杀菌剂、除草剂和杀虫剂的先导筛选规则

为了寻找适合于农药的先导筛选规则,对242个杀菌剂、512个除草剂和399个杀虫剂的5个描述符: 疏水常数(LogP)、相对分子质量(MW)、氢键给体数(NHD)、氢键受体数(NHA)、分子极性表面积(PSA)和毒性进行了计算和分析,提出了杀菌剂、除草剂和杀虫剂先导化合物的筛选规则。测试结果显示:杀菌剂、除草剂和杀虫剂的先导筛选规则总体正确率分别为73.3%、 53.3%和63.3%。     

现代农药研究值得注意的课题

本从现代农药合成化学，两种成功类型的农药产品二个方面论述了现代农药研究的特点和值得注意的课题。     

皮肤癣菌微量液基稀释法抗真菌先导化合物敏感性试验方法的建立

为考察抗真菌先导化合物的抗皮肤癣菌活性.建立一种皮肤癣菌微量液基稀释法抗真菌先导化合物敏感性试验方法.以NCCLS(CLSI)M38-A产孢丝状真菌抗真菌药敏试验参考方案为基础,笔者对6种溶媒对红色毛癣菌生长系数的影响进行了考察.对红色毛癣菌的孢子接种量、所用培养基、孵育温度和时间以及终点判定等条件进行了修正.各种溶媒的工作浓度应该分别不高于1%(N,N-二甲基甲酰胺)、8%(聚乙二醇200)、2%(二甲基亚砜)、4%(丙酮)、8%(无水乙醇)、2%(1,2-丙二醇).红色毛癣菌孢子接种量在1×104～5.0×104CFU/ml、培养温度28℃、培养时间7d、80%的菌株生长受到抑制时作为判定的终点是理想的测定条件.改良后的M38-A方案,其试验结果可靠,具有很强的重现性,适合作为考察先导化合物的抗皮肤癣菌活性的药敏试验方法.     

10%丙酯草醚EC防除直播油菜田杂草试验简报

10%丙酯草醚EC（商品名油力）由浙江省化工研究院和中科院上海有机所共同创制，是从具有我国自主知识产权的农药先导化合物——2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物中成功开发的具有国际先进水平和很强市场前景的除草剂新品种，已在移栽油菜田中应用，在直播油菜田中应用尚未见报道，为明确其对直播油菜田杂草的防除效果及对油菜生长的安全性，我们于2004年12月～2005年3月进行本试验。现将结果报道如下。     

紫茎泽兰不同部位的化学成分及其生物活性*

 到目前为止,已经从紫茎泽兰这种重要的外来入侵植物中分离出100余种化学成分,这些化学成分的主要种类有单萜类、倍半萜类、三萜类、甾体类、黄酮类、苯丙素类及各类衍生物。紫茎泽兰化学成分的生物活性主要表现为杀虫、抑菌和对其它植物的化感作用等。简要介绍了紫茎泽兰不同部位的化学成分及其生物活性研究的进展,为深入探讨紫茎泽兰对生物多样性的影响机理和新型仿生农药先导化合物的开发,提供参考。     

浙江海正依维菌素获产品登记

农药中名称：依维菌素，英通用名称：ivermectin，农药登记名称：0．5％依维菌素乳油，理化性质：依维菌素属半合成大环内酯农用抗生素类杀虫剂，是以阿维菌素为先导化合物，在22，23双键经氢化选择性还原后的产物。与阿维菌素相比保留了其杀虫、杀螨活性，且对哺乳动物的毒性大大降低。依维菌素原药B1含量≥95％（依维菌素B1为B1a和B1b的混合物，其中依维菌素B1a≥80％），外观为白色结晶体粉末，熔点145—150℃；     

李宝聚博士诊病手记（三十七）——甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂防治蔬菜病害

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂（Strobilurins）是以天然产物Strobilurin A 为先导化合物开发而来的一类仿生合成杀菌剂，是继苯并咪唑类和三唑类杀菌剂之后再次震撼杀菌剂领域的一类新型杀菌剂。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一类低毒、高效、广谱、内吸性杀菌剂，几乎对所有真菌（卵菌纲、担子菌纲、子囊菌纲和半知菌纲）引起的病害均有良好的活性。这类药剂由于具有新颖的作用机制，与目前国内市场上使用的其他杀菌剂没有交互抗性，能有效地防治对其他杀菌剂产生抗性的病原菌系列，如对14- 脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二甲酰亚胺类、苯并咪唑类和麦角甾醇生物合成抑制剂产生抗性的菌株。这类药剂对非靶标生物和环安全，在植物体内、土壤和水中能很快降解，具有保护、治疗、铲除、渗透作用，无致癌和致突变等特点。     

甲维盐原药产品登记动态

<正>甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(简称甲维盐)是以阿维菌素为先导化合物,通过衍生合成、优化改进而成的新型合成生物农药新品种,其性能优于阿维菌素,具有活性高、毒性低、对有益生物安全、害虫不易产生抗药性等优点,主要用     

新型杀菌剂烯肟菌胺及应用技术

<正>烯肟菌胺,是沈阳化工研究院1999年发现以天然抗生素为先导化合物的新型杀菌剂,属甲氧基丙烯酸酯类,2003年获得中国发明专利。目     

浅析磺酰脲类除草剂的发展及未来

磺酰脲类除草剂的开发始于上世纪70年代末期。70年代初,美国杜邦公司的G.Levitt博士发现磺酰脲类化合物4-氰基苯基苯磺酰脲,在2kg a.i./hm2剂量下有弱的植物生长阻滞作用,于是将其作为先导化合物进行结构优化,合成了一系列该类化合物。发现由芳香基、磺酰脲桥和杂环3部分组成,其基本化学结构式在每一组分上取代基的微小变化都会导致生物活性和选择性的极大变化。杜邦公司在Levitt博士的指导下,经过不懈努力,终于在1978年研制出第1个磺酰脲类除草剂氯磺隆,并于1982年商品化。氯磺隆以极低用量进行芽前土壤处理或苗后茎叶处理,可有效地防治…