伊曲康唑肌肉注射液的药代动力学研究

以羟丙基-β-环糊精化合物做辅料对伊曲康唑分子进行包合,制成肌肉注射剂,以山羊为试验动物,用高效液相色谱-紫外检测器对伊曲康唑肌肉注射剂的药代动力学进行研究。结果表明,伊曲康唑肌肉注射后最高药物浓度(Cma)x为226.67ng·mL-1;达峰时间Tmax为3h;血药浓度-时间曲线面积(AUC)48h为0.33898×104ng·h-1·mL-1;血浆药物浓度维持时间357h。由此可知伊曲康唑包合剂肌肉注射后可以达到一定的有效血药浓度,可用于皮肤真菌病的治疗。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

β-环糊精（β-CD）是一种环状低聚糖化合物,具有特殊的环状中空圆筒型结构,内径0．7～0．8nm,在一定条件下能与客分子药物形成包含物。因功效显著,β-CD包合技术在兽药新剂型研究中得到了应用。本试验以B一环糊精为包合材料,将恩诺沙星制备成包合物并对包合结果进行验证,以期为恩诺沙星包合物制剂的开发提供理论依据。     

两种高水溶性β -环糊精衍生物对甲基对硫磷的增溶和光催化降解作用

研究了两种β-环糊精的衍生物甲基-β-环糊精(MCD)和羟丙基-β-环糊精(HPCD)对甲基对硫磷的增溶作用和对紫外光降解的影响。结果表明:MCD和HPCD能增强甲基对硫磷的水溶性,在25℃下,20 g/L的MCD和HPCD溶液中,甲基对硫磷溶解度比在纯水中分别提高了21.91和17.92倍;另外,3 g/L、6 g/L MCD和HPCD分别处理的甲基对硫磷,其光降解速率分别加快了4.87~6.85倍。增溶作用和光敏效应主要是由于MCD和HPCD与甲基对硫磷形成包合物引起的。     

甘氨酸-β-环糊精对土壤中铅的增溶解、吸行为研究

为改善β-环糊精(β-CD)的水溶性及对重金属的配位能力,将β-环糊精和甘氨酸在碱性条件下用环氧氯丙烷连接起来,合成水溶性极好并能跟重金属形成配位作用的甘氨酸-β-环糊精(GCD),研究了GCD对铅的增溶、解吸行为,考察了pH、离子强度、有机质和甘氨酸-β-环糊精初始浓度对铅的解吸影响.结果表明,GCD对碳酸铅的增溶效果显著,当其浓度为30 g·L-1时,水溶液中铅离子浓度可接近7 000 mg·L-1.GCD对铅解吸能力随着土壤中有机质含量的增加而降低,pH值的升高、离子强度的增加和GCD初始浓度增加有利于铅的解吸.GCD对铅污染土壤的解吸符合准二级动力学模式,该静态解吸研究可以为铅污染土壤的修复提供基础信息.     

响应面法优化辣椒碱β-环糊精包合物制备工艺

利用饱和水溶液法制备辣椒碱β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,通过对包合温度、包合时间及配料比的考察,以响应面法优选最佳工艺条件。结果表明,辣椒碱β-环糊精包合物的最佳包合条件为包合温度50℃,包合时间为3 h,配料比为1∶1(摩尔比),此时包合物平均产率为53.97%,平均包合率为52.51%。采用响应面法可优化辣椒碱β-环糊精包合物的制备工艺,为辣椒碱药物制剂的研发提供借鉴。     

利用响应曲面法优化γ-亚麻酸-β-环糊精包合物制备工艺的研究

[目的]优选β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺。[方法]采用BOX-Behnken设计和响应曲面分析优选包合的最佳工艺,并采用差示扫描量热分析及X-射线衍射对包合物进行定性分析。[结果]β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺条件为：β-环糊精与γ-亚麻酸的物质的量比6.47∶1、温度51.15℃、包合时间2.03h,在该条件下包合率达91.51%。定性分析表明γ-亚麻酸与β-环糊精确实形成了包合物,其包合物的结构与简单混合物的结构有明显不同,已构成新的固体相。[结论]该研究可有效地减少工艺操作的盲目性,为进一步的放大生产提供依据。     

β-环糊精-磷酸一铵包合物的制备及缓/控释性能研究

以β-环糊精(β-CD)为主体分子,磷酸一铵(MAP)为客体分子制备主客体包合物,红外光谱证实了β-CD对磷酸一铵的包合作用.水中溶出度实验表明:磷酸一铵与β-CD的摩尔比为2∶1时,纯水中磷酸一铵的初期溶出率为13.27％,微分溶出率为2.64％,28 d累积溶出率为44.10％;当磷酸一铵本底浓度为0.5、1.0、2.0、3.0 g/L时,磷酸一铵的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小,证明包合物对磷酸一铵确实具有缓/控释作用.     

人参皂苷Rd-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

对人参皂苷Rd-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征进行研究。采用溶剂-搅拌法制备包合物,然后用差示扫描量热法、红外光谱法以及显微镜法对得到的产物进行表征,3种表征方法均表明包合物已经形成。用高效液相色谱法测定包合物中人参皂苷Rd的含量为7.53%,包合物在25℃下的溶解度比人参皂苷Rd增大了24.3倍,在37℃下的溶解度增大了219倍。包合物水溶性良好,说明羟丙基-β-环糊精作为药物载体可以提高药物溶解度。     

吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

采用超声法制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交设计筛选最佳工艺，经相溶解度图研究、熔点测定、薄层色谱分析、红外吸收光谱测定以及溶解度测定等对包合物进行检验。包合反应最佳条件为：羟丙基-β-环糊精与吡喹酮比率为2：1，溶剂为60％乙醇溶液，包合时间为30min，形成包合物性质稳定，且溶解度增大了27倍；经鉴定包合物并非简单的混合，而是形成了新的物相，但包合前后吡喹酮未发生化学变化，只是通过范得华力及分子间氢键等稳定结合。结果证明，采用超声法可制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，并明显提高吡喹酮的溶解度。     

石菖蒲、当归挥发油的提取及β-环糊精包合工艺研究

对石菖蒲、当归挥发油的提取及β-环糊精包合工艺进行了研究。以挥发油提取率及包合率为评价指标,采用正交试验法优选最佳提取及包合工艺条件,并采用薄层色谱法(TLC)、紫外光谱分析法(UC)及红外光谱分析法(IR)对包合物进行分析鉴定。得到最佳提取工艺:药材粉碎度粗粉10目,无需浸泡,提取时间8h;最佳包合工艺条件:mL(挥发油)与g(β-环糊精)的投料比=1∶8,包合温度60℃,搅拌时间2h,所形成的包合物通过TLC、UC、IR法证实工艺稳定、可行,为其在生产中的应用提供了依据。