环糊精包合氟苯尼考在猪体内的药代动力学研究

为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考（受试制剂F）与国外同类产品（R1）、国内同类产品（R2）在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪（体重15 kg±2 kg）,分别灌胃给药3种制剂,给药剂量为20 mg/（kg·BW）,采用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考浓度,利用Kinetica 5.0软件分析药代动力学特性,SAS统计软件进行生物等效性评价。结果显示,受试制剂在猪体内的药时曲线符合带时滞的一级吸收一室开放模型,F、R1、R2的峰浓度（C_max）分别为16.0845、18.3287和21.1678 μg/mL,药物达峰时间（T_max）分别为5.0、1.9、1.5 h;药-时曲线下面积_（0-∞）（AUC_0-∞）分别为144.7327、118.2670和123.3715 μg/mL·h;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为122.51%（R1）和117.52%（R2）。结果表明,环糊精包被氟苯尼考有更好的缓释作用,具有更好的生物安全性,药效维持时间长,生物利用度有效提高。     

芬尼卡β—环糊精包合物的研制

为增加芬尼卡的溶解度和溶出速度,采用共沉淀法以折光率控制包合工艺,制备芬尼卡的β－环糊精包合物,并考察其性质。经紫外光谱法及相溶解度图法鉴定,表明芬尼卡与β－环糊精能形成中物,芬尼卡β－环糊精包合物 提高芬尼卡的溶解度2.84倍,30min的溶出度由7.37%提高到35.02%。     

猪精液超低温保存技术及其对养猪业未来的重要作用

鉴于人工授精可以说是提高畜产动物生产性能最重要的工具,精液的长期保存可以给拥有优良畜产动物的生产者和人工授精行业带来许多额外的好处。精液的超低温保存技术可以大大地促进农业上优秀基因的扩散,快速地提高畜产动物的生产性能。就养猪行业来说,使用冷冻精液能有助于控制某些病原体的传播,因此可保护动物的健康。此外,备用的冷冻精液可以最大限度地减少突发性传染性疾病或自然灾害所产生的危害。再者,成功的超低温保存技术是精液的国际间销售所必需的。最后,基因库的影响力取决于是否有可供利用的实用的低温保存种质资源。尽管精液的长期保存具有这些潜在的优势,但是猪精子对低温非常敏感,且冷冻-冻融精液并没有被养猪行业普遍接受。笔者所在实验室的研究目标是利用超低温保存技术开发猪精液长期保存的有效操作规程。笔者猜测,既然精子质膜是低温诱导型损伤发生的主要部位,那么利用具有特殊特性的分子（如胆固醇）来增强精子细胞膜,将能够提高猪精子抵抗低温和超低温保存期间所产生不良作用的能力。根据笔者所在实验室的研究结果,这种方法应该有助于减缓精子冷却后功能上的下降,从而使其具有更好的存活力和运动能力和较低的不可调节精子获能和顶体反应发生率。     

响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物的制备

运用响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物(黄芩苷-β-CD)的制备工艺。在单因素试验的基础上,以β-CD与黄芩苷的比例、包合时间、包合温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到黄芩苷-β-CD包合率的二次回归方程模型。结果:最优包合条件是β-CD与黄芩苷的比例为2.51、包合时间1.57 h、包合温度63.79℃,包合率的实测结果 (89.83%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(90.22%)符合性良好。表明采用响应曲面法建立的黄芩苷-β-环糊精包合物制备工艺包合率高,回归方程与实际情况拟合较好。     

消滞化胀颗粒剂的制备及对实验性家兔的毒理学研究

陈皮和木香所含的挥发油可排除肠管内积气、健脾消滞,可用于脾胃气滞所致的脘腹胀痛[1-5]。将陈皮油和木香挥发油以1∶1比例经β-环糊精包合制备成包合物,经包合后制备的颗粒剂可有效防止挥发性成分的挥发,提高制剂的稳定性,改善有效成分     

环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒的制备及其体外释放评价

制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs),筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs,通过单因素考察,以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素,包封率为考察指标,正交试验筛选最优处方,并对其进行体外释放试验。结果表明,制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%,药物与PLGA用量比1∶15,药物浓度2.0 mg·mL^-1,2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02±0.82)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳(P<0.05),后期可持续平稳释放至72 h,累积释放率为(82.08±1.71)%。结论表明,制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率,体外释药具有缓释行为。     

β-环糊精包合维生素D2的制备研究

以维生素D2-β-环糊精包合物的包结率为指标,采用固液混合法制备维生素D2-β-环糊精包合物并考察其稳定性和水溶性。通过单因素和正交试验确定最佳工艺条件:维生素D2与β-环糊精投料比是1:15(重量比),搅拌时间是1.5h,搅拌温度是25℃。维生素D2用无水乙醇溶解后加入β-环糊精研磨,研磨时间为1.5h。经紫外分光光度法检测,表明维生素D2-β-环糊精已形成包合物。维生素D2-β-环糊精包合物可明显提高维生素D2的稳定性和水溶性。     

青蒿素-β-环糊精包合物对鸡球虫病的预防效果

研究表明青蒿素（Artemisinin）不仅是抗疟有效成分，而且还可用于其他原虫疾病的治疗，如抗血吸虫、弓形虫的感染，还能提高淋巴细胞转化率，增强抗体免疫功能和抗感染功能。青蒿素呈针状结晶，几乎不溶于水，且在光、氧的作用下易氧化、变质，这很大程度上影响了青蒿素的临床使用。环糊精是由6-12个葡萄糖基构成的环状化合物，具有亲水的外围和疏水的内腔，可与多种物质形成包合物而改变物质的理化性质，将青蒿素制成β-环糊精（β—Cyclodextrin，β—CD）包合物可以提高其水溶性从而改善临床应用。     

贝尼尔缓释剂的研制及对牛瑟氏泰勒虫病防治效果的研究

本试验首次用β-环糊精制备了贝尼尔缓释剂,并用于牛瑟氏泰勒虫病的防治上。首次制备兔抗贝尼尔血清,用免疫学方法检测贝尼尔在动物体内的消长情况.免疫学检测结果表明,该缓释剂的缓释效果比水剂组约延长1倍;本地牛按3mg·kg~(-1)体重剂量,外地牛按5mg·kg~(-1)体重剂量,进行肌肉注射,预防效果达100%.     

β-环糊精修饰二氧化钛光催化降解甲基橙的研究

以β环糊精和二氧化钛等为原料,制备出了经β环糊精修饰的二氧化钛：P25-S1-CD。将P25-S1-CD与未经β环糊精修饰的P25对比,考察了其在254nm紫外光下对甲基橙光降解的效果以及P25-S1-CD投加量、初始pH值、甲基橙初始浓度及温度对甲基橙光降解的影响,还对体系进行了光解动力学研究和光降解原因的探讨。结果表明：与未改性的P25相比,P25-S1-CD可有效提高甲基橙溶液的光催化降解率。在甲基橙初始浓度为10～50μmol／L范围内,对甲基橙的降解按照Langmuir—Hinshelwood动力学模式进行拟合,说明在P25-S1-CD体系的光催化降解表现为一级反应。