng?mL-1;AUC0-t分别为（46.98±29.77）h?ng?mL-1和（40.54±20.76）h?ng?mL-1;AUC0-∞分别为（48.28±30.05）h?ng?mL-1和（41.54±20.85）h?ng?mL-1;受试产品和参比产品的贝那普利拉Tmax分别为（1.78±0.55）h和（1.90±0.72）h;Cmax分别为（63.05±28.44）ng?mL-1和（55.29±36.01）ng?mL-1;AUC0-t分别为（249.09±87.90）h?ng?mL-1和（212.50±90.03）h?ng?mL-1;AUC0-∞分别为（274.15±93.86）h?ng?mL-1和（264.42±161.86）h?ng?mL-1。受试产品和参比产品的Tmax、Cmax、AUC0-t和AUC0-∞均无显著性差异（P>0.05）。双单侧t检验及90%置信区间结果均提示两种制剂生物等效,临床上可相互替代。该试验为兽医临床安全使用该药提供科学的依据。     

荧光光谱法测定两药片剂中盐酸小檗碱的含量

利用七元瓜环的荧光增敏作用测定盐酸小檗碱片和复方黄连素片中盐酸小檗碱(C20H18ClNO4)的含量。结果表明:在pH值为2.0、λex=345.07 nm、λem=498.07 nm条件下,盐酸小檗碱的浓度在2×10-8~1×10-5mol/L具有良好的线性关系,加样回收率为97%~103%,RSD在1.5%以内。本方法适用于盐酸小檗碱含量的测定。     

注射液中非法添加地塞米松磷酸钠UPLC-PDA检查方法的建立

本试验建立了鱼腥草、柴胡、维生素C、盐酸林可霉素、黄芪多糖等注射液中非法添加地塞米松磷酸钠的超高效液相色谱检查方法。采用Waters ACQUITY UPLC^® BEH C18色谱柱（2.1 mm×50 mm,1.7 μm）,以0.75%三乙胺溶液（磷酸调节pH 3.0）-甲醇-乙腈（50：45：5）为流动相,流速0.3 mL/min,二极管阵列检测器,波长采集范围为190~400 nm,记录色谱图波长242 nm,柱温25℃,进样量10 μL。地塞米松磷酸钠质量浓度在10.0~200.0 mg/L内峰面积呈良好线性关系（R²=0.9999）,在鱼腥草、柴胡、维生素C、盐酸林可霉素、黄芪多糖等注射液中地塞米松磷酸钠的平均回收率和相对标准偏差（RSD）分别为97.54%和1.14%、101.59%和0.19%、100.92%和0.92%、99.82%和0.73%、100.08%和0.62%。本方法简单、快速、灵敏、可靠,适用于鱼腥草等5种注射液中非法添加地塞米松磷钠的检查。