槲皮素-3-氧-酰基酯的合成及其生物活性

槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物。以槲皮素为先导物,选择性地对C环3位羟基进行结构修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体1(7,3',4'-氧-三苄基槲皮素),中间体1与羧酸发生Steglich酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到7种槲皮素-3-氧-酰基酯,目标产物结构经红外光谱(IR)、¹H核磁共振(NMR)、¹³C NMR、电喷雾-质谱(ESI-MS)确证。采用邻二氮菲法和DPPH法考查7种目标化合物的抗氧化活性,结果显示,槲皮素3位羟基以2~3个碳原子的羧酸取代能提高其抗氧化活性。采用MTT法初步评价了7种目标化合物对人食管癌细胞(EC109)、人食管鳞癌细胞(EC9706)、人胃癌细胞(MGC-803)和人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制作用。结果表明,槲皮素3位羟基以7个碳原子以上羧酸取代能显著提高其对MGC-803细胞的抑制作用。     

月月红中槲皮素·山奈酚的定性与定量研究

[目的]通过对月月红中槲皮素、山奈酚的定性定量研究,拟建立其HPLC分析方法,为进一步研究民族民间药物月月红的药效学奠定基础。[方法]采用化学定性法确定月月红不同部位中的主要化学组分;色谱条件：Hypersil DJZ C18色谱柱（4.6 mm×200.0 mm,5μm）;流动相：甲醇-0.4%磷酸（60∶40,V/V）;检测波长：368 nm;流速：1.000 ml/min;柱温：30℃;理论塔板数按山奈酚和槲皮素峰计算不低于3 000,外标法计算。[结果]槲皮素在0.081 6~0.489 6μg线性关系良好（R2=0.999 6）,平均回收率为101.6%,RSD为0.87%;山奈酚在0.069 6~0.417 6μg线性关系良好（R2=0.999 6）,平均回收率为96.8%,RSD为1.01%。月月红叶中槲皮素为0.038 2%,茎为0.005 2%,全株为0.010 5%;月月红叶中山奈酚含量为0.027 6%,茎为0.002 1%,全株为0.009 6%。[结论]HPLC分析方法稳定、重复性较好;月月红不同部位均含有槲皮素、山奈酚,且叶含量高于全株和茎。     

罗布麻中槲皮素提取工艺的研究

[目的]研究罗布麻中槲皮素的最佳提取工艺。[方法]以新疆罗布麻茶叶为原料,采用单因素试验和响应面设计法优化超声波法提取槲皮素的工艺并建立数学模型。[结果]经响应面分析法优化后,槲皮素最佳提取工艺参数：浸提温度60℃、浸提时间35 min、液料比1∶20、浸提功率160 kW、乙醇浓度40%。[结论]在此工艺条件下槲皮素实际提取率为0.928%。     

槲皮素作为饲料添加剂在体内和体外致突变性潜力的评价

研究通过致突变性检测(Ames)试验、骨髓微核试验以及精子畸形试验,以进一步确定槲皮素作为饲料添加剂在体内和体外致突变性的潜力。体内骨髓微核试验采用昆明种小鼠50只(雌、雄各半),随机分5组,每组10个重复。精子畸形试验采用昆明种雄性小鼠50只,随机分5组,每组10个重复;体外试验采用鼠伤寒沙门氏菌突变型菌株(TA97、TA98、TA100和TA102)进行。在肝微粒体多氯联苯诱导剂(9 000×g Supernatant,S9)干预和不干预的情况下,槲皮素各剂量组对鼠伤寒沙门氏菌(TA97、TA98、TA100和TA102)的回复突变菌落数与阴性对照组无显著差异(P0.05);同时,槲皮素各剂量组雌雄小鼠的骨髓微核率和嗜多染红细胞/红细胞(Polychromatic erythrocyte/Red blood cell,PCE/RBC)值与阴性对照组无显著差异(P0.05);槲皮素各剂量组雄性小鼠精子畸形率与阴性组无显著差异(P0.05)。结果表明,在本试验条件下,槲皮素无致突变性和细胞毒性,并且进一步证明槲皮素是一种安全的饲料添加剂。     

HPLC测定蒲公英中槲皮素含量的研究

[目的]建立蒲公英中槲皮素含量的测定方法。[方法]采用高效液相色谱法,AgilentC18柱（150.0mm×4.6mm,5.0μm）,流动相为甲醇-乙腈（63∶26）,紫外检测波长为370nm。[结果]槲皮素在0.1～1.0mg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为98.37%。[结论]该方法分离好、快速、重复性好,可作为蒲公英的质量控制方法。     

不同采收期大花罗布麻叶中槲皮素的含量测定

采用高效液相色谱法比较不同采收期大花罗布麻叶中槲皮素的含量,结果表明:不同采收期的大花罗布麻叶中槲皮素的含量为:4月份最低,从5、10月份相对较高,6～9月份介于中间,且相差不大。     

苦荞醋发酵和熏醅过程中芦丁与槲皮素含量变化的检测

研究了以苦荞为主要原料的山西老陈醋发酵过程中芦丁和槲皮素的含量变化。通过正交试验对超声辅助提取芦丁和槲皮素的条件进行了优化,并采用高效液相色谱法(HPLC)对芦丁和槲皮素含量进行了定量检测。结果表明,蒸料后苦荞醋醅中芦丁含量低于槲皮素含量,随着发酵和熏醅的进行,槲皮素含量也显著降低。以芦丁和槲皮素为主要健康成分的苦荞酿制食醋时,必须采用技术措施,防止功能成分的分解和流失。     

分光光度法测定黄花补血草中总黄酮的含量

[目的]建立一种简单、快速的方法,测定黄花补血草中总黄酮含量,以期为黄花补血草质量控制和开发利用提供科学依据。[方法]以槲皮素为对照品,采用紫外分光光度法,在波长370nm处测定黄花补血草总黄酮含量。[结果]槲皮素在2.5～12.5μg/ml浓度范围内与吸光度值呈良好的线性关系,总黄酮平均回收率为99.46%,黄花补血草中总黄酮含量为1.63%。[结论]该测定方法稳定、快速、简便,测定结果良好,为黄花补血草质量控制和开发利用提供了科学依据。