HPLC/MS法对呋喃唑酮及其代谢物AOZ在罗非鱼体内残留研究

采取高效液相色谱(HPLC)与质谱(MS)连用技术研究呋喃唑酮[3 (5 硝基糠醛缩氨基) 2 唑烷酮]及其主要代谢产物3 氨基 2 唑酮(AOZ)在罗非鱼体内的残留规律。该方法对呋喃唑酮及其代谢物AOZ的检出限分别为10μg/kg、1μg/kg。给罗非鱼投喂剂量为30mg/(kg·d)的呋喃唑酮药饵7d.结果表明,罗非鱼肌肉中呋喃唑酮和AOZ的含量分别在停药6h后和停药"零时"达到最高,分别为413.00±91.68μg/kg、31.15±9.68μg/kg,24h后呋喃唑酮含量就低于检出限,而肌肉中AOZ的含量在528h后才低于1μg/kg。鱼肌肉中呋喃唑酮和AOZ的消除半衰期分别为9.34h、38.2h,平均消除速率分别为22.7μg/(kg·h)、0.058μg/(kg·h)。由实验结果可以看出,鱼肌肉中呋喃唑酮代谢很快,而AOZ却很难消除。考虑到呋喃唑酮的代谢物AOZ在罗非鱼体内不容易消除,在本实验条件下,建议给罗非鱼投喂呋喃唑酮药饵的停药期至少在22d。     

吡嘧磺隆二氯喹啉酸对土壤呼吸强度和酶活性的影响

采用室内模拟试验方法,研究了除草剂吡嘧磺隆、二氯喹啉酸对土壤呼吸强度和酶活性的影响。研究结果表明,吡嘧磺隆和二氯喹啉酸使用后均能刺激土壤呼吸作用,抑制土壤过氧化氢酶活性,抑制中性磷酸酶活性随后又产生一定刺激作用;吡嘧磺隆、二氯喹啉酸抑制土壤转化酶活性,在培养前期轻微刺激土壤脲酶活性而后又表现为抑制作用。     

XFM对小型猪血流动力学及内皮源性血管活性物质的影响

14头中国实验用小型猪肌肉注射复合麻醉剂(XFM)0.15mL/kg,并在注药前及注药后5、10、30、45、60、80、100、120min进行收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)和心率(HR)的监测并同步采取前腔静脉血样,采用比色法和放免法测定血清中一氧化氮(NO)、血浆中内皮素(ET)、6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)和血栓素B2(TXB2)的含量。结果显示,血压和HR主要是在注药后5～10min及80min时出现明显的变化(P<0.01或P<0.05)。ET和TXB2与SBP、DBP和MAP呈相关或显著相关性(P<0.05或P<0.01);而6-keto-PGF1α与SBP、DBP和MAP呈负相关或显著负相关(P<0.05或P<0.01)。NO血压和HR的变化无相关性(P>0.05)。结果表明,ET、TXB2和6-keto-PGF1α共同参与了XFM引起的小型猪血流动力学变化过程,是引起小型猪血压发生变化的主要原因之一。     

头孢噻呋混悬剂对放线杆菌小鼠病理模型的治疗试验

为评价头孢噻呋混悬剂对猪胸膜肺炎放线杆菌病的疗效,本试验通过小鼠人工感染猪胸膜肺炎放线杆菌建模,用不同剂量的头孢噻呋混悬剂(2、5、10mg/kg)进行临床疗效试验,并用头孢噻呋钠注射剂作为对照,结果5mg/kg和10mg/kg组治愈率均为100%,且头孢噻呋混悬剂较头孢噻呋注射剂效果更佳。因此,头孢噻呋混悬剂以5mg/kg剂量治疗小鼠放线杆菌病效果显著。     

牛磺胆酸的解热作用及其机制的研究

了解牛磺胆酸对发热大鼠体温的影响,并研究其解热作用机理.分别以细菌内毒素、异体蛋白和2,4-二硝基酚致热大鼠,采用荧光分光光度法测定大鼠下丘脑组织中去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）含量;ELISA法测定下丘脑组织中肾上腺素E2（PGE2）含量.牛磺胆酸对细菌内毒素和2,4-二硝基酚所致发热大鼠的体温具有显著的降低作用,而对蛋白胨所致的发热体温作用时间较短;给药组下丘脑中的NE、DA、5-HT和PGE2的含量显著低于对照组.试验证明牛磺胆酸具有显著的解热作用,其作用机理与影响下丘脑组织中NE、DA、5-HT和PGE2的含量有关.     

吡喹酮治疗血吸虫病的研究(综述)

吡喹酮（praziquantel简称PZQ）是迄今为止治疗血吸虫病的最理想的药物，具有疗效高，副作用小，安全度高等优点。其杀虫机理主要是损害血吸虫皮层。Seuber等人于1977年研制成功了广谱抗蠕虫药吡喹酮，国内最先采用PZQ治疗血吸虫病是应用口服方法，主要有PZQ的粉剂和片剂。随后，PZQ治疗血吸虫病采用的制剂有：PZQ水溶液（第三胃注射），肌肉注射液，PZQ的脂质体，PZQ缓释剂，单克隆抗体和PZQ协同杀伤日本血吸虫等。PZQ治疗血吸虫病也出现毒性反应以及副反应，但可以采取有效措施进行防治。     

黄牛静注、肌注和内服吡喹酮的药动学与生物利用度

6头成年健康黄牛按10 mg/kg剂量单次快速静注吡喹酮,另6头成年健康黄牛根据交叉试验设计法按10 mg/kg剂量单次肌注、30 mg/kg剂量内服吡喹酮进行药动学与生物利用度试验.利用高效液相色谱法测定血浆中吡喹酮原药的质量浓度,其检测限为25μg/L.房室模型分析表明,静注给药后的药时数据符合无吸收二室开放模型,其分布半衰期(t1/2a)、消除半衰期(t1/2β)、表观分布容积(Vd)、总体清除率(ClB)、药时曲线下面积(AUC)分别为(0.25±0.03)h、(1.28±0.20)h、(2.11±0.38)L/kg、(1.14±0.10)L/(kg·h)和(8.79±0.74)mg/(L·h).肌注的药时数据符合有吸收一室开放模型,主要药动学参数吸收半衰期(t 1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)、药时曲线下面积(AUC)、达峰时间(tmax)、峰浓度(Gmax)和生物利用度(F)分别为(0.40±0.17)h、(4.65±0.91) h、(6.85±1.02)mg/(L·h)、(1.33±0.52)h、(0.83±0.08)mg/L和77.93%.内服给药后符合有吸收一室开放模型,吸收不规则,其药动学参数t 1/2ka、t1/2ke、AUC、tmax、Cmax和F分别为(1.08±0.13)h、(6.81±1.26)h、(8.51±1.78)mg/(L·     

国产克洛素隆驱除山羊肝片吸虫的临床试验

为了验证国产克洛素隆的抗肝片吸虫疗效 ,对 14 0只山羊自然病例 ,进行了临床疗效观察实验。结果表明 :单次用药治疗 2 1d后 ,克洛素隆具有明显的驱除肝片吸虫作用 ,其每 kg体重 6,4,2 mg组的精计驱虫率分别为 91.0 %、90 .7%和 60 .6% ,驱净率分别为 95 %、92 .5 %和 75 % ,粗计驱虫率分别为 9 7.2 %、95 .8%和 80 .6%。较阳性对照组均有极显著性差异 ( P<0 .0 1) ;每 kg体重 6mg和 4mg组与对照药物丙硫苯咪唑组精、净、粗驱虫率 ( 63 .3 %、80 %和 83 .3 % )比较分别有显著性差异 ( P <0 .0 5 )。克洛素隆的临床推荐剂量为 4m g/kg。     

新烟碱类杀虫剂会“误伤”蜜蜂

正人工合成的烟碱(尼古丁)衍生物对害虫具有较强的杀灭作用,被称为新烟碱类杀虫剂,目前已广泛应用于农业。但近年来不断有研究发现,新烟碱类杀虫剂可能误伤蜜蜂等授粉类昆虫。德国一项新研究又为此增加了新证据:这类杀虫剂会减少蜂王浆中的乙酰胆碱,从而妨碍幼蜂生长发育。德国美因茨大学和法兰克福大学的研究人员在美国《科学公共图书馆·综合》杂志上报告说,他们在实验室环境下,使用噻虫胺溶液和噻虫啉溶液这两种新烟碱类杀虫剂,测试了不同浓     

呫吨酮衍生物XP-15对BEL-7402细胞线粒体膜电位的影响

目的 :探讨呫吨酮并吡啶衍生物9-(2-吗啡啉乙酰胺基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-15)对BEL-7402细胞线粒体膜电位的影响。方法:通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-15对BEL-7402细胞增殖的影响;用荧光分光光度计检测线粒体膜电位的影响。结果:高剂量的XP-15能明显抑制BEL-7402细胞增殖(P<0.05);对BEL-7402细胞克隆的抑制作用,呈剂量和时间依赖性。XP-15作用后,BEL-7402细胞的线粒体膜电位降低(P<0.05)。结论:XP-15诱导BEL-7402细胞凋亡的作用,可能与其降低线粒体膜电位有关。