千里光提取物冻干粉药代动力学研究-抗炎药理效应法

为了探索千里光提取物冻干粉(SsE)的药物代谢动力学特征,首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定SsE药动学参数。结果发现,在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射SsE,能较迅速地产生药理效应,使耳肿胀度抑制率显著提高;SsE最低有效量为57.40 mg/kg,在小鼠体内代谢符合一级反应一室模型,模型表达式为:C=1 436.227 e^(-0.133 4 t)-1436.227 e^(-0.237 t),表观药动学参数为:一级消除速率常数Ke=0.133 4 h-1,消除半衰期t1/2Ke=5.194 9 h,一级吸收速率常数Ka=0.237 h-1,吸收半衰期t1/2Ka=2.924 1 h,血药峰浓度Cmax=1 436.227 mg/kg,达峰时间tmax=5.547 4 h,清除率Cl=0.055 3mg/kg.h,药-时曲线下面积AUC=16 826.35 mg/kg.h,表观分布容积V=0.414 2 mg/kg,滞后期t0=0.010 4 h。表明SsE具有良好的抗炎作用,在小鼠体内起效快,消除慢,生物利用度高,在机体内分布有限,较集中于血浆,组织摄入少。     

异育银鲫肠道对膨化和非膨化饲料蛋白质的酶解动力学研究

试验采用离体研究方法,以异育银鲫肠道的粗酶液为酶源,测定了7种饲料原料(鱼粉、肉骨粉、豆粕、棉粕、菜粕、玉米、次粉)膨化前后,在4.5h内氨基酸生成量随反应时间的关系和氨基酸的生成速度。用氨基酸生成速度表示蛋白质酶解速度。结果表明:①豆粕、鱼粉、肉骨粉膨化后蛋白质酶解速度下降;菜粕、玉米、次粉膨化后蛋白质酶解速度上升,特别是玉米膨化后效果尤为明显;棉粕膨化后蛋白质酶解速度差异不显著;②对非膨化饲料,蛋白质酶解速度均表现为:鱼粉>肉骨粉>豆粕>棉粕>菜粕>次粉>玉米;③对膨化饲料,蛋白质酶解速度为:膨化鱼粉>膨化玉米>膨化菜粕>膨化棉粕>膨化肉骨粉>膨化次粉>膨化豆粕。     

环糊精包合氟苯尼考在猪体内的药代动力学研究

为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考（受试制剂F）与国外同类产品（R1）、国内同类产品（R2）在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪（体重15 kg±2 kg）,分别灌胃给药3种制剂,给药剂量为20 mg/（kg·BW）,采用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考浓度,利用Kinetica 5.0软件分析药代动力学特性,SAS统计软件进行生物等效性评价。结果显示,受试制剂在猪体内的药时曲线符合带时滞的一级吸收一室开放模型,F、R1、R2的峰浓度（C_max）分别为16.0845、18.3287和21.1678 μg/mL,药物达峰时间（T_max）分别为5.0、1.9、1.5 h;药-时曲线下面积_（0-∞）（AUC_0-∞）分别为144.7327、118.2670和123.3715 μg/mL·h;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为122.51%（R1）和117.52%（R2）。结果表明,环糊精包被氟苯尼考有更好的缓释作用,具有更好的生物安全性,药效维持时间长,生物利用度有效提高。     

碱性诺氟沙星在健康猪体内的药动学

按 10 mg/kg单一剂量对健康猪分别肌注和静注碱性诺氟沙星注射液后 ,研究了其在猪体内的药代动力学。应用 HPL C法测定猪体内的血药浓度 ,所得数据应用 MCPKP药动学软件处理 ,结果为 :肌注碱性诺氟沙星 ,Cmax(2 .6 30 80± 0 .6 830 6 ) mg/L,T1 /2 (6 .0 75 17± 3.0 4 76 1) h,AUC(12 .4 99± 2 .4 2 3) mg/L· h,F4 8.4 % ;静注碱性诺氟沙星 ,Co(12 .736 4 8± 5 .1835 2 ) mg/L,T1 /2 (3.312 89± 0 .4 84 39) h,AUC(2 5 .74 7± 3.14 9) mg/L·h。     

盐酸沙拉沙星在兔体内的药物动力学及生物利用度研究

选用24只健康哈白兔，分3组，每组8只，进行药物动力学研究。静注、内服和肌注剂量均为10mg/kg。以反相高效液相色谱法，测定了血清中的药物浓度，所得药时数据用MCPKP程序处理，得出了药动学参数，拟合方程及肌注和内服的生物利用度。结果表明，哈白兔静注盐酸沙拉沙星后的药时数据符合无吸收因素二室模型，主要药动学参数如下Vd4.67±0.75L/kg，t1/2α0.54±0.12h，t1/2β4.43±0.186h，AUC13.86±2.63μg/ml*h，ClB0.75±0.16L/kg*h。兔内服盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收一室开放式模型，主要药动学参数如下t1／2ka0.36±0.08h，t1/2Kel5.94±1.09h，tmax1.53±0.15h，cmax0.41±0.09μg/ml,AUC4.19±0.86μg/ml*h，生物利用度为30.22%。兔肌注盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收二室开放式模型，主要药动学参数如下t1/2ka0.06±0.01h，t1/2α0.83±0.16h，t1/2β5.01±1.14h，AUC10.75±1.38μg/ml*h，tmax0.27±0.02h，cmax3.52±0.38μg/ml，生物利用度为77.58%。     

常用抗生素在鸡体内消除和鸡蛋中残留的规律研究进展

抗生素类药物在蛋鸡养殖过程中起着非常重要的作用,但一直以来抗生素的使用缺乏科学的指导,致使抗生素残留在动物性食品和环境中,给生态系统和人类健康带来了巨大的威胁。从21世纪初开始,全球各个国家和相关国际组织采取相应的措施控制动物性食品中抗生素的残留,并逐渐加大了监察力度。文章对蛋鸡饲养过程中常用抗生素在鸡体内的消除和在鸡蛋中的残留规律进行综述,并根据我国部分省市鸡蛋中抗生素残留现状,综述影响鸡蛋抗生素残留的因素,拟为抗生素的合理使用和休药期的制订提供参考。     

牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学研究

为研究牛蒡苷元在仔猪体内的药物动力学特征,了解其在仔猪体内的吸收、分布、转化和排泄规律,为新兽药的研发和临床用药提供理论参考依据。选取健康仔猪8头(30.0±5.0 kg),以2.0 mg/kg.bw的牛蒡苷元静脉注射给药,不同时间点前腔静脉采血,采用HPLC法对猪血浆中牛蒡苷元的浓度进行分析。牛蒡苷元静脉注射后,符合无吸收二室模型,主要药动学参数为：分布半衰期(t1/2α)0.166±0.022 h;消除半衰期(t1/2β)3.161±0.296 h;表观分布容积(Vd)0.231±0.033 L/kg;清除率(CLb)0.057±0.003 L/(h·kg);药时曲线下面积(AUC)1.189±0.057 μg·h·mL-1。由此可知,牛蒡苷元静脉注射后在仔猪体内分布迅速、分布组织较少、代谢消除较快。     

克伦特罗在猪体内的生物利用度及药物动力学研究

６头体重４７．００±４．５７ｋｇ（Ｘ±Ｓ）的健康长白和大白杂交猪，拉丁方设计试验，按４ｍｇ／ｋｇ静注、肌注和内服克伦特罗，高效液相色谱法检测血浆中药物浓度，ＭＣＰＫＰ药代动力学程序处理药时数据。静注给药的药代动力学参数是：ｔ１／２α０．６２±０．１２ｈ，ｔ１／２β４．８７±１．５６ｈ，Ｖｄ（ａｒｅａ）４．４８±０．５６ｌ／ｋｇ，ＣｌＢ０．６３±０．１１ｌ／ｋｇ／ｈ，ＡＵＣ６．３９±１．２７μｇ／ｍｌ．ｈ。肌注给药的药动学参数是：ｔ１／２Ｋａ０．２２±０．１０ｈ，ｔ１／２α０．５６±０．２１ｈ，ｔ１／２β４．２５±１．１０ｈ，ｔｍａｘ０．６０±０．１３ｈ，Ｃｍａｘ１．２７±０．３５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ５．４８±１．２９μｇ／ｍｌ．ｈ，Ｆ８５．４０±４．６９％。内服给药的药动学参数是：ｔ１／２Ｋａ０．２８±０．１５ｈ，ｔ１／２Ｋｅ３．１５±０．３６ｈ，ｔｍａｘ１．４６±０．１９ｈ，Ｃｍａｘ０．６５±０．１３μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ３．９３±０．９９ｍｇ／ｌ．ｈ，Ｆ６１．０２±１０．９０％。肌注给药的生物利用度与内服比较，差异极显著（Ｐ＜０．０１）。     

药物代谢动力学猪链球菌病模型的研制

为研制适于猪的药物代谢动力学研究的传染病模型，取长白×杜洛克杂种猪１６头（体重３２．０±０．７ｋｇ），每猪皮下接种纯净猪链球菌（Ｃ７４－４１型）１２．５亿个活菌，复制出典型的亚急性型猪链球菌病。动物经感染后１ｄ体温持续升高１．５～２．０℃。血浆总蛋白含量开始持续降低（Ｐ＜０．０１），血清肌酐浓度则开始升高（Ｐ＜０．０５）。感染后２．５ｄ，磺溴酞的消除半衰期和给药后１５ｍｉｎ的滞留率均下降（Ｐ＜０．